PROTAC技术因其颠覆性的理念，国内本土公司也有布局，并有可能赶超海外药企的领域。据不完全统计，国内已布局PROTAC技术的药企已超过20家，不仅有biotech，还有big pharma。海思科作为第一家国内开启临床试验的公司，位列PROTAC技术第一梯队。其他药企还有凌科药业、分迪科技、美志医药、江苏恒瑞、开拓药业、成都先导、海创药业、海和药物、领泰生物、和径医药、标新生物、诺诚健华、五元生物、美志医药、亚盛医药、科伦药业、石药集团、嘉兴优博、上海睿因、苏州德亘生物、分迪科技、多域生物、鲁南制药等。具有PROTAC开发平台的CRO公司有药明康德、康龙化成、美迪西等。

海思科，具有比较完善的PROTAC平台，用以开发针对肿瘤和自身免疫性疾病的高选择性且口服有效的蛋白降解药物。目前PROTAC的项目有超过20个，布局的靶点有BTK、IRAK4、BRD4、AR、EGFR、KRAS、ALK、CDK4/6、EZH2、PARP、Bcr/Abl、STAT3等。其中以BTK-PROTAC（研发代号HSK29116）进展最快，2021年1月获批临床，4月启动临床，是国内首个进入临床的PROTAC药物。与已上市BTK抑制剂相比有可能解决BTK-C481S耐药，同时具有潜在的更优的药效、更好的选择性和更小的副作用。

开拓药业，2021年2月，宣布其自主研发的全球首个基于PROTAC技术的外用AR降解剂（GT20029）的IND申请已获国家药品监督管理局受理。据了解，开拓药业早在2018年下半年就正式启动基于PROTAC的AR降解剂的研发。该公司将通过开发非口服的PROTAC药物来验证这一开创性的技术是否可以成药，同时也正在研发口服的靶向AR的PROTAC。其选择的适应证为雄激素性脱发和痤疮等。

江苏恒瑞，作为国内创新药龙头，在PROTAC领域也早有布局。早在2019年，恒瑞和上海宏创医疗科技有限公司就联合收购了Princeps Therapeutics 31%的股权，进军PROTAC领域。目前PROTAC已经成为恒瑞的重要研发方向。近日，恒瑞的ER-PROTAC的专利被公开，专利中活性最好的化合物是12号化合物，对ER的DC50和对MCF-7的抗增殖活性都在亚纳摩尔级别，对携带ER-Y537S突变体的MCF-7也具有强效抗增殖活性，IC50为1.27 nM。该化合物为ARV-471的Me-too，在CRBN配体来那度胺的基础上采取了并环的策略来突破已有的专利。