盐酸左旋咪唑 CAS#: 16595

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盐酸左旋咪唑 CAS#: 16595

2024-07-08 08:57| 来源: 网络整理| 查看: 265

简介近年我国恶性肿瘤发病人数逐年增加,化疗仍是目前治疗恶性肿瘤的主要手段。化疗会导致绝大多数患者免疫功能受损,诱发严重感染等并发症。所以开发免疫功能增强药物具有重要意义。盐酸左旋咪唑除了常作为驱虫药使用外,还具有免疫调节作用,可有效改善患者免疫功能。临床应用

左旋咪唑可调节免疫功能,主要作用在T淋巴细胞上,以诱导T细胞早期分化、成熟变为功能性T细胞,从而促使T细胞ht功能正常,亦可强化巨噬细胞的吞噬、趋化作用,以提高自然杀伤细胞的活性,产生内源性干扰素,改善免疫功能使其正常,有效预防肺炎病情进展,改善咳嗽、肺部音等症状。另外,患儿免疫功能减弱后,通过服用盐酸左旋咪唑后,能增加血液中总补体的含量,特别是增加IgG,IgA的产量,从而改善呼吸道茹膜的免疫效果,起到病毒抵抗、防细菌感染的作用。左旋咪唑既能调节免疫,又能恢复免疫,对于体液免疫功能异常可表现出双向调节,使其趋于正常发展,帮助低下细胞免疫功能恢复正常。

制备

LHLC的制备:

将一定量的浓盐酸置于烧杯中,缓慢加入化学计量比为1:6的稀土氧化钇,搅拌至得到淡黄色澄清透明的液体。将该溶液置于旋转蒸发仪中加热至粘度变稠及颜色变深,再转移至坩埚继续加热可得到白色的氯化钇固体。将LH和氯化钇分别溶于蒸馏水和无水乙醇中,将溶解好的氯化钇的乙醇溶液按一定配比缓慢滴加至LH水溶液中,反应温度为25摄氏度,反应时间为50min。反应完成之后,将混合液转移至旋转蒸发仪加热浓缩,冷却后加入大量丙酮静置24h后,有白色晶体析出,然后抽滤、洗涤、干燥粉碎,得到LHLC。

化学性质 白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点227-229℃。易溶于水、甲醇、乙醇和甘油,微溶于氯仿、乙醚;难溶于丙酮。再酸性条件下稳定,在碱性条件下易分解失效。用途 作为驱虫药,适用于动物蛔虫、钩虫等的治疗。用途 该品是驱肠虫药。左旋咪唑的活性约为消旋体的两倍,毒性及副作用也较低。左旋咪唑能使蛔虫肌肉麻痹后随粪便排出体外。主要用于抗蛔虫及抗钩虫。用途 适用于驱蛔虫、钩虫、马来丝虫感染用途 盐酸左旋咪唑是驱肠虫药。左旋咪唑的活性约为消旋体的两倍,毒性及副作用也较低。左旋咪唑能使蛔虫肌肉麻痹后随粪便排出体外。主要用于抗蛔虫及抗钩虫。生产方法 由消旋四咪唑(C11H12N2S,[5036-02-2])拆分、碱析、成盐而得。将双苯甲酰基-D-酒石酸酐与水煮沸,水解40min。降温至45℃左右,用氢氧化钠溶液把pH调节至7.5,加入消旋四咪唑。保温半小时后降温至10℃,过滤,水洗,得左旋咪唑对苯甲酰基酒石酸盐。用氢氧化钠溶液把pH调至9,过滤,水洗得左旋咪唑。用盐酸将pH调至3-4,加活性炭脱色,过滤,滤液浓缩至干,加丙酮冷却至0℃。析出结晶。过滤,干燥得左旋咪唑盐酸盐。分离对苯甲酰基酒石酸右旋咪唑盐时,所得的母液为右旋咪唑游离碱的混合液,进行消旋即得到消旋四咪唑。消旋四咪唑也可采用对甲苯磺酰谷氨酸或右旋樟脑磺酸进行拆分。生产方法 以消旋四咪唑为原料,经拆分、碱析、酸化成盐而得。将双苯甲酰基-D-酒石酸酐于水中煮沸40min,水解后用氢氧化钠溶液中和至PH7.5,加入消旋四咪唑。左旋咪唑与双苯甲酰基酒石酸生成盐而析出。分离后加入氢氧化钠溶液至PH=9,分解出左旋咪唑。然后溶于稀盐酸溶液,经活性炭脱色后,滤液浓缩近干,加入丙酮冷却至0℃析出结晶。过滤、干燥得盐酸左旋咪唑。


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