【药品名称】

通用名称：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 商品名称：得特康拜 英文名称：Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection 汉语拼音：Zhu　She　Yong　Jia　Po　Ni　Long　Hu　Po　Suan　Na

【成份】

甲泼尼龙琥珀酸钠

【性状】

本品为白色至类白色的疏松块状物

【适应症】

主要用于器官移植排异反应、免疫综合征，（抑制免疫作用），亦可用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等。

【用法用量】

静注：每日40～80mg，每日1次，重症病人每千克体重可用30mg。器官移植排异反应(特别肾移植)可在24～48小时静脉给药0.5～2g，并继续治疗，直至病情稳定，一般不超过48～72小时。免疫复合征，通常单独1次投于1g，或采取隔日1g，或连续3日内每日用1g。开始采用本品应在30～60分钟内静滴完，速度过快可引起心律不齐。

【不良反应】

1. 可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期治疗时很少出现，但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为：感染和侵染：掩盖感染、潜在感染发作、机会性感染眼部异常：后房囊下白内障、眼球突出。长期应用糖皮质激素可引起青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。 2. 为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者。 3. 心脏异常：某些敏感患者的充血性心力衰竭、心肌梗死后心肌破裂、心律失常。 4. 据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律失常和/或循环性虚脱和/或心脏停搏。也有报道说大剂量甲泼尼龙会引起心动过缓，但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道说大剂量糖皮质激素会引起心动过速。 5. 血管异常：高血压、低血压、瘀点。 6. 呼吸系统、胸和纵隔异常：较大剂量糖皮质激素给药时伴发的持续性呃逆。 7. 胃肠道异常：可能伴穿孔和出血的消化道溃疡、消化道出血、胰腺炎、食管炎、肠穿孔。 8. 皮肤和皮下组织异常：瘀斑、皮肤薄且脆弱。反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。 9. 肌肉骨骼和结缔组织异常：类固醇肌病、肌无力、骨质疏松、无菌性坏死。 10. 生殖系统和乳房异常：月经失调。 11. 全身异常和给药部位情况：伤口愈合不良、抑制儿童生长。 12. 实验室检查：钾丢失、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨基酸转移酶(AST)和碱性磷酸酶升高，因蛋白质分解造成的负氮平衡.眼内压增高，抑制皮试反应。 13. 损伤、中毒和操作并发症：病理性骨折、椎体压缩性骨折、肌腱断裂(主要见于跟腱)。 体液与电解质紊乱。

【禁忌】

1. 全身性霉菌感染。 2. 对甲泼尼龙琥珀酸钠或辅料过敏者。 3. 相对禁忌症 4. 特殊危险人群： 5. 对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅【注意事项】和【不良反应】)：儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病，如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。 6. 为避免相容性和稳定性问题，应尽可能将本品与其它药物分开给药。

【注意事项】

1.水、纳潴留较泼尼松少。偶可诱发感染、消化性溃疡、血糖升高、精神异常、满月脸、多毛症、唑疮等。 2.禁忌证同皮质激素类。大剂量(0.5g)和快速注射或静滴(如10分钟内)可致心律不齐，甚至循环衰竭。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 婴儿和儿童可减量，但不仅仅是依据年龄和体积大小，而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。 妊娠与哺乳期注意事项： 1. 一些动物实验表明，母亲服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。 2. 因未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时，应仔细衡量它的益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。只有当确实需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同)，停药过程必须逐步进行(同时参阅【用法用量】)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续，甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。 3. 本品对分娩的影响尚未知。 4. 皮质类固醇随乳汁分泌。 老人注意事项： 目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性研究资料。请遵医嘱用药。

【药物相互作用】

有益的相互作用 1. 预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐： 2. 轻至中度呕吐的化疗方案：氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。 3. 重度呕吐的化疗方案：灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。 4. 本品与其它抗结核化疗法联合，可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。 5. 本品经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。 有害的相互作用 1. 本品与致溃疡药物(如水杨酸盐和非甾体抗炎药)合用，会增加发生消化道并发症的危险。 2. 本品与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常的危险。 3. 本品会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 4. 接受本品治疗的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。 5. 本品与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。 6. 有报道同时服用本品和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢，所以服用任一药物时引起的惊厥和其它副反应在同时服用两种药物时更易发生。

【药理作用】

本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。 糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色质)结合，启动信使核糖核酸(mRNA)的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。 作用于炎症和免疫过程： 糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果： 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞 减少血管扩张 稳定溶酶体膜 抑制吞噬作用 减少前列腺素和相关物质的产生 4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200mg甲泼尼龙等价于Img脱氧皮质酮)。 对碳水化合物及蛋白质代谢的作用： 糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释放出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时，外周组织对葡萄糖的吸收减少，从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。 对脂肪代谢的作用： 糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢;另外，糖皮质激素又具有脂肪合成作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。 糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引起的，而不是药物的直接作用。

【贮藏】

未溶解的药品，密闭，15-25℃保存。 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温(15-25℃)下贮藏48小时。

【规格】

0.5克

【包装规格】

支

【有效期】

24个月。

【批准文号】

H20060052