常用有毒中药的临床研究 - 川楝子

产地及品种

川楝子始载于《神农本草经》，原名为楝实，列为下品。宋代·苏颂编纂的《本草图经》中第一次将楝实称为金铃子。元代·王好古的《汤液本草》中，引自其师洁古老人的著作《珍珠囊》，首次将金铃子解释为川楝子。

川楝子为楝科植物川楝MeLia toosendan Sieb.et Zucc. 的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收，除去杂质，干燥。主要产于中国的南方各地，以四川产者质量最佳。

2015 年版《中国药典》（一部）对川楝子的形态进行了详细的描述：“本品呈类球形，直径2~3.2 cm。表面金黄色至棕黄色，微有光泽，少数凹陷或皱缩，具深棕色小点。顶端有花柱残痕，基部凹陷，有果梗痕。外果皮革质，与果肉间常成空隙，果肉松软，淡黄色，遇水润湿显黏性。果核球形或卵圆形，质坚硬，两端平截，有6~8 条纵棱，内分6~8 室，每室含黑棕色长圆形的种子1粒。”

性能

性味归经 苦，寒；有小毒。归肝、胃、小肠、膀胱经。

功能主治 疏肝泄热，行气止痛，杀虫。主治肝郁化火，胸胁、脘腹胀痛，疝气疼痛，虫积腹痛等症。

　　炮制及解毒方法

　　川楝子炮制方法有多种，现代炮制方法如下。

　　净制。除去杂质，剥去皮，取肉去核，用时捣碎。

　　清炒。取净川楝子，切厚片或碾碎，置锅内，用文火加热，炒至表面焦黄色时，取出，放凉，筛去碎屑。

　　砂烫。将粒径为2mm的砂置热锅内，用武火加热至近红，滴入适量桐油，搅拌均匀，直至油被吸收，砂呈灵活状态时，投入切成厚片或砸成小块的川楝子，快速翻炒，炒至表面呈焦黄色，倾入筛中，筛出砂子，摊开，放凉。

　　蒸制。洗净的川楝子果实，置专用的密闭式蒸锅内，加温至120~150℃，蒸10~15分钟，使果皮稍软为度，出锅，趁热用万能转盘切药机加送料斗，以放宽的刀口切3~6mm厚片，用药量15%的食醋拌匀，润1小时左右，使醋侵入药片后，用电动炒制转锅，加温至60~70℃，投入定量的药片，再加温至100~120℃，炒制10分钟，至外果皮呈焦黄色，出锅，干燥后成包。

　　酒炒。川楝子5kg，黄酒1.5kg，以酒拌匀，置罐中蒸8小时至酒尽为度。

　　辅料炒。辅料种类很多，最多的是麸子和巴豆，还有用牡蛎炒、斑蝥炒等。

　　麸炒为川楝子去皮与子，与麸同炒；巴豆炒为同巴豆慢火炒至微紫色，去巴豆不用；斑蝥炒为取川楝子肉，斑蝥九枚去翅足，同炒，少时，去斑蝥候冷用；此外还有巴豆及麸与川楝子同炒、麸及巴戟天与川楝子同炒、加盐与茴香同炒等不同制法。

　　童便制。以童子小便浸泡一宿，文火煮烂，去核焙干。

　　盐炙。切片，用盐量为100︰2~100︰3，多先以盐水拌润后炒，也有边炒边喷淋盐水者，火候同清炒法，也有的炒至黑色。

　　醋炙。用醋比例100︰10~100︰15，炙法同盐炙法。

　　临床运用

　　1.疼痛性疾病

　　胆系结石、炎症。不论急性慢性，均可用川楝子泄热通腑消炎止痛。若胆、肠有蛔虫也一并排出。其平冲降逆之效，针对“胆心综合征”则更为首选。日用量10~50g。

　　急慢性肝炎、早期肝硬化（阳虚除外）。川楝子有疏肝止痛、通便除烦、退低热等作用。汤剂日用量10~20g，丸片剂日用量1~5g。经临床观察，连服30天或更长时间未见中毒。

　　胃痛。不论寒热虚实均无其弊，肝气犯胃者重用至30g，砸碎煎之甚佳。泌尿系结石绞痛川楝子、川牛膝、续断、白芍、甘草各30~50g，每日1~2剂，顿服，解痉排石疗效肯定。

　　2.外科疾病

　　急性乳腺炎。将川楝子皮和仁捣碎晒干，炒微黄研细末，每服9g，红糖100g，用黄酒或开水100~200ml冲服，每日一两次，连服2~5次。共治未化脓者34例，服药2~4次，均在3天内治愈。川楝子20g，加水500ml浸泡半小时，水煎约15分钟，去渣取汁，加入红糖50g溶化，分3次服，此为1日量。治疗期间停用其他药物。治疗2~4天痊愈者21例，4~6天痊愈者6例，共治愈27例，好转2例，无效1例。

