根据世界癌症发病率统计,乳腺癌已超越肺癌成为女性中发病率居于首位的癌症,尽管乳腺癌的诊断方法及综合治疗手段近几年来不断发展和革新,死亡率仍处于女性恶性肿瘤第二的高位〔1〕.人表皮生长因子受体(HER)2异常表达的患者占所有乳腺癌的15％～20％〔2〕,由于HER2具有强大的催化激酶活性进而触发许多不同的下游途径,如磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)和膜受体酪氨酸蛋白激酶(MAPK)途径〔3,4〕.以曲妥珠单抗为基础,更多药物选择如帕妥珠单抗、拉帕替尼等的出现使患者的生存显著延长,也进一步改善了预后〔5〕,但仍有很多患者对治疗不敏感及在短时间内出现复发和耐药.NSABP-B47试验结果显示,HER2低表达乳腺癌对标准抗HER2治疗不敏感〔6〕,且较HER2阴性患者在新辅助化疗中取得了更低的病理完全缓解率(pCR)〔7,8〕.抗体药物耦联物(ADC)是一类持续发展的新型抗肿瘤药物,3个核心要素是:靶向靶抗原的抗体、具有细胞毒性作用的有效载荷及将两者结合的连接子.借助针对靶细胞上特异性或优先表达抗原的选择性单克隆抗体,将强效细胞毒性药物靶向具有化疗细胞毒性特性的肿瘤细胞,利用游离细胞毒性剂为细胞毒性药物创造更有利的疗效窗口,不仅降低了外周有毒药物的浓度,同时还提高了有效抗肿瘤物质的效率和强度〔9,10〕,并且部分ADC在HER2低表达乳腺癌中通过靶向传递有效载荷而表现出疗效〔11〕.近年来,针对不同ADC的临床试验不断开展,本文对写入指南并在临床中得以应用及仍处于临床试验阶段的抗HER2乳腺癌ADC及其分子结构进行综述.