关于改善药物制剂稳定性的研究

发表时间：

2013-01-18T10:11:46.373Z   

来源：《医药前沿》

2012

年第

26

期供稿

作者：

陈立军

[

导读

] 

目的：改善药物的稳定性，保证药物制剂的安全与有效，提高药品的经济效益。

陈立军

  (

浙江省台州市中心医院药剂科

  318000) 

【摘要】目的：改善药物的稳定性，保证药物制剂的安全与有效，提高药品的经济效益

;

方法：通过对影响药物稳定性的诸多因素的了解，

探讨改善药物稳定性的方法；结果：采用微囊化，制成包合物，改变晶型，薄膜包衣，冷冻干燥等方法对改善药物的稳定性有很大帮助；

结论：通过对改善药物稳定性方法的探讨，为合理设计药物，提高制剂质量提供了帮助。

【关键词】药物稳定性

微囊化

环糊精

多晶型

薄膜包衣

冷冻干燥

【中图分类号】

R94

【文献标识码】

A

【文章编号】

2095-1752

（

2012

）

26-0187-02 

药物制剂是人类防治疾病的重要物质基础，它的基本要求必须是安全，有效，稳定。如果发生分解变质，不仅降低了疗效，甚至产生

有毒的分解产物，当患者使用后就会引起中毒，损害健康甚至危及生命。药品生产企业大量生产的药物制剂，若产品不稳定而发生质量问

题，不仅严重危害广大病人，还可在经济上造成巨大损失。因此药物的稳定性研究对于保证药物制剂的安全与有效是非常重要的。

一、药物稳定性的含义及影响因素

药物稳定性是指药物在运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中质量变化的过程。美国药典

X X III

版

[1]

对稳定的含义是指

某一产品在整个贮藏及使用期间，即它的货架期内，应保持生产时原有的、在规定限度内相同的性质和特征。对于药物稳定性的影响因素

有很多，它可以受到药物中每种活性成分，制剂中每种辅料的影响，还可以受到包装材料、贮藏的环境如温度、湿度、光线、

pH

和空气等

的影响。概括起来，主要分为处方因素和外界因素。

        1.

处方因素

包括

PH

值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。

        2.

外界因素

包括温度的影响、光线的影响、空气的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响。

一般来说，我们在考虑改善药物稳定性时，多是从以上几个因素去研究它的化学稳定性，物理稳定性，生物稳定性。

二、改善药物稳定性的方法

目前改善药物稳定性的方法很多，国内外学者大多采用制剂手段来改善药物的稳定性，下面列举一些：

（一）药物微囊化

微囊

( Microcapsule)

是采用成膜材料

(

囊材

)

将固体、液体或气体等活性物质

(

囊心

)

包合成的微小粒子。微囊的粒径在

1 -250 pm

之间，

粒径在

0.1-1 }L,m

之间的称亚微囊，粒径在

10-1000 pm

之间的称纳米微囊。微囊是近年来发展较快的新型技术，目前市场上已有抗生素、

维生素、抗癌药、避孕药和解热镇痛药等

30

多类药物的微囊制剂。药物微囊化

(Microcapsulation)

后，可制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂

和注射剂等不同的剂型。

微囊技术是

20

世纪

40

年代由美国威斯康星大学的握斯特教授最先发明的，他采用空气悬浮法制备了微囊，并成功地运用于药物的包

衣。药物采用微囊技术包埋后，可防止空气、水分、光线等因素引起药物的变化。例如

:p

一胡萝卜素接触空气中的氧气会被氧化

;

对乙酞氨

基酚受到潮湿会被水解

;

维生素

A

对光线敏感。制成微囊后可隔绝空气、水分和光线，使药物稳定性明显提高

[2];

番茄红素经微囊化后，其稳

定性明显优于原料

(P