艾瑞昔布片有什么药代动力学?

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艾瑞昔布片有什么药代动力学?

2024-06-30 14:24| 来源: 网络整理| 查看: 265

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艾瑞昔布片的主要成分为艾瑞昔布。化学名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有什么药代动力学?

人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:

1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

2.空腹状态下,口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。

3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。

4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。5.未在特殊人群,包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

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(实习编辑:欧国荣)

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