Maraviroc |
您所在的位置：网站首页 › selzentry › Maraviroc |
|
生物活性
Maraviroc是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时，IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。 化学性质 分子量 513.67 分子式 C29H41F2N5O CAS号 376348-65-1 溶解性（25°C） DMSO 50 mg/mLEthanol 10 mg/mL 储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 储备液配制*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。 Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9468 mL 9.7339 mL 19.4678 mL 5 mM 0.3894 mL 1.9468 mL 3.8936 mL 10 mM 0.1947 mL 0.9734 mL 1.9468 mL 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献） 小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗 重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10 体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5 Km 系数 3 6 12 8 5 20 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数 动物 A的Km系数例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 参考文献[1] Wilfredo Alejandro González-Arriagada, et al. J Cancer Res Clin Oncol. CR5/CCL5 axis is linked to a poor outcome, and inhibition reduces metastasis in oral squamous cell carcinoma [2] Garcia-Perez J, et al. J Biol Chem. New insights into the mechanisms whereby low molecular weight CCR5 ligands inhibit HIV-1 infection. [3] Dorr P, et al. Antimicrob Agents Chemother. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. |
| CopyRight 2018-2019 办公设备维修网 版权所有 豫ICP备15022753号-3 |