什么是林可霉素?

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什么是林可霉素?

2024-07-15 16:34| 来源: 网络整理| 查看: 265

快速导航什么是林可霉素?定义使用药理作用药代动力学林可霉素用途适应症用法用量兽医用途林可霉素副作用不良反应需要注意的事项药物相互作用结论 什么是林可霉素? 1. 定义

林可霉素可作用于敏感核糖体的50S亚基,阻止肽链的延伸,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。 林可霉素属于林可霉素类抗生素。

林可霉素抗生素包括 林可霉素 和 克林霉素. 其作用机制与 大环内酯类,并且还可以不可逆地与细菌核糖体的50S亚基结合,通过阻断转肽和mRNA置换来抑制细菌蛋白质合成。 两种药物对革兰氏阳性菌的作用类似于 红霉素. 克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4~8倍。 它们对一些需氧革兰氏阴性球菌、人支原体和沙眼衣原体有抑制作用,但肠球菌、革兰氏阴性杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和肺炎支原体对它们不敏感。

2. 使用

作为抗生素,主要用于治疗鸡的慢性呼吸道疾病和感染引起的感染。 青霉素 耐药金黄色葡萄球菌和链球菌。 它还可以促进鸡的生长。

3. 药理作用

林科米奇纳 作用于敏感细菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延伸,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。 林科米奇纳 一般是抑菌剂,但在高浓度时,对高度敏感的细菌也有杀菌作用。

4. 药代动力学

能被胃肠道吸收,不被胃酸灭活。 空腹口服吸收仅20-30%,饭后服用吸收较少。 吸收后除脑脊液外,广泛而迅速地分布于各种体液和组织中,在肾脏、胆汁和尿液中浓度较高。 注射后可在眼内达到有效浓度。 Lincomicina可通过胎盘迅速进入胎儿循环,在胎儿血液中的浓度可达母体血液浓度的25%。 蛋白结合率为77%~82%。

林可霉素主要在肝脏代谢,部分代谢产物具有抗菌活性,儿童代谢率高于成人。 T1/2 是 4 到 5.4 小时。 肾功能下降时,T1/2为10~13小时; 当肝功能下降时,T1/2为9小时。 血药浓度达峰时间为口服后2~4小时,肌内注射后0.5小时。 Lincomicina可通过肾脏、胆道和肠道排出体外。 口服后40%以原形式随粪便排出,也可分泌到乳汁中。 林可霉素不会被血液或腹膜透析清除,手术后不需要额外使用。

林可霉素用途 林可霉素-用途林可霉素-用途 1. 适应症

林可霉素抑制细菌蛋白质合成,对大多数革兰氏阳性菌有抗菌作用。 lincomicina对革兰氏阳性菌的抗菌作用类似于 红霉素,但所有革兰氏阴性菌(包括脑膜炎双球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌等)都对它有抵抗力。 敏感细菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌和白喉芽孢杆菌。

厌氧菌敏感 林可霉素 包括拟杆菌属、梭杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌属、双歧杆菌属、消化链球菌属、大多数消化球菌属、产气荚膜杆菌属、破伤风杆菌属和一些放线菌属细菌等。

林可星对粪链球菌、某些梭菌、诺卡菌、酵母、真菌和病毒不敏感。 葡萄球菌可缓慢产生对林可霉素的耐药性。 耐药葡萄球菌 红霉素 常与林可霉素交叉耐药。

口服500mg后,吸收迅速,2~4小时血药浓度达峰值,对大多数革兰氏阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)6~8小时。 肌注林可霉素600mg,半小时血药浓度达峰值,24小时可检出。 本品600mg在500%葡萄糖溶液5ml中滴注2小时,有效血药浓度可维持14小时左右。 少部分随尿排出,胆汁是主要排泄途径。

它在体内分布广泛,可进入一些主要器官和组织。 在唾液、痰液、骨组织和关节中均可达到有效浓度。 它可以通过胎膜和乳汁,但不容易通过正常人的脑膜。 t1/2 是 4 到 5.4 小时。

主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节及软组织感染、胆道感染及败血症。 也可用于一些厌氧菌感染。

林可霉素用于治疗骨髓炎。 适用于口服:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌和厌氧菌引起的呼吸道感染,皮肤和软组织感染,女性生殖道和盆腔感染以及厌氧菌引起的腹腔感染等。 除上述适应症外,林可霉素注射液尚可用于链球菌和葡萄球菌引起的败血症、骨关节感染、慢性骨关节感染的手术辅助治疗、葡萄球菌感染引起的急性血源性骨髓炎等。脑脊液达不到有效水平,不适合治疗脑膜炎。

2. 用法用量 成人每日1.5~2g(以林可霉素计,下同),分3~4次口服; 儿童每日30~60mg/kg,分3~4次服用; 小于 4 周的婴儿不应服用。成人肌肉注射通常为每0.6-8小时12g; 儿童每天以体重计 15-30 毫克/公斤,分次注射。成人一次注射0.6g,溶于100-200ml输液,滴注1~2小时,每8~12小时一次。 儿童的每日剂量为 10-20 mg/kg,分 2 至 3 次服用。为预防急性风湿热的发生,该类药物治疗溶血性链球菌感染的疗程至少应为10天。对于治疗由林可霉素或克林霉素引起的假膜性肠炎,预计轻度病例单独停药是有效的。 中重度患者需要补充水分、电解质和蛋白质。 如果以上治疗无效, 万古霉素 应口服,每 125 小时 500-6 毫克,持续 5-10 天。 可给予第二个疗程的万古霉素治疗复发。 口服甲硝唑或杆菌肽也有效; 甲硝唑 250-500 mg,每日 3 次,杆菌肽 25,000 单位,每日 4 次。不同菌株对林可霉素的敏感性可能相差较大,因此药敏试验意义重大。 3. 兽医用途

