长效注射剂（long-acting injection LAI）通常经皮下或肌内注射等途径给药，发挥长效释放作用。由于其良好的生物相容性和临床使用顺应性成为抗精神病、激素治疗和戒毒等领域研究热点。然而，由于复杂的处方、工艺及质量控制等使其开发难度大，开发周期长，成为限制此类药物上市的瓶颈。本文从已上市LAI药物出发，对LAI制剂的开发策略进行分析。（相关阅读：脂基长效注射剂产品的研究进展）

根据PharmaCircle®数据，已上市LAI分为以下几类1.聚合物体系2.药物微粒或纳米混悬液3.油溶液。截至2020年数据统计，已上市LAI产品的62%为聚合物体系，其中使用频率最高的是聚合物材料为PLGA，占所有上市产品的46%。其他两类产品分别占比19%。

对于LAI制剂，候选药物需要具有高效力和缓慢的血浆清除率，以实现较低的给药频率。

在药物发现的早期阶段，通常需要了解这些分子与体内靶标结合的程度和持续时间，以获得疗效，这是设计有效药物分子的第一步。

此外，从药物分子的溶解性上来看，依据上市LAI产品分析只有8%的药物分子是水溶性的，27%的分子是微溶的（1- 10mg /mL），4%的分子是极微溶（0.1 -1 mg /mL），而61%的分子是几乎不溶的（