阿托伐他汀 or 瑞舒伐他汀,临床应用时如何选择? |
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近日,《中国血脂管理指南(2023 年)》发布,指出他汀类药物是降脂药物治疗的基础。其中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床最常用的强效降脂药,在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。但两者究竟有什么区别呢?在用药选择上有什么需要注意的吗?今天我们来捋一捋。 1 共同点 1、作用机制 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均为第三代强效降胆固醇的他汀类药物,均通过抑制羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶活性,来发挥降低胆固醇自身合成的药理作用。 2、药效持续时间 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全,食物对吸收无影响。 二者半衰期均较长,可以一天一次固定时间给药即可,但晚上服用时 LDL-C 降幅可稍有增加。 一般在开始服药的 4 周内降低 LDL-C 达最大疗效, 并能在以后的治疗中得到维持。 剂量调整时间间隔应为 4 周,长期治疗后停药,药效可持续 4~6 周。 需要注意的是,他汀类药物应用取得预期疗效后应继续长期应用,如能耐受应避免停用。 3、禁忌证 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于胆汁淤积和活动性肝病患者,血清转氨酶持续超过正常上限 3 倍且原因不明者,妊娠期、哺乳期和准备生育的妇女。 服药期间均应定期监测肝功能和血肌酸激酶,作为停药或延续治疗的临床指导。 2 不同点 1、脂溶性 or 水溶性 阿托伐他汀为脂溶性他汀,更容易透过血脑屏障,产生中枢神经系统症状,如失眠等。 瑞舒伐他汀为水溶性他汀,不易进入肝脏外的其它组织,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖。 2、蛋白结合率 阿托伐他汀蛋白结合率高,较瑞舒伐他汀更易受患者血浆蛋白含量影响,且易与蛋白结合率高的其它药物产生相互作用。 3、药物间相互作用 阿托伐他汀经 CYP3A4 代谢,药物相互作用较瑞舒伐他汀多。抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁(>1.2 L/d)等均可增加阿托伐他汀的血浆水平,使肌病风险增大。 此外,阿托伐他汀为 P-糖蛋白(P-gp)的底物,与经 P-gp 代谢的药物(如西格列汀、沙格列汀等)存在相互作用,瑞舒伐他汀与 P-gp 代谢药物无相互作用。 4、排泄途径 阿托伐他汀仅少量经肾排泄,对于轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。 瑞舒伐他汀轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害的患者禁用。 5、使用剂量 阿托伐他汀常用剂量为 10~20 mg,最大剂量为 80 mg。 瑞舒伐他汀常用剂量为 5~10 mg,最大剂量为 20 mg。 说明:由于我国人群对大剂量他汀类药物的耐受性较欧美人群差,不建议使用高强度大剂量他汀类药物。瑞舒伐他汀抑制 HMG-CoA 还原酶的效能强于阿托伐他汀,小剂量即可达到降脂效果,耐受性更好。 总结如下: _ 瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 吸收(%) 50 30 生物利用度(%) 20 12 亲水/亲脂 水溶性 脂溶性 蛋白结合率(%) 88 >98 半衰期(h) 20.8 15~30 CYP 酶 2C9/2C19(10%) 3A4 P-gp - + 清除部位 10% 肾 90% 粪便 2% 肾 > 90% 粪便 常用剂量(mg) 5~10 10~20 最大剂量(mg) 20 80 注:CYP 酶为细胞色素 P450 酶;P-gp 为 P-糖蛋白。 阿托伐他汀 or 瑞舒伐他汀,两种强效降脂药物的选择要点,您都 「get」 了吗? 本文首发于丁香园旗下专业平台:丁香园临床用药指南 作者 | 四川绵阳四 0 四医院(绵阳市第一人民医院)药学部 袁瑕 编辑 | 阿澈 |
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