各类抗菌药物及抗真菌、抗结核药作用机制

（手敲分享帖）

1

、青霉素类（含头孢类）抗菌药物：

干扰细菌细胞壁黏肽合成，使细菌细胞壁缺损。

繁殖

期杀菌剂，

时间依赖性抗菌药物。

2

、

氨基糖苷类：

起始阶段能与细菌的

30s

核糖体结合；

在肽链延伸阶段，

可使

mRNA

上密码错译；在中止阶段可阻碍以合成的肽链释放，还可阻止

70s

核糖体解离。对繁殖期

和静止期均有杀菌作用，属于

浓度依赖性速效杀菌剂

。

3

、大环内酯类：

与细菌核糖体

50s

亚基结合，竞争性阻断肽链延伸过程中的肽基转移

与移位作用。红霉素也可能促进肽基

-tRNA

从核糖体的解离。大环内脂类，如

红霉素，属

于时间依赖性抗菌药物

，使

T

大于

MIC%

达到

40%

以上。

克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度

依赖性抗菌药物

，使血浆峰浓度

/

最小抑菌浓度≥

10-12.5

或者

AUC/MIC

≥

125

。

低浓度抑

菌，高浓度杀菌

。

4

、四环素类

:

与细菌核糖体

30s

亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物并一直酰胺基

-tRNA

和

mRNA-

核糖体复合物结合，

从而抑制肽链延长和蛋白质合成。

还能引起细胞膜通

透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌

DNA

的复制。浓度依

赖型，使血浆峰浓度

/

最小抑菌浓度≥

10-12.5

或者

AUC/MIC

≥

125

。

快速抑菌剂，

常规浓

度抑菌，高浓度呈杀菌。

5

、林可霉素类：

与大环内脂类相同。时间依赖型使

T

大于

MIC%

达到

40%

以上。

6

、多肽类抗菌药物：

（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁属糖肽类抗菌药物，属于

时间依赖性：

与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，

干扰甘氨酸五肽的

链接，抑制细胞壁的合成，同时对胞浆中

RNA

的合成也有抑制作用。）（杆菌肽和多粘菌

素属多肽类抗菌药物，

其中杆菌肽为抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程，

从而阻碍细胞壁合成，

对细胞膜也有损伤作用，使胞浆外漏。；多粘菌素

B/E

药物插入到细菌细胞膜中，使细菌

通透性屏障失效，导致胞浆外漏，只对革兰氏阴性杆菌有效，口服不吸收）

。

杀菌剂