　　冻疮。生川楝子300g，打碎装入陶瓷或砂罐内加水反复煎熬取汁，去渣，再浓缩成膏，每晚用温开淡盐水洗净患处后，涂上此膏，用消毒纱布包扎。治疗3天痛痒大减，9天后恢复正常，再治疗1周以善后，随访7年未见复发。

　　3.泌尿生殖系统疾病

　　淋证。吴树忠治疗肝经湿热下注膀胱所致之热淋48例，重用川楝子每收到良效，患者有自觉尿道灼痛则更为适用。处方：川楝子每日30g，水煎分3次服，三剂后症状改善，一般一周痊愈。偶见有毒副作用，一般表现为大便溏薄、胃脘不适，余无特殊反应，停药后即可自行恢复，无须特殊处理。

　　阴道炎。川楝子100g，加水3000ml，武火煎30分钟，滤出药液，每次坐浴30分钟，每日2次，每日1剂。用药时间5~20天。治疗60例阴道炎患者，59例治愈。

　　4.皮肤科疾病

　　面部毛囊虫皮炎、痤疮等病。一般用量10~20g。治疗手足癣、甲沟炎，川楝子30g，明矾20g，蜂房15g，黄柏30g，荆芥15g，白鲜皮15g，加水至1000ml，煎后趁热先熏后洗患处，时间以1小时为宜，每天洗2次，每剂连用2天。

　　秃疮。川楝子膏治秃疮25例获得较好效果。川楝子剖开、去核、取肉，焙，存性，研极细末五钱，用熟猪脂油（或凡士林）一两，共调拌成糊状药膏。先将残余毛发全部清除，再将脓、血清除后，敷药，局部暴露，不用帽子或绷紧。

　　5.蛲虫病

　　取川楝子适量焙黄研末，装瓶备用，每晚睡前将两枚大蒜捣泥，混入适量药粉，搅匀后用胶布贴于肛门外，次日晨揭去，洗净肛门，晚上继用。89例中，一周内治愈者63例，1~2周内治愈者26例，随诊半年以上无一例复发，治愈率100%。

　　6.其他

　　急性腰扭伤陈帅帅等人采用验方治疗急性腰扭伤效果显著。方法：川楝子10g，青皮10g，延胡索15g，酒制大黄10g，肉桂5g，制草乌5g，熟地黄20g，桑寄生12g。水煎分2次温服，日1剂。一般治疗5~7天即愈。

　　现代药理研究

　　川楝子中主要成分是三萜类、挥发油、黄酮类、脂肪酸、酚酸类和多糖等化合物。

　　1.对心血管的作用

　　川楝素可以使离体蛙心收缩节律异常，持续1小时之后可以自动恢复，静脉注射川楝素对家兔心血管系统无明显影响。川楝素作用于豚鼠心室肌细胞的电压依赖Ca2+通道，川楝素不可逆性地增大Ca2+电流，对L型钙通道的易化效应是通过改变通道电压敏感性和延长通道开放时间实现的。

　　2.对消化系统的作用

　　川楝素可以使离体和在位的兔肠的肌张力增加，并且在较高浓度时还可使肠肌呈痉挛性收缩，同时这种作用并不被阿托品所阻断，可被抑制组胺释放的苯海拉明对抗，由此提示川楝素对肠肌有组胺样或/和组胺释放作用。

　　3.抗菌、消炎、镇痛作用

　　体外法实验研究表明，川楝子的水提物对堇色毛菌、奥杜盎氏小芽孢癣菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。此外，从油中分离出的成分有明显的抗关节炎药理活性，具有明显抗组胺作用。纪青华等采用小鼠扭体法、热板法对川楝子不同炮制品进行了镇痛作用研究，结果表明，川楝子不同炮制品都有显著镇痛作用。以小鼠由巴豆油所致的耳肿进行抗炎作用比较，结果表明各炮制品均具有抗炎作用，其中以盐制品镇痛抗炎作用最强。

　　4.抗肿瘤作用

　　近年来，我国学者对川楝素的抗肿瘤作用进行了广泛的研究，发现川楝素具有诱导细胞分化、抑制多种肿瘤细胞增生和凋亡作用，具有广谱抗肿瘤效果。川楝子对人体宫颈癌有明显的抑制作用，川楝素对人癌细胞株有强细胞毒性。川楝素提取物对人白血病K562细胞有抑制繁殖及诱导凋亡的作用。

