药研导航：本书文合集版本，包含了1999-2007、2007-2010、2010-2014三本书籍内容。

本书主要介绍了新药的化学合成方法，覆盖了美国食品与药品管理局(H)A)于1999～2007年批准上市的所有新分子实体药物共170余个。针对每一种药物给出了药物简介、药物化学结构信息、化学全合成路线等。

前言本书使用说明Abarelix 　阿巴瑞克Acamprosate Calcium 　阿坎酸钙Adefovir Dipivoxil 　阿德福韦酯Alfuzosin Hydrochloride 　盐酸阿夫唑嗪Alitretinoin 　阿利维A 酸Almotriptan Malate 　苹果酸阿莫曲坦Alosetron Hydrochloride 　阿洛司琼Aminolevulinic Acid Hydrochloride 　5唱氨基酮戊酸盐酸盐Amprenavir 　安瑞那韦Anidulafungin 　阿尼芬净Apomorphine Hydrochloride 　盐酸阿扑吗啡Aprepitant 　阿匹坦Argatroban 　阿加曲班Aripiprazole 　阿立哌唑Arsenic Trioxide 　三氧化二砷Articaine Hydrochloride 　盐酸阿替卡因Atazanavir 　阿扎那韦Atomoxetine 　阿托莫西汀Avobenzone 　阿伏苯宗Azacitidine 　阿扎胞苷Balsalazide Disodium 　巴柳氮Bexarotene 　蓓萨罗丁Biskalcitrate 　枸橼酸铋钾Bivalirudin 　比伐卢定Bortezomib 　硼替佐米Bosentan 　波生坦Caspofungin Acetate 　醋酸卡泊芬净Cefditoren Pivoxil 　头孢托仑Cetrorelix Acetate 　醋酸西曲瑞克Cevimeline Hydrochloride 　盐酸西维美林Ciclesonide 　环索奈德Cilostazol 　西洛他唑Cinacalcet Hydrochloride 　盐酸西那卡塞Clofarabine 　克罗拉滨Colesevelam Hydrochloride 　盐酸考来维仑Conivaptan Hydrochloride 　盐酸考尼伐坦Dalfopristin 　达福普丁Daptomycin 　达托霉素Darifenacin Hydrobromide 　氢溴酸达非那新Darunavir 　地瑞纳韦Dasatinib 　达沙替尼Decitabine 　地西他滨Deferasirox 　去铁斯若Desloratadine 　地氯雷他定Dexmedetomidine Hydrochloride 　盐酸右美托咪定药物Docosanol 　正二十二醇Dofetilide 　多非利特Doxercalciferol 　度骨化醇Duloxetine Hydrochloride 　盐酸度洛西汀Dutasteride 　度他雄胺Ecamsule 　依莰舒Eletriptan Hydrobromide 　氢溴酸依来曲普坦Emtricitabine 　恩曲他滨Entacapone 　恩他卡朋Entecavir 　恩替卡韦Epinastine Hydrochloride 　盐酸依匹斯汀Epirubicin Hydrochloride 　盐酸表阿霉素Eplerenone 　依普利酮Erlotinib Hydrochloride 　盐酸埃罗替尼Ertapenem Sodium 　厄他培南钠Eszopiclone 　艾司佐匹克隆Ethinyl estradiol 　炔雌醇Etonogestrel 　依托孕烯Exemestane 　依西美坦Ezetimibe 　依泽替米贝Fondaparinux Sodium 　磺达肝素钠Formoterol Fumarate 　富马酸福莫特罗Frovatriptan Succinate 　氟伐曲坦Fulvestrant 　氟维司群Gadobenate Dimeglumine 　钆贝葡胺Gadoversetamide 　钆弗塞胺Galantamine Hydrobromide 　加兰他敏Ganirelix Acetate 　醋酸加尼瑞克Gatifloxacin 　加替沙星Gefitinib 　吉非替尼Gemifloxacin Mesylate 　甲磺酸吉米沙星L-Glutamine 　左旋谷氨酰胺Ibandronate Sodium 　伊拜磷酸钠Iloprost 　伊洛前列素Imatinib Mesylate 　甲磺酸伊马替尼Ketotifen Fumarate 　富马酸酮替芬Lenalidomide 　来那度胺Levetiracetam 　左乙拉西坦Linezolid 　利奈唑胺Lopinavir 　洛匹那韦Lubiprostone 　鲁比前列酮Meloxicam 　美洛昔康Memantine Hydrochloride 　盐酸美金刚Mequinol 　对甲氧基苯酚Metronidazole 　甲硝唑Micafungin Sodium 　米卡芬净钠Mifepristone 　米非司酮Miglustat 　美格鲁特Moxifloxacin Hydrochloride 　盐酸莫西沙星Nateglinide 　那格列奈Nelarabine 　奈拉滨Nepafenac 　奈帕芬胺Nitazoxanide 　硝唑尼特Nitisinone 　尼替西农Norelgestromin 　诺孕曲明Octocrylene 　奥克立宁Olmesartan 　奥美沙坦酯Orlistat 　奥利司他Osletamirvir Phosphate 　磷酸奥司他韦Oxaliplatin 　奥沙利铂Oxcarbazepine 　奥卡西平Paliperidone 　帕潘立酮Palonosetron Hydrochloride 　盐酸帕洛诺司琼Pantoprazole 　泮托拉唑Pemetrexed Disodium 　培美曲塞二钠Pemirolast Potassium 　普利敏钾Pentetate Calcium Trisodium 　喷替酸钙钠Pentetate Zinc Trisodium 　喷替酸锌钠Perflexane （暂无中文名）Perflutren （暂无中文名）Pimecrolimus 　吡美莫司Pioglitazone Hydrochloride 　盐酸吡格列酮Posaconazole 　泊沙康唑Pregabalin 　普瑞巴林Prussian Blue 　普鲁士蓝Quinupristin 　奎奴普丁Rabeprazole Sodium 　雷贝拉唑钠Ramelteon 　拉米替隆Ranolazine 　雷诺嗪Rapacuronium Bromide 　瑞库溴胺Rasagiline Mesylate 　甲磺酸雷沙吉兰Rifaximin 　利福昔明Ritonavir 　利托那韦Rivastigmin Tartarate 　酒石酸利伐斯的明Rofecoxib 　罗非昔布Rosiglitazone Maleate 　马来酸罗格列酮Rosuvastatin Calcium 　罗苏伐他汀钙Sertaconazole Nitrate 　硝酸舍他康唑Sirolimus 　西罗莫司Sitagliptin Phosphate 　磷酸西他列汀Sodium Ferric Gluconate Complex in Sucrose Injection葡萄糖酸铁钠复合盐的蔗糖溶液Sodium Oxybate 　羟丁酸钠Solifenacin Succinate 　琥珀酸素立芬新Sorafenib Tosylate 　甲苯磺酸索拉非尼Sunitinib Malate 　苹果酸舒尼替尼Tadalafil 　他达拉非Technetium Tc-99m Depreotide 　（暂无中文名）Tegaserod Maleate 　马来酸替加色罗Telbivudine 　替比夫定Telithromycin 　泰利霉素Temozolomide 　替莫唑胺Tenofovir Disoproxil Fumarate 　富马酸泰诺福韦酯Tetracycline Hydrochloride 　盐酸四环素Tigecycline 　替加环素Tinidazole 　替硝唑Tiotropium Bromide 　噻托溴铵Tipranavir 　替拉那韦Travoprost 　曲伏前列素Treprostinil Sodium 　曲前列尼尔钠Tretinoin 　维A酸Triptorelin Pamoate 　双羟萘酸曲普瑞林Trospium Chloride 　曲司氯铵Trypan Blue 　台盼蓝Unoprostone Isopropyl 　（暂无中文名）Valdecoxib 　伐地昔布Vardenafil Hydrochloride 　盐酸伐地那非Varenicline 　（暂无中文名）Verteporfin 　维替泊芬Voriconazole 　伏立康唑Vorinostat 　（暂无中文名）Zaleplon 　扎来普隆Zanamivir 　扎那米韦Ziconotide 　齐考诺肽Ziprasidone Hydrochloride 　盐酸齐拉西酮Zoledronic Acid 　唑来膦酸Zonisamide 　唑尼沙胺附录1 　常用缩写表附录2 　2007 年FDA 批准的新分子实体药附录3 　中文索引