如果不知道猪发热的原因,可以用双黄连加林可霉素肌肉注射,效果明显。 如果猪咳嗽的原因不明,也可以在治疗猪咳嗽时使用林可霉素注射液。 如果您的猪仍有哮喘,在林可霉素中加入少许地塞米松以获得更好的效果。

患有乳腺炎或子宫炎症的母猪可能会导致仔猪出现黄白斑。 此时母猪注射林可霉素加地塞米松,另一侧注射催产素,可有效切断链球菌引起的乳腺炎和子宫炎引起的黄白腹泻。 (当然,仔猪也应该用药物治疗,比如口服 恩诺沙星 或肌肉注射安普霉素,以治疗症状和根本原因)

通常,我们的母猪分娩后,也可以使用林可霉素来预防炎症。 每天使用一次,连续使用 2 至 3 天。 这种药的作用也比青霉素更长更明显。 配合母猪口服药物“红糖汤”效果更佳。 有时候我们养猪,有时候猪会打架,难免被猪咬。 这时候可以用林可霉素肌注,另外一边用维生素C。 这样不仅可以减轻炎症,还可以有效防止被咬过的猪再次被咬伤。

夏季阉割猪只,很容易发生感染。 去势时每头仔猪肌肉注射林可霉素XNUMX毫升,可有效控制去势感染。 如果与庆大霉素配伍,效果更好,价格更便宜,效果比用更明显 头孢菌素 or 青霉素. 猪去势后,用林可霉素散的效果优于阿莫西林。 如果养猪场还伴有轻微的咳嗽,那么林可霉素散就可以治疗了。

林可霉素副作用 林可霉素副作用林可霉素副作用 1. 不良反应

A. 心血管系统

大剂量静脉注射本品可引起血压下降、心电图改变、潮红发热,偶见心跳、呼吸停止。 200例20mg约2分钟出现恶心、呕吐、低血压、呼吸困难和心电图改变。 因此,大剂量静脉给药时,应稀释后再静脉滴注。 每250g至少用100ml液体稀释,滴注速度不超过每小时XNUMXml。 静脉用药可引起血栓性静脉炎。

B. 消化系统

本产品容易引起 胆红素. 口服或注射给药可发生胃肠道反应。 一般反应轻微,可表现为厌食、恶心、呕吐、胃部不适、腹泻等; 腹泻可能是一过性的。 腹泻病程也可能会延长,通常在用药后 3 至 10 天内发生。 腹泻可由药物直接刺激引起,也可能与肠道菌群失调有关。

国外有报道,约20-50%的病例口服本品后出现腹泻。 腹泻多为轻度,但严重时会出现伪膜性肠炎。 目前已知,本病的发生与应用本品后艰难梭菌的增殖和肠道内毒素的产生有关,更易发生于老年患者和腹部手术患者。

除对症治疗外,内服万古霉素或甲硝唑效果良好。 林可霉素治疗期间出现肝功能异常的患者很少见,仅见于高剂量(约4g/天)超过3周的患者。 另一组静脉注射林可霉素3.6g/天、转氨酶和 胆红素 增加,肝活检伴有相应的病理改变。

C. 造血系统

它对造血系统的毒性不大,偶尔会引起中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。 一般反应较轻,一过性,部分患者继续服药可恢复血象。 林可霉素偶可引起过敏反应,表现为皮疹、血管性水肿、血清病,也可引起日光过敏。 偶尔会发生剥脱性皮炎。

2. 需要注意的事项 可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可引起伪膜性肠炎,这是由艰难梭菌的生长引起的。仍可引起过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑、白细胞减少、血小板减少等。它会导致转氨酶升高和黄疸。 肝功能不全患者慎用。 应定期检查血液和肝功能。不要直接做静脉推注。 注射过快会导致心脏骤停和低血压。 静脉给药,本品每0.6~1g稀释100ml以上滴注,滴注时间不少于1小时。仍有耳鸣、头晕等不良反应。孕妇和哺乳期妇女慎用。1个月以下的新生儿禁用。 3. 药物相互作用 当与吸入麻醉剂一起使用时,可以加强神经肌肉阻滞,导致骨骼肌无力和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)。 它也应该在手术期间或手术后使用。 预计用抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗是有效的。林可霉素有神经肌肉阻滞作用,与抗肌无力药合用时,后者对骨骼肌的作用会减弱。 为控制重症肌无力的症状,在联合治疗过程中应调整抗肌无力药物的剂量。氯霉素 or 红霉素 可以在靶点取代林可霉素,或抑制后者与细菌核糖体50S亚基的结合。 因此,林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。阿片类镇痛药、林可霉素的呼吸抑制和阿片类药物的中枢性呼吸抑制由于累积现象可导致呼吸抑制延长或呼吸麻痹(呼吸暂停)。林可霉素禁忌与新生霉素和 卡那霉素 在同一个小瓶中静脉输注。 在试管中看到本品对 大环内酯 抗生素。 林可霉素也可能影响杀菌效果 青霉素 和头孢菌素。 结论

败血症、骨髓炎和关节炎都是痛苦的疾病,能有效治疗这些感染的抗生素是 林可霉素. 但林可霉素易与其他药物发生相互作用,需要医护人员和患者特别注意。

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参考资料

维基百科: 林可霉素密歇根医学: 林可霉素


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