常用药物的制剂类型 【临床药学讨论版】

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常用药物的制剂类型 【临床药学讨论版】

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制剂即剂型,是指药物根据医疗需要经过加工制成便于保藏与使用的一切制品。

  制剂约有几十种,今择其主要者以及近年来发展的控释制剂简介如下。医学教育网

  1 液体制剂及半液体制剂

  (1)水剂(芳香水剂)(Water):一般是指挥发油或其它挥发性芳香物质的饱和或近饱和水溶液,如薄荷水。

  (2)溶液剂(Liquor;Solution):一般为非挥发性药物的澄明水溶液,供内服或外用,如亚砷酸钾溶液 医学教 育网收集整理 。近年出现一些由中药复方提制而得的口服溶液,称为“口服液”(oral liquid)。医学教育网

  (3)注射剂(Injection):也称“注射液”和“针剂”,是指供注射用药物的灭菌的溶液、混悬剂或乳剂。还有供临时制配溶液的注射用灭菌粉末,特称“粉针”,如青霉素钠粉针。供输注用的大型注射剂称“大输液”。

  (4)煎剂(Decoction):是生药(中草药)加水煮沸所得的水溶液,如槟榔煎。中药汤剂也是一种煎剂。 医学教 育网收集整理

  (5)糖浆剂(Syrup):为含有药物或芳香物质的近饱和浓度的蔗糖水溶液,如远志糖浆。

  (6)合剂(Misture):是含有可溶性或不溶性固体粉末药物的透明液或悬浊液,一般用水作溶媒,多供内服,如复方甘草合剂。

  (7)乳剂(Emulsion):是油脂或树脂质与水的乳状悬浊液。若油为分散相(不连续相),水为分散媒(连续相),水包于油滴之外,称“水包油乳剂”(油/水),反之则为“油包水乳剂”(水/油)。水包油乳剂可用水稀释,多供内服;油包水乳剂可用油稀释,多供外用。

  (8)醑剂(Spirit):是挥发性物质的醇溶液,如樟脑醑。

  (9)酊剂(Tincture):是指生药或化学药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而得的醇性溶液,如橙皮酊。

  (10)流浸膏(Liquid Extract):将生药的醇或水浸出液浓缩(低温)而得,通常每ml相当于原生药1g,如甘草流浸膏。

  (11)洗剂(Lotion):是一种悬浊液,常含有不溶性药物,专供外用(如洗涤创面,涂抹皮肤等),如炉甘石洗剂。

  (12)搽剂(Liniment):专供揉搽皮肤的液体药剂,有溶液型、混悬型、乳化型等,如松节油搽剂。

  (13)其他:此外有如下一些液体制剂:浸剂(Infusion)、凝胶剂(Gel)、胶浆剂(Mucilage)、含漱剂(Gargarism)、灌肠剂(Enema)、喷雾剂(Spray)、气雾剂(Aerosol)、吸入剂(Inhalation)、甘油剂(Glycerin)、滴眼剂(Eyedrops)、滴鼻剂(Nasaldrops)、滴耳剂(Eardrops)等。

  2 固体制剂及半固体制剂

  (1)散剂(Powder):为一种或一种以上的药物均匀混合而成的干燥粉末状剂型,供内服或外用,如痱子粉。

  (2)冲剂:或称“颗粒剂”,系将生药以水煎煮或以其它方法进行提取,再将提取液浓缩成稠膏,以适量原药粉或蔗糖与之混合成为颗粒状,服时用开水或温开水冲服,如上感冲剂。

  (3)浸膏(Extract):将生药的浸出液浓缩(低温)使成固体或半固体状后,加入固体稀释剂适量,使每1g与原生药2~5g相当,如颠茄浸膏。

  (4)丸剂(Pills):系由药物与赋形剂制成的圆球状内服固体制剂,分糖衣丸、胶丸、滴丸、肠溶丸等。滴丸是一种新剂型,由药物与基质加热熔化混匀后滴入不相混溶的冷凝液中经收缩、冷凝而制成,如氯霉素耳用滴丸(耳丸)。中药丸剂又分蜜丸、水丸等。

  (5)片剂(Tablets):系由一种或多种药物与赋形剂混合后制成颗粒,用压片机压制成圆片状分剂量的制剂,如苯巴比妥片。新的剂型中尚有多层片、缓释片、泡腾片等。

  (6)膜剂(Pellicles;Film;Membrane):又称薄片剂(Lamellae),是一种新剂型,有几种形式,一种系指药物均匀分散或溶解在药用聚合物中而制成的薄片;一种是在药物薄片外两面再覆盖以药用聚合物膜而成的夹心型薄片;再一种是由多层药膜叠合而成的多层薄膜剂型。按其用途分,有眼用膜剂、皮肤用膜剂、阴道用膜剂、口服膜剂等,如毛果芸香碱膜、硝酸甘油膜、冻疮药膜、外用避孕药膜等。

  (7)胶囊剂(Capsules):系将药物盛装于空胶囊内制成的制剂,如消炎痛胶囊。

  (8)微型胶囊(Microencapsulation):简称“微囊”,系利用高分子物质或聚合物包裹于药物(固体或液体,有时是气体)的表面,使成极其微小的密封囊(直径一般为5~400μm),起着遮盖或保护膜的作用,能掩盖药物的苦味、异臭,增加药物的稳定性,防止挥发性药物的挥散,如维生素C微囊。

  (9)栓剂(Suppositorium):系供纳入人体不同腔道(如肛门、阴道等)的一种固体制剂,形状和大小因用途不同而异,熔点应接近体温,进入腔道后能熔化或软化。一般在局部起作用,也有一些栓剂,如消炎痛栓,经过直肠粘膜吸收而发挥全身作用。

