探索利拉鲁肽的药代动力学信息:MolAid数据库指南!

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探索利拉鲁肽的药代动力学信息:MolAid数据库指南!

2024-07-05 20:17| 来源: 网络整理| 查看: 265

利拉鲁肽(Liraglutide)是一种用于治疗2型糖尿病的药物,属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种在人体内自然存在的激素,可以促进胰岛素的分泌,降低血糖水平。

利拉鲁肽作为一种人工合成酰化GLP-1类似物,与人体天然GLP-1相比具有97%以上的序列相似性。分子结构的变化主要包括以下两点,一是天然GLP-1 分子第 34 位赖氨酸被精氨酸所取代,二是第 26 位赖氨酸上增加了一个脂肪酸侧链。此种分子改变一方面不仅保留并延长了酰化产物与蛋白的结合时间,另一方面明显克服了GLP 易降解的缺点。

图片来源:MolAid

正是由于此种独特的分子改变,可帮助提高临床治疗效果,每日仅皮下注射 1 次,在治疗糖尿病和减重方面获得突出的临床优势 。拉鲁肽主要优势在于能够有效降低血糖,同时帮助患者减轻体重,而且较低的低血糖风险。

那利拉鲁肽的药代动力学信息如何获取呢?

我们都知道药物药代动力学(Pharmacokinetics,简称PK)研究药物在体内的动态变化规律,包括药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion),是药物研发和临床应用中的重要部分。

展开全文 吸收(Absorption):指药物从给药部位进入血液循环的过程。药物的吸收受多种因素影响,如给药途径、药物的溶解度、稳定性、胃肠道pH值、首过效应等。药物的吸收情况对于选择合适的给药途径和剂量至关重要。 分布(Distribution):指药物在血液循环中传输到作用部位的过程。药物的分布受药物的脂溶性、水溶性、血浆蛋白结合率、组织亲和力等因素影响。药物的分布特性有助于预测药物在体内的蓄积和作用持续时间。 代谢(Metabolism):指药物在体内经历化学变化的过程,主要发生在肝脏。药物代谢酶系统的遗传多态性和药物之间的相互作用会影响药物的代谢速率。药物的代谢途径和产物对于评估药物的活性和毒性具有重要意义。 排泄(Excretion):指药物及其代谢产物从体内排出的过程。肾脏是主要的排泄器官,但胆汁排泄也是重要的途径。药物的排泄速率有助于预测药物在体内的停留时间。 毒性(Toxicity):药物的毒性评估是药物研发过程中的重要环节,包括急性和慢性毒性、致癌性、致畸性等。药物的毒性特性对于确保药物的安全性至关重要。

要获取利拉鲁肽的药代动力学信息,可以通过以下方式:

1、 阅读药物说明书:药物说明书通常会提供药物的药代动力学特性,包括吸收、分布、代谢和排泄等信息。

2、 查阅医学文献和研究:通过学术数据库和医学期刊,可以找到关于利拉鲁肽药代动力学的专业研究和分析。

3、 参考相关信息数据库:例如百度百科、MolAid化合物检索平台等,这些平台可能会汇总药物的相关信息。

4、 咨询医疗专业人员:医生或药师可以提供专业的药代动力学信息和用药指导。

利用MolAid数据库,可以快速查询到利拉鲁肽的药代动力学信息。

MolAid的ADMET数据库收录了药物的吸收、分配、代谢、排泄和毒性信息,以科学实验为导向为药物设计和药物筛选提供数据支撑。

利拉鲁肽在该数据库中信息显示如下:

吸收、分配和排泄:

图片来源:MolAid

代谢信息:

图片来源:MolAid

这里面还有多种毒理性数据可供参考,点击相应来源链接可直达原文,对信息查询提供了很大的帮助。

现将利拉鲁肽的一些药代动力学信息总结如下:

吸收:利拉鲁肽经皮下注射后的吸收比较缓慢,在给药后8-12小时达到最大浓度。单次皮下注射后的绝对生物利用度约为55%。 分布:皮下注射后的表观分布容积为11-17L,静脉注射后的平均分布容积为0.07L/kg。利拉鲁肽可与血浆蛋白广泛结合。 代谢:利拉鲁肽以一种与大分子蛋白类似的方式进行代谢,尚无特定器官被确定为主要的消除途径。 消除:利拉鲁肽单次皮下注射后的平均清除率约为0.9-1.4L/小时,消除半衰期约为13小时。 特殊人群:性别、种族来源对利拉鲁肽的药代动力学没有显著影响。然而,体重指数(BMI)、肝功能损害和肾功能受损均可能对利拉鲁肽的药代动力学产生影响。 半衰期:利拉鲁肽的半衰期约为9-13小时,这使得它可以每天注射一次。

利拉鲁肽的药代动力学数据为研究者提供了关于该药物在体内行为的全面了解,对于确保药物安全性和有效性、优化治疗方案、预防药物相互作用和副作用具有重要意义。并且,这些研究结果也是药品监管机构在审批新药时的重要参考依据。返回搜狐,查看更多

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