　　5.抗氧化作用

　　贺亮等分别利用醇提和水提的方法，分别从川楝子中获得了总黄酮和总多糖，并通过实验研究证明，在适宜浓度下，总黄酮和总多糖均表现出较强的消除自由基能力，从而证明川楝子具有抗氧化能力。

　　6.抑制破骨细胞

　　周英等以活性为导向，测定川楝子提取物各部位及各组分抑制破骨细胞的活性，结果表明，川楝子活性部位及活性组分有很好的抑制破骨细胞的活性。

　　7.驱虫作用

　　本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素。低浓度（1︰5000~9000）川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，运动的规律破坏，持续10~24小时。川楝素还能使虫体三磷腺苷的分解代谢加快，造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳，最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外。

　　临证配伍应用

　　川楝子配延胡索。川楝子泻肝利气止痛，延胡索行气活血，散瘀止痛，一偏行气，一偏活血，二药相伍，行气活血、散瘀止痛力增，常用治胸胁、胃脘、少腹气滞血瘀的疼痛。

　　川楝子配小茴香。川楝子疏肝利气止痛，小茴香温肝肾，散寒行气止痛，二药相配，既可疏肝，又善温肝肾，散寒止痛，可治寒湿腹痛、寒疝等证。

　　川楝子配川芎。川楝子驱虫止痛，川芎行气活血。二药相配，治小儿诸疳。（川楝子、川芎等份。上为细末，以浆水煮猪胆取汁，和丸麻子大。每服一二十丸，温水送下，日三四服。（《小儿卫生总微论方》五疳丸）

　　川楝子配郁金。川楝子入肝经，舒肝止痛，其性寒凉，又能清热，导热下行；郁金性寒，辛散苦降，入肝、肺二经，平肝解郁，活血散瘀。二药相配，平肝止痛力增，可治肝郁气滞化火之胁痛、胃痛、腹痛、热厥暴痛之症。

　　川楝子配白蒺藜。白蒺藜功能疏肝而散郁结；川楝子理气止痛，能导热下行。二药配伍，疏肝和胃，用治肝气郁结，横逆犯胃诸症。

　　川楝子配当归。川楝子利气止痛，又兼清热燥湿；当归柔肝止痛，且可活血、养血。二药相伍，一行气，一行血，气血并治，同入肝经，疏郁止痛，养血柔肝，善治肝、胆、胁肋疼痛诸症。

　　川楝子配青皮。二药都能疏肝行气止痛，然川楝子善行气止痛，青皮善破气消积。二者相配具有疏肝理气、散结止痛之功，可用于气滞湿停的少腹胀痛、疝气腹痛等症。

　　用量及禁忌

　　内服口服用量5~10g。

　　外用适量，研末调涂。

　　禁忌本品有小毒，不宜过量或持续服用。又因性寒，脾胃虚寒者慎用。

　　中毒表现及解救措施

　　1.川楝子的中毒反应

　　（1）胃肠道的刺激。大量服用川楝子1~2小时内出现消化不良反应，胃肠道刺激症状、腹痛、恶心、呕吐、腹泻。

　　（2）对肌肉的影响。服用后可能会导致肌无力症状的出现，但停药后症状会逐渐消除。

　　（3）对肝肾的影响。可发生急性中毒性肝炎；出现转氨酶升高、黄疸、肝大叩痛。川楝子可通过炎症反应加重肝细胞的损伤，导致肝损伤，并可引起内脏出血，造成循环衰竭，亦可对肾脏造成损害，出现蛋白尿等。

　　（4）对神经、呼吸中枢的影响。对神经系统有抑制作用，可出现神昏、嗜睡、烦躁，呼吸困难，甚者呼吸中枢麻痹而死亡。

　　（5）妊娠毒性。川楝素有较强的妊娠毒性。研究发现川楝素的致流产作用呈剂量依赖性，随着注射剂量的增加，小鼠的流产率逐渐上升。

　　2.配伍减毒

　　齐双岩、金若敏等人研究发现，大剂量川楝子可导致肝细胞损伤，肝细胞急性坏死是川楝子肝损害的主要形式。白芍与川楝子配伍应用后，能够对抗川楝子导致的炎症因子表达的增强，并从基因水平上抑制了肝细胞坏死的发生，表明白芍的减毒机制与对抗川楝子导致的炎症反应及调节抗-促凋亡基因的表达有关。

　　3.中毒后的救治方法

　　早期洗胃、催吐，或服藕粉、蛋清等保护黏膜。解毒可服用甘草汁、绿豆汁、菖蒲汁。症状严重者对症治疗。(摘自中国医药科技出版社《常用有毒中药的临床研究》)

(责任编辑：刘思慧)

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