天然青霉素存在特点都有哪些? |
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热点信息推荐 药学职称每日一练> 精编资料免费下载> 考试相关政策解读>天然青霉素存在特点都有哪些?为了帮助大家了解,医学教育网为大家搜集整理如下: (1)不耐酸和碱:由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭,所以易受亲核性试剂和亲电性试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂。 在稀酸(如pH4.0)、室温条件下,可进行分子内重排。重排产物和分解产物都无抗菌活性。胃酸的酸很强,可以导致酰胺侧链的水解和β-内酰胺环开环而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服,须肌肉注射。 在碱性条件下也不稳定,水解产生青霉噻唑酸而失效。青霉素G钠或钾的水溶液显碱性,室温条件下很快被破坏,因此青霉素G钠或钾不能以水针剂供药用,必须制成粉针,用时现配。 (2)不耐酶:青霉素使用一段时间后,抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,这种酶能使β-内酰胺环开环降解,失去抗菌活性。 (3)抗菌谱窄:青霉素G只对革兰氏阳性菌及少数革兰氏阴性菌效果好,对大多数阴性菌则无效。医学教育|网收集整理这与青霉素抗菌机制有关,因为革兰氏阳性菌细胞壁粘肽含量比革兰阴性菌高,所以青霉素对阳性菌比较敏感。 以上就是小编为大家整理的内容,希望对大家有所帮助,更多资讯请关注医学教育网! |
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