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作者：

梅方义

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摘要：

近年来,卵磷脂混合胶束被广泛用于改善难溶性药物和食品活性成分的溶解性以提高生物利用度,但当前能够作为载体应用到制药和功能性食品工业的混合胶束体系仍然非常有限.前人研究大多集中在卵磷脂/离子型表面活性剂混合胶束体系上,但能够实际应用的离子型表面活性剂种类很少,且应用范围十分局限.因此,亟需开发新型卵磷脂/非离子表面活性剂混合胶束体系,以满足广大的市场需求. 本文以醇溶性大豆卵磷脂(SPC)和亲水性强,毒性较低的非离子表面活性剂为原料,以溶液的透光率和粒径为指标,筛选合适的表面活性剂,结果发现,疏水性脂肪链越短的表面活性剂对SPC的增溶效果越强,其中,十聚甘油单月桂酸酯(L-7D)效果最佳——不仅生物相容性好,未发生溶血现象,而且对SPC的增溶效果较好,同时,能在较广的浓度范围内与卵磷脂形成透明澄清,粒径分布集中的混合溶液,具有良好的应用前景. 基于以上研究,以SPC和L-7D为复配对象,通过单因素和正交试验确定了直接分散法的最佳制备条件:SPC与L-7D的质量比为1:2,水化温度为70℃,水化时间为4 h,乳化剪切转速为22000 r/min,乳化剪切时间为6 min.在此条件下,所制备的混合胶束透光率为99.1±0.92%,平均粒径为10.25±0.86 nm.另外,在相同的试验配方下,比较了直接分散法和薄膜蒸发法制备的SPC混合胶束,结果表明,直接分散法制备的混合胶束的各项指标与薄膜蒸发法相当,且不存在有机溶剂残留. 在SPC混合胶束的性质研究中,采用表面张力法和荧光光谱法测定了不同配比下的混合胶束溶液的临界胶束浓度(CMC)和微极性以及聚集数(Nm),发现随着SPC浓度的提高,CMC呈下降趋势,这表明SPC的加入对于混合胶束起到了非常重要的稳定作用;芘荧光探针法研究表明,随着SPC的加入,胶束的微极性下降,芘所处环境的非极性加强,同时也使得胶束的Nm增加,内核疏水性增强,从而胶束的组织结构更加紧密.此外,动态光散射法和透射电镜法的研究结果表明,随着体系中磷脂浓度的增加,溶液粒子经历了从小粒子单胶束,到混合胶束,再到大粒子磷脂囊泡的转变. 通过HPLC-ELSD法定量测定了不同储藏条件下的SPC混合胶束体系中溶血磷脂(LPC)和SPC相对含量,得知:降低储藏温度,减小光照强度,增加电解质的浓度以及提供碱性环境都能有效的抑制LPC的产生.综合储藏条件下胶束的储藏稳定性和离心稳定性的分析结果表明,样品中的LPC含量得到了较好的控制,粒径大小,粒径分布,透光率以及稳定性常数Ke都没有太大的变化,SPC混合胶束较为稳定.

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关键词：

卵磷脂 非离子表面活性剂 混合胶束 溶血磷脂 十聚甘油单月桂酸酯

被引量：

8