药物代谢是指身体对药物进行化学结构改变的过程。

（另请参见给药和药物代谢动力学简介。）

在体内，一些药物化学结构可发生改变（代谢）。代谢产物可以是无活性的，或者疗效和毒性与原药相似或不同。一些药物以无活性形式给药后，代谢为活性产物，称为前体药物。所产生的活性代谢物发挥所需的治疗作用。代谢物可以进一步代谢，而非从身体排泄。后续代谢物随后排泄。排泄涉及从身体消除药物，例如在尿或胆汁中消除。

大多数药物须经肝脏代谢，肝脏是药物代谢的主要地方。在肝脏时，酶将前体药物转化为活性代谢物或将活性药物转化成非活性形式。肝脏代谢药物的主要机制是借助特定类别的细胞色素 P-450 酶。这些细胞色素 P-450 酶的含量可调控多种药物的代谢率。但这种酶的代谢能力有限，所以当血药浓度过高时，其代谢能力将会达到饱和（请参见遗传组成和药物反应）。

许多物质（例如药品和食品）对细胞色素 P-450 酶有影响。如果这些物质降低该酶分解某药物的能力，那么这种药物的作用（包括副作用）就加强了。反之，如果这些物质增强了这些酶对某药物的分解效能，那么相应地该药物的作用就降低了。

在婴儿刚出生时，代谢酶系统并未完全成熟，所以新生儿对某些药物的代谢不完全。随着逐渐衰老，酶的活性会相应降低，所以老年人与新生儿一样，也不能像年轻人和儿童一样正常代谢药物（请参见衰老与药物）。因此，比起年轻人和中年人，新生儿和老年人须给予更小的单位体重剂量。

某些药物（例如他汀类药物）被转运至肝内肝外方式上的基因变异可能会增加一个人出现药物副作用或药物相关性肝损伤的风险。