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@药明康德   药内容团队报道

3月11日，中国药物临床试验登记与信息公示平台最新公示，益方生物启动了一项D-0502治疗局部晚期或转移性乳腺癌的3期临床试验。该研究主要研究者为中国医学科学院肿瘤医院徐兵河教授，计划在中国入组640人。公开资料显示，D-0502是益方生物自主研发的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），同时也是一个雌激素受体拮抗剂，目前正在中国和美国同步开展国际多中心临床试验。

截图来源：中国药物临床试验登记与信息公示平台

D-0502为益方生物核心产品之一，是一款口服选择性雌激素受体降解剂，拟用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌。雌激素与其受体ER结合后，受体经历构象变化，形成二聚体；二聚体能够进入细胞核，并与靶基因启动子中的雌激素应答元件（ERE）结合从而启动基因转录，并促进细胞增殖。SERD可以与雌激素竞争结合ER，一方面可以阻止ER二聚体与靶基因ERE的结合，另一方面SERD和ER结合形成不同的二聚体构象，从而被细胞内蛋白降解系统的泛素酶识别，加速ER蛋白的降解，降低了细胞内ER的浓度。

根据益方生物公开资料，根据目前的试验进展，D-0502单药及联用CDK4/6抑制剂哌柏西利组的缓解率较好，在单药及联用试验中已观测到肿瘤部分缓解（PR）和完全缓解（CR）病例，D-0502与哌柏西利联用未出现影响药代动力学（PK）特性的药物相互作用。此外，临床前研究和临床试验显示，D-0502的生物利用度高，口服吸收好，人体内暴露量高，没有出现同类在研产品产生的视力障碍和心跳过缓的副作用，也没有骨髓抑制作用，展现出良好的安全性。

2018年8月，益方生物与辉瑞（Pfizer）公司签署了临床试验合作及供应合同，辉瑞公司向益方生物提供CDK4/6抑制剂哌柏西利，以供益方生物进行D-0502和哌柏西利的联合用药试验。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，此次益方生物启动的是一项随机、平行对照、开放标签、多中心3期临床研究，旨在对比D-0502与氟维司群在既往经治ER阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中的有效性和安全性。试验主要终点指标为基于独立评审委员会（IRC）评估的无进展生存期（PFS），次要终点指标为基于研究者评估的PFS，基于IRC和研究者评估的客观缓解率（ORR）、临床受益率（CBR）、疾病控制率（DCR），总生存期（OS）等。

希望益方生物D-0502在临床研究中进展顺利，早日为乳腺癌患者带来更多治疗选择。

参考文献：

[1] 中国药物临床试验登记与信息公示平台. Retrieved Mar 11，2022, from 网页链接

[2] 益方生物招股说明书. Retrieved Feb 18，2022, from 网页链接

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$益方生物(A04716)$