《新药化学全合成路线手册（2007-2010）》主要介绍了新药的化学合成方法。覆盖范围为美国食品与药品管理局（FDA）于2007～2010年批准上市的所有新分子实体药物，共70余种。针对每一个药物, 作者在全面而系统的文献检索的基础上, 从大量的科学论文和专利说明书中精心地挑选最新, 最好, 最有实用价值的化学合成方法. 全书以合成路线图的方式描述药物的合成工艺和流程. 这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺, 有较高的实用性与可靠性. 对参与反应的起始原料,中间体, 反应产物都给出了详细的化学结构. 每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂, 催化剂, 所使用的溶剂, 合成反应条件, 及详尽的科技文献出处与专利文献号。除此之外, 针对每一个药物分子, 本书给出该药物的英文名, 中文名, 化学结构, 分子式, 分子量, 精确质量, 化学元素分析, 药物类别,  美国化学会登记号 (CAS#), 申报厂商, 批准日期, 适应证, 药物基本信息等. 其中“药物基本信息”部分简单介绍了该药物的作用机制. 全书共包含了数千个有机合成反应，数百种药物中间体的合成制造方法．数个非常有用的附录，因此可作为有机合成, 药物化学, 药物合成, 生物制药等专业的科研及教学的参考书．为了让读者更好地使用本书，现将本书中的有关条目作详细说明：

