R1881

2024-04-19 03:15| 来源: 网络整理| 查看: 265

生物活性

R1881，也称为甲基三烯酮，是一种合成雄激素，是一个17α-烷基化的南卓龙（19-去甲睾酮）衍生物。R1881（Metribolone）与雄激素受体强烈结合，因此也被用作前列腺和前列腺肿瘤中该受体的亲和标记。R1881（Metribolone）是金标准AR激动剂。雄激素受体（AR）是核激素受体/转录因子。

使用AbMole产品发表的文献

Cancers (Basel). 2023 Apr 27;15(9):2517.

Cannabidiol as a Promising Adjuvant Therapy for Estrogen Receptor-Positive Breast Tumors: Unveiling Its Benefits with Aromatase Inhibitors

Molecules. 2023 Jan 12;28(2):789.

An Exemestane Derivative, Oxymestane-D1, as a New Multi-Target Steroidal Aromatase Inhibitor for Estrogen Receptor-Positive (ER+) Breast Cancer: Effects on Sensitive and Resistant Cell Lines

Front Endocrinol (Lausanne). 2022 May 31;13:862789.

TMPRSS2 Expression and Activity Modulation by Sex-Related Hormones in Lung Calu-3 Cells: Impact on Gender-Specific SARS-CoV-2 Infection

化学性质分子量 284.39 分子式 C19H24O2 CAS号 965-93-5 溶解性（25°C） DMSO 10 mg/mL 储存条件 2-8°C, dry, sealed 运输方式冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.5163 mL 17.5815 mL 35.163 mL 5 mM 0.7033 mL 3.5163 mL 7.0326 mL 10 mM 0.3516 mL 1.7581 mL 3.5163 mL 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10 体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5 Km 系数 3 6 12 8 5 20 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saeid Nekoonam, et al. Roles of methyltrienolone (R1881) in AKTs and AR expression patterns of cultured granulosa-lutein cells

[2] Samir Koirala, et al. Prolactin/Stat5 and androgen R1881 coactivate carboxypeptidase-D gene in breast cancer cells

[3] Armelle-Natsuo Takeda, et al. The synthetic androgen methyltrienolone (r1881) acts as a potent antagonist of the mineralocorticoid receptor

[4] D J Levinson, et al. Characterization of a [3H]methyltrienolone (R1881) binding protein in rat liver cytosol

[5] L F Fanjul, et al. R1881 regulation of steroidogenesis in cultured testicular cells

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