激素是内分泌腺产生的蛋白质，会影响靶组织和器官的活动。激素起着类似信使的作用，控制和协调整个机体的功能活动。一些肿瘤在暴露于某些激素后会更快速地生长和扩散。因此，逆转这些激素的作用可以控制一些激素依赖性癌症。但是，这类逆转药物也可能引起激素缺乏的症状。

例如，当暴露于男性激素睾酮和其他雄激素类固醇时，前列腺癌增长更快。因此，抗雄激素治疗常用于治疗前列腺癌。一些抗雄激素药物，如亮丙瑞林、戈舍瑞林等，可阻止垂体刺激睾丸生成睾酮。其他激素治疗药物，如氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特，可用于阻断睾酮的作用。这些激素治疗药物不能治愈前列腺癌，但可以减缓前列腺癌的增长和扩散。但是，这类药物也可能引起睾酮不足的症状，例如潮热、骨质疏松症、能量损失、肌群减少、体液重量增加、性欲减退、体毛减少、勃起功能障碍以及乳房增大。

某些乳腺癌在暴露于女性性激素雌激素和/或孕酮时增长更快。他莫昔芬和雷洛昔芬等药物可与雌激素受体结合，通过雌激素受体抑制乳腺癌的增长。这些药物还能降低患乳腺癌的风险。芳香化酶抑制剂，如阿那曲唑，可减少雌激素的产生，并具有类似的益处。

激素治疗可单独使用，也可与其他类型的癌症治疗联合使用。