巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的

氢时，当两个取代基大

小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

6)

试说明异戊巴比妥的化学命名。

7)

巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

8)

为什么巴比妥

C5

次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

9)

如何用化学方法区别吗啡和可待因？

10)

合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，

但为什么都具有

类似吗啡的作用？

11)

根据吗啡与可待因的结构，

解释吗啡可与中性三氯化铁反应，

而可待因不反应，

以及可

待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

12)

试说明地西泮的化学命名。

13)

试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

14)

请叙述说普罗加比（

Pragabide

）作为前药的意义。

15)

合成

M

胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

16)

叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类

N

胆碱受体拮抗剂

的设计思路。

17)

结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成

异丙基，又将如何？

18)

苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的



碳是手性碳原子，其

R

构型异构体的活性大大高于

S

构型体，试解释之。

19)

经典

H

1

受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代

H

1

受体拮抗剂如何克服这一缺

点？

20)

经典

H

1

受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙

胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

21)

从

Procaine

的结构分析其化学稳定性，

说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查

的原因。以

Propranolol