受体的概念和特性 |
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受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质。 配体:能与受体特异性结合的物质。 内源性配体:体内存在许多能与受体结合的生理功能调节物质,受体都有相应的内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物质等; 外源性配体:能与受体特异性结合的药物等外来物质。 作用方式: 受点:受体与配体特定的结合部位,立体构型具有高度特异性。 配体与受体的结合是化学性的: (1)构象互补医学|教育网搜集整理; (2)相互吸引力,绝大多数是通过分子间的吸引力,如范德华力、离子键、氢键;少数是通过共价键,形成难以逆转的结合。 受体的特性: 1.饱和性: 受体数量是有限的,能结合的配体量也是有限的。达到饱和→产生最大效应。 2.特异性: 一种特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应医学|教育网搜集整理。 原因:受体对配体有高度识别能力,对配体的化学结构、立体结构具有很高的专一性。 3.可逆性: 受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。 原因:多数通过离子键、氢键、范德华力,是可逆的。 4.高灵敏度: 受体能识别周围环境中微量的配体。很低浓度的配体就能与受体结合,产生显著的效应。 例如:5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。 5.多样性: 同一受体可广泛分布于不同组织、同一组织的不同区域,受体密度不同。 受体处于动态变化中:受生理、病理和药理因素调节。 |
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