  起全身作用的栓剂,已受到国内外重视,有了一些进展。它具有如下优点:①通过直肠粘膜吸收,有50%~75%的药物不通过肝脏而直接进入血循环,可防止或减少药物在肝脏中的代谢以及对肝脏的毒副作用;②可避免药物对胃的刺激,以及消化液的酸碱度和酶类对药物的影响和破坏作用;③适于不能吞服药物的病人,尤其是儿童;④比口服吸收快而规律;⑤作用时间长。但亦有使用不方便、生产成本比片剂高、药价较贵等缺点。

  (10)软膏剂(Ointment):系药物与适宜的基质均匀混合制成的一种易于涂布在皮肤或粘膜上的半固体外用制剂,如白降汞软膏。

  (11)眼膏剂(Eyeointment):为专供眼用的细腻灭菌软膏,如四环素可的松眼膏。

  (12)乳膏(Cream):又称“乳霜”、“冷霜”、“霜膏”,系由脂肪酸与碱或碱性物质作用而制成的一种稠厚乳状剂型,状如日用品中的雪花膏,较软膏易于吸收,不污衣服(因本身含肥皂,较易洗去)。根据需要有时制成油包水型,但多为水包油型,如氟氢可的松乳膏。

  (13)糊剂(Paste):为大量粉状药物与脂肪性或水溶性基质混合制成的制剂,如复方锌糊。

  (14)其他 此外还有硬膏剂(Plaster)、泥药剂(Cataplasma)、海绵剂(Sponge)、煎膏剂、胶剂、脂质体、固体分散体,等等。

  3 控制释放的制剂

  近年来有一类新发展起来的可以控制药物释放速率(缓慢地、恒速或非恒速)的制剂。制备时将药物置入一种人工合成的优质惰性聚合物中,制成内服、外用、植入等剂型。使用后,药物在体内或在与身体接触部位缓缓释放,发挥局部或全身作用。药物释放完毕,聚合物随之溶化或排出体外。本类剂型按其释放速率可分为缓释制剂及控释制剂。缓释制剂是指用药后可缓慢地非恒速释放;控释制剂是指用药后可缓慢地恒速或近恒速释放。

  3.1 口服缓释或控释制剂

  例如缓释片(Sustained Release Tablets),其外观与普通片剂相似,但在药片外部包有一层半透膜。口服后,胃液通过半透膜,进入片内溶解部分药物,形成一定渗透压,使饱和药物溶液通过膜上的微孔,在一定时间内(例如24小时)非恒速排出。俟药物释放完毕,外壳即被排出体外。其特点是,释放速度不受胃肠蠕动和pH值变化的影响,药物易被机体吸收,并可减少对胃肠粘膜的刺激和损伤,因而减少药物的副作用。

  此外,还可运用控释技术,将药物制成缓释或控释糖浆、缓释或控释微粉剂,撒在软食物(如果酱、米粥等)上服用,为小儿或咽下困难的病人服药提供方便。

  3.2 控释贴膏

  这是一种用于贴在皮肤上的小膏药,其所含药物能以恒定速度透过皮肤,不经过胃肠道和肝脏直接进入血流。这种制剂属于透皮治疗系统(transdermal therapeutic system,TTS),它由几种不同的层次组成:最外面是包装层,向内是药物贮池,再向内是一层多孔的膜,里面是一粘性附着层,此层上附有一保护膜,临用前撕下。贴膏贴上后,通过多孔膜,控制药物释放的速度。也可将药物混于聚合物之中,通过扩散作用缓缓释放出药物。目前这种治疗系统还只用于小分子药物(例如东茛菪碱、硝酸甘油)。如含东茛菪碱的贴膏,贴一次可在3天之内防止晕动病(恶心、呕吐等)有效,改变了过去由于东茛菪碱口服吸收快,易引起不良反应,不便用于防治晕动病的状况。

  3.3 眼用控释制剂

  如控释眼膜,薄如蝉翼,大小如豆粒,置于眼内,药物即可定量地均衡释放。国内近年试制的毛果芸香碱控释眼膜,置入1片于眼内,可以维持7天有效,疗效比滴眼剂显著(缩瞳作用有效率为83.6%,降眼压作用总有效率为90.9%),而巨避免了频繁点药的麻烦,副作用也少见。

  氯霉素控释眼丸为我国首创的一种控释制剂,系根据我国传统药“龙虱子”设计的薄型固体小圆片,用先进的滴丸工艺制成。放入眼内后,能恒速释药10天,维持药物有效浓度,相当于10天内每8.4分钟不间断地滴眼药水一次,因此避免了频繁用药、使用不便的缺点。国外迄今尚未见有此种新剂型。

  4 药剂的质量

  药剂质量的优劣,直接关系到病人的健康,甚至生命安全,尤其是一些抢救危重病人的药剂更是这样。当病人已处在死亡边缘上,如果及时应用质量好的药剂,往往可以转危为安;相反,如果用了质量差的药剂,轻则使疾病恶化,重则危及生命。所以药剂人员在配制各种药剂时,务必以对人民负责的精神,认真准确地按照操作规程进行操作,以确保质量,并需按照有关规定逐项进行检查,合格者方可提供临床使用。

  医疗单位的制剂室或药厂,只有领到了《制剂许可证》或《药品生产企业许可证》的,亦即确实具备有生产条件、确能保证产品质量的,才能进行制剂的生产,否则就不符合《中华人民共和国药品管理法》的规定,就是违法。。



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