一、软膏剂讲义 |
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一、软膏剂讲义
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一、软膏剂 一、软膏剂 （一）概述 概念：软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要用于局部疾病的治疗，一般并不期望产生全身性作用。 分类：软膏剂的类型按分散系统分为三类：溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。 组成：软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。 质量要求：软膏剂质量要求：①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上；②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。 （二）软膏剂的基质 基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。 软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。 【经典真题】 （X型题） 有关软膏剂基质的正确叙述是 A.软膏剂的基质都应无菌 B.O／W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂 C.乳剂型基质可分为O／W型和W／O型两种 D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触 E.凡士林是吸水型基质 [答疑编号500674105101：针对该题提问]
『正确答案』BCD
1.油脂性基质 油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。 （1）烃类：系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。 1）凡士林：有黄、白两种，后者漂白而成，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，故不适用于有多量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。 2）石蜡与液状石蜡：石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50～65℃，液状石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。
（2）类脂类：系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，常用的有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。 1）羊毛脂：为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2）蜂蜡与鲸蜡：不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。 （3）二甲硅油：或称硅油或硅酮，最大的特点是在应用温度范围内黏度变化极小。对大多数化合物稳定，在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。
【经典真题】 （A型题） 凡士林基质中加入羊毛脂是为了 A.增加药物的溶解度 B.防腐与抑菌 C.增加药物的稳定性 D.减少基质的吸水性 E.增加基质的吸水性 [答疑编号500674105102：针对该题提问]
『正确答案』E
（X型题） 软膏剂的类脂类基质有 A.凡士林 B.羊毛脂 C.石蜡 D.蜂蜡 E.硅酮 [答疑编号500674105103：针对该题提问]
『正确答案』BD
2.乳剂型基质 乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体的基质。形成基质的类型及原理与乳剂相似。 乳剂型基质有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类。乳化剂的作用对形成乳剂基质的类型起主要作用。O/W型基质能与大量水混合，含水量较高。乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。一般乳剂型基质特别是O/W型基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快。由于基质中水分的存在，使其增强了润滑性，易于涂布。但是，O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
【经典真题】 （B型题） A.硬脂酸 B.液体石蜡 C.吐温80 D.尼伯金乙酯 E.甘油 1.可用作乳剂型基质防腐剂的是 [答疑编号500674105104：针对该题提问]
『正确答案』D
2.可用作乳剂型基质保湿剂的是 [答疑编号500674105105：针对该题提问]
『正确答案』E
乳剂型基质常用的乳化剂有： （1）皂类：有一价皂、二价皂、三价皂等 1）一价皂；常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂，降低水相表面张力强于降低油相的表面张力，则易成O/W型的乳剂型基质。 2）多价皂：系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。 （2）肪醇硫酸（酯）钠类 常用的有十二烷基硫酸（酯）钠是阴离子型表面活性剂，常与其他W/O型乳化剂合用调整适当HLB值，以达到油相所需范围，常用的辅助W/O型乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。 （3）高级脂肪酸及多元醇酯类 1）十六醇及十八醇：均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。 2）硬脂酸甘油酯：不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中，本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑。 3）脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类为W/O型乳化剂。聚山梨酯，即吐温类为O/W型乳化剂。 （4）聚氧乙烯醚的衍生物类 1）平平加O：为非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，但单用本品不能制成乳剂型基质，为提高其乳化效率，增加基质稳定性，可用不同辅助乳化剂。 2）乳化剂OP：为非离子O/W型乳化剂，可溶于水，对皮肤无刺激性。常与其他乳化剂合用。
3.水溶性基质 水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高分子物，以其不同分子量配合而成。 PEG 分子量700以下均是液体，PEG 1000、1500及1540是半固体，PEG 2000至6000是固体。固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。
【经典真题】 （A型题） 1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质 A.聚乙二醇 B.甘油明胶 C.纤维素衍生物（MC、CMC﹣Na） D.羊毛醇 E.卡波普 [答疑编号500674105106：针对该题提问]
『正确答案』D
2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是 A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度 B.水溶性基质释药快，无刺激性 C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂 D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 E.硬脂醇是W／O型乳化剂，但常用在O／W型乳剂基质中 [答疑编号500674105107：针对该题提问]
『正确答案』C
（X型题） 1.PEG类可用作 A.软膏基质 B.肠溶衣材料 C.栓剂基质 D.包衣增塑剂 E.片剂润滑剂 [答疑编号500674105108：针对该题提问]
『正确答案』ACDE
（三）软膏剂的附加剂 1.抗氧剂 常用的抗氧剂：①第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应；②第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质；③第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。
2.防腐剂 软膏剂中的基质中通常有水性、油性物质，甚至蛋白质，这些基质易受细菌和真菌的侵袭，微生物的滋生不仅可以污染制剂，而且有潜在毒性。所以应保证在制剂及应用器械中不含有致病菌。对抑菌剂的要求是：①和处方中组成物没有配伍禁忌；②抑菌剂要有热稳定性；③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。
（四）软膏剂的制备与举例 溶液型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法。乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物，称为乳化法。在形成乳剂型基质后加人的药物常为不溶性的微细粉末，实际上也属混悬型软膏。 【经典真题】 （X型题） 软膏剂的制备方法有 A.研和法 B.熔和法 C.分散法 D.乳化法 E.挤压成形法 [答疑编号500674105109：针对该题提问]
『正确答案』ABD
（五）软膏剂的质量检查 根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状、刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、吸收的评定。
【经典真题】 （A型题） 1.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是 A.均匀细腻、无粗糙感 B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶的 C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布 D.应符合卫生学要求 E.无不良刺激性 [答疑编号500674105110：针对该题提问]
『正确答案』B
2.不属于基质和软膏质量检查项目的是 A.熔点 B.黏度和稠度 C.刺激性 D.硬度 E.药物的释放、穿透及吸收的测定 [答疑编号500674105111：针对该题提问]
『正确答案』D
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