内分泌腺的主要功能是将激素直接分泌到血流中。激素影响机体另一部位（靶组织）活动的化学物质。实质上，激素起着类似信使的作用，控制和协调整个机体的功能活动。（另见内分泌腺。）

在到达靶组织后，激素与受体结合，就像钥匙与锁相配合。一旦激素与它的受体结合，通过信息传递促使靶组织发生一次特异的活动。激素受体可位于细胞核内或细胞表面上。

最终，激素控制着全部器官的功能，影响着多种不同的过程，如生长和发育，繁殖和营养代谢。激素也影响机体使用和贮存能量的方式，调控体液量和血液中盐和糖的水平。极其微量的激素就能促发机体非常巨大的反应。

尽管激素在整个机体中循环，每种激素却只影响特定的器官和组织。某些激素只作用于一种或两种器官，而另一些激素则对整个机体都有影响。例如，垂体分泌的促甲状腺素只作用于甲状腺。相反，甲状腺分泌的甲状腺激素对全身细胞都有影响，参与调控细胞生长、控制心率和影响热量燃烧速度等重要的功能。胰腺的胰岛细胞分泌的胰岛素会影响全身葡萄糖、蛋白和脂肪的加工（代谢）。

大多数激素来源于蛋白质或构成激素的基本物质（称为氨基酸）。另一些是由胆固醇衍生而来的脂肪类物质—类固醇。

每种激素的分泌必须控制在精确的范围内以调控内分泌功能。机体能够察觉到对某种激素的需求是多还是少。

许多内分泌腺的调控是通过脑内下丘脑与脑底垂体之间激素信号的相互作用而实现的。这种相互作用被称为下丘脑—垂体轴。下丘脑分泌多种激素调控垂体。

垂体（有时称为主腺体）反过来会调控许多其他内分泌腺的功能。在这个反馈环中，血液中其他内分泌激素的水平决定了垂体分泌激素的加快或减缓。例如，如果垂体感觉到血液中的甲状腺激素水平低，则会释放促甲状腺素，而这种激素会告诉甲状腺生成更多激素。如果垂体感觉到甲状腺激素水平太高，则会减少促甲状腺激素的释放量，从而减少甲状腺激素的生成量。这种反复调节（反馈）可使激素水平保持适当平衡。

许多其他因素也能控制内分泌功能。例如，当婴儿吸吮母亲的乳头时会刺激母亲的垂体分泌催产素和泌乳素以刺激乳汁的分泌和流动。血糖的升高刺激胰腺的胰岛细胞分泌胰岛素。部分神经系统能刺激肾上腺分泌肾上腺激素。