《药学学报》编委、复旦大学药学院吴伟教授和戚建平副教授团队 ，在《药学学报》英文刊（Acta Pharmaceutica Sinica B） 2021年8期 “药物递送热门主题综述专刊”上发表了一篇多肽和蛋白质药物口服递送的前沿综述：多肽和蛋白质药物口服递送：挑战、现状和未来。

随着生物技术的高速发展，新药创制已进入生物时代，新的多肽和蛋白质药物不断涌现。然而，相对于化学药物，多肽和蛋白质药物具有稳定性差、亲水性强、分子量大的特点，因此极大的限制了制剂的多样化。目前大多数多肽和蛋白质药物的给药手段局限于注射给药，而极少数多肽实现了非侵入性给药手段。

口服给药是最常用、最方便的给药途径，但是由于多肽蛋白质药物口服吸收极差，很难采用传统的技术开发成口服制剂。自1921年胰岛素发现以来，科学家一直在尝试通过新技术促进多肽蛋白质药物的口服吸收，但是目前开发成功的口服多肽和蛋白质药物寥寥无几。2019年口服索玛鲁肽的上市，再次激发了多肽和蛋白质药物开发的热潮。

本文对多肽和蛋白质药物口服递药系统的研究历史、挑战、现状以及未来进行了详细的介绍，尤其针对多肽和蛋白质药物口服递送的屏障以及促进其口服吸收的策略，包括稳定化手段、粘膜穿透和粘附策略、吸收促进策略以及纳米技术等，进行了系统的总结。另外，本文对目前已上市的口服多肽和蛋白质药物以及处于临床和临床前阶段的研究成果进行了综述。最后，针对多肽蛋白质药物未来的口服递送方向进行了讨论，重点强调通过研究和阐释纳米制剂的体内命运，优化设计纳米给药系统和吸收促进剂，设计高效的多肽蛋白质口服递药系统。

Oral delivery of proteins and peptides: Challenges, status quo and future perspectives

Quangang Zhu, Zhongjian Chen, Pijush Kumar Pau, Yi Lu, Wei Wu*, Jianping Qi*

作者简介

戚建平，复旦大学药学院副教授，博导，入选上海市“浦江人才”计划。主要围绕生物大分子药物的非注射给药、纳米递药系统以及生物溶剂的研究，研究工作主要针对促进生物大分子药物以及难溶性药物的跨膜转运以及吸收机制。

吴伟，复旦大学药学院教授，博导，教育部新世纪优秀人才，上海市曙光人才计划以及上海市优秀学科带头人。主要围绕纳米制剂体内命运及转运机制的研究，研究工作主要针对阐释纳米制剂在体内的时空命运，包括药物、粒子和材料三者之间的关系。返回搜狐，查看更多

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