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作者：

张秀杰

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摘要：

丙型肝炎病毒(Hepatitis.C.Virus,HCV)感染呈世界流行趋势,50%感染者转变为慢性肝炎,部分发展为肝硬化、肝细胞癌。给人类健康带来了极大危害。由于细胞模型与模式动物进展缓慢,目前,没有疫苗研制成功。现有的HCV治疗药物普遍存在局限性,或者有一些药物没有发挥应有的作用。因此,开发新型、安全有效的抗HCV药物成为迫在眉睫的问题。NS5B蛋白是HCV的非结构蛋白,具有RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)功能,是HCV复制的核心物质。研发有效的NS5B抑制剂,从而阻断病毒的复制,成为许多科研机构及制药公司的研究热点。有一些已进入Ⅲ期临床实验阶段。 本实验在大肠杆菌中有效表达了NS5B蛋白。利用同位素标记测活的方法,对计算机虚拟筛选得到的对NS5B具有潜在制剂作用的先导化合物进行实验筛选,得到一种具有较好抑制作用的化合物,为一种中药的有效成分,在国内外文献中未见相关报道。并且,对其作用机制,抑制半数有效浓度、作用机理等做了进一步分析。

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关键词：

HCV NS5B 活性测定 抑制剂 HCV NS5B activity assay inhibotor

DOI：

CNKI:CDMD:2.2007.091707