前言本书使用说明Abobotulinumtoxin A(阿波毒素A)Alcaftadine(阿卡他定)Aliskiren(阿利克仑)Alvimopan(爱维莫潘)Ambrisentan(安倍生坦)Ammonia-N13(N-13氨)Artemether(蒿甲醚)Asenapine(阿塞那平)Bendamustine(苯达莫司汀)Benzyl alcohol(苯甲醇)Bepostastine besilate(苯磺酸贝托司汀)Besifloxacin(贝西沙星)Cabazitaxel(卡巴他赛)Canakinumab(康纳单抗)Carglumic acid(卡哥鲁酸)Certolizumab pegol(妥珠单抗)Clevidipine butyrate(丁酸氯维地平)Collagenase clostridium histolyticum(胶原酶梭菌)Dalfampridine(达伐吡啶)Denosumab(德尼单抗)Desvenlafaxine SUCCinate(琥珀酸去甲文拉法辛)Difluprednate(氟泼尼酯)Doripenem(多利培南)Dronedarone(决奈达隆)Ecallantide(艾卡拉肽)Eculizumab(依库丽单抗)Eltrombopag olamine(艾曲波帕)Etravirine(依曲韦林)Everolimus(依维莫司)Febuxostat(非布索坦)Fesoterodine fumarate(富马酸菲索特啶)Gadoxetate disodium(伽岛二钠)Golimumab(高利单抗)Hexaminolevulinate hydroehloride(盐酸黑克斯胺)Iloperidone(伊潘立酮)Ineobotulinumtoxin A(肉毒杆菌毒素A)Iobenuane I-123 injection[碘(I-123)苄胍]Ixabepilone(依沙比酮)Lacosamide(拉科酰胺)Lanreotide acetate(醋酸兰瑞肽)Lapatinib(拉帕替尼)Liraglutide(利拉鲁肽)Lisdexamfetamine dimesylate(二甲磺酸赖右苯丙胺)Lumefantrine(苯芴醇)Maraviroc(马拉维若)Methoxy polyethylene glycol—epoetin beta(甲氧聚乙二醇倍他依泊汀)Methylnaltrexone bromide(溴化甲基纳曲酮)Milnacipran hydrochloride(盐酸米那普仑)Nebivolol(奈必洛尔)Nilotinib(尼罗替尼)0fatumumab(奥法单抗)Pazopanib(帕唑帕尼)Pitavastatin(匹伐他汀)Polidocanol(波利卡醇)Pralatrexate(普拉曲沙)Prasugrel(普拉格雷)Raltegravir potassium(雷特格韦钾盐)Regadenoson(类伽腺苷)Retapamulin(瑞他莫林)Rilonacept(利纳西普)Romidepsin(罗咪酯肽)Romiplostim(咯咪珀咯)Rotigotine(罗替戈汀)Rufinamide(卢非酰胺)Sapropterin dihydrchloride(沙丙蝶呤)Saxagliptin(沙格列汀)Silodosin(西罗多辛)Tapentadol(他喷他多)Telavancin(特拉万星)Temsirolimus(特姆莫司)Tetrabenazine(特苯那嗪)Tocilizumab(塔西单抗)Tolvaptan(托伐普坦)Ulipristal acetate(乌利普雷乙酸酯)Velaglucerase alfa(阿葡糖苷酶a)Vigabatrin(维加巴因)Ustekinumab(优斯它单抗)1995-2010年新药速查附录1 常用缩写表附录2 期刊名称缩写表附录3 专利文献中使用的专利国家(或地区)代码

新药化学全合成路线手册-合集版(1999~2014)陈清奇 等主编

本书归纳和综述了新药的化学合成路线。覆盖范围为近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介，药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全合成路线和参考文献等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、合成反应条件及文献出处等。本书的特点是：作者从浩如烟海的科技文献中，精心挑选出最新、最好和最有实用价值的合成方法，汇编成化学合成路线图，内容简洁，深入浅出，逻辑性强，容易理解，以最少的篇幅表达最多的技术信息，可帮助读者很快找到他们需要的药物合成方法及最可靠的原始科学论文。

Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龙）001

Aclidinium Bromide（阿克利溴铵）006

Afatinib（阿法替尼）009

Alcaftadine（阿卡他定）014

Alogliptin（阿格列汀）017

Apixaban（阿哌沙班）022

Apremilast（阿普斯特）028

Avanafil（阿伐那非）033

Axitinib（阿西替尼）038

Azilsartan Kamedoxomil（阿齐沙坦酯钾盐）044

Bazedoxifene（巴多昔芬）048

Bedaquiline（贝达喹啉）053

Belinostat（贝利司他）060

Boceprevir（波西普韦）064

Bosutinib（博舒替尼）071

Cabozantinib（卡博替尼）075

Canagliflozin（卡格列净）078

Carfilzomib（卡非佐米）083

Ceftaroline Fosamil（头孢洛林酯）087

Ceftolozane（噻呋特啰嗪）094

Ceritinib（色瑞替尼）098

Clobazam（氯巴占）101

Cobicistat（可比司他）104

Crizotinib（克里唑蒂尼）112

Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸达比加群酯）118

Dabrafenib（达拉菲尼）123

Dapagliflozin（达格列净）127

Dasabuvir（达沙布韦）132

Deferiprone（去铁酮）136

Dienogest（地诺孕素）138

Dolutegravir（度鲁特韦）141

Droxidopa（屈昔多巴）145

Efinaconazole（艾氟康唑）149

Eliglustat（依利格鲁司特）152

Elvitegravir（埃替格韦）155

Empagliflozin（依帕列净）161

Enzalutamide（恩杂鲁胺）166

Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168

Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175

Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180

Ezogabine（依佐加滨）185

Finafloxacin（非那沙星）193

Fingolimod Hydrochloride（盐酸芬戈莫德）197

Florbetapir F 18（氟比他匹）205

Flutemetamol F 18（富特米他）211

Gabapentin Enacarbil（加巴喷丁恩那卡比）214

Gadobutrol（钆布醇）218

Gadoterate Meglumine（钆特酸葡甲胺）224

Ibrutinib（依鲁替尼）227

Icatibant（艾替班特）232

Idelalisib（艾代拉里斯）234

Indacaterol （茚达特罗）236

Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240

Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242

Ivacaftor（依瓦卡特）247

Ledipasvir（雷迪帕韦）250

Linaclotide（利那洛肽）259

Linagliptin（利拉利汀）261

Lomitapide（洛美他派）267

Lorcaserin（氯卡色林）270

Lucinactant（芦西纳坦）274

Luliconazole（卢立康唑）276

Lurasidone（鲁拉西酮）279

Macitentan（马西替坦）283

Miltefosine（米替福新）286

Mipomersen Sodium（米泊美生钠）290

Mirabegron（米拉贝隆）292

Naloxegol（纳罗克格）296

Netupitant（奈妥吡坦）299

Nintedanib（尼达尼布）303

Olaparib（奥拉帕尼）307

Olodaterol（奥达特罗）311

Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯碱）315

Ombitasvir（艾姆伯韦）319

Ospemifene（奥培米芬）323

Paritaprevir（帕瑞它韦）327

Pasireotide（帕瑞肽）331

Peramivir（帕拉米韦）333

Perampanel（吡仑帕奈）337

Pirfenidone（吡非尼酮）343

Pomalidomide（泊马度胺）345

Ponatinib（泊那替尼）351

Regorafenib（瑞戈非尼）355

Rilpivirine（利匹韦林）357

Riociguat（利奥西呱）366

Rivaroxaban（利伐沙班）370

Roflumilast（罗氟司特）378

Ruxolitinib（鲁索替尼）384

Simeprevir（司美匹韦）388

Sofosbuvir（索非布韦）396

Suvorexant（苏沃雷生）401

Tafluprost（他氟前列腺素）405

Tasimelteon（他司美琼）409

Tavaborole（它瓦波罗）413

Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415

Telaprevir（替拉瑞韦）418

Teriflunomide（特立氟胺）426

Ticagrelor（替格瑞洛）430

Tofacitinib（托法替尼）438

Trametinib（曲美替尼）443

Umeclidinium（芜地溴铵）447

Vandetanib（凡德他尼）450

Vemurafenib（威罗菲尼）456

Vilanterol（维兰特罗）460

Vilazodone Hydrochloride（盐酸维拉佐酮）463

Vismodegib（维莫德吉）468

Vorapaxar（沃拉帕沙）470

Vortioxetine（沃替西汀）473

附录1本书使用的期刊名称缩写表477

附录2专利文献代码481

附录3美国药品专利中的用途代码定义484

附录4美国药品市场独占权代码定义530

附录5美国FDA于2010—2014批准上市的药物名单563

英文索引607

中文索引611

CAS登记号索引613