霉酚酸专业知识 |
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作用机制 霉酚酸是一种抗增生药物,通过抑制活性酶-肌苷单磷酸盐脱氢酶的活性来干扰嘌呤从头合成,阻断合成鸟嘌呤核苷酸,抑制淋巴细胞增生,合成 B 淋巴细胞抗体,抑制免疫系统反应。 临床适应症 MPA 的主要作用: 预防肾移植病人和心脏移植病人出现器官排异反应通常与环孢霉素和皮质类固醇联合使用 治疗过敏性皮炎、牛皮癣和天疱疮等皮肤病治疗肠炎、重症肌无力、风湿性关节炎、狼疮肾炎、维格纳肉芽肿病等免疫失调性疾病不良反应 骨髓抑制胃肠副作用,如恶心、呕吐、腹泻等导致白血球减少症、贫血症、药源性高烧、感染等患病风险增加机会性感染,如单纯疱疹、带状疱疹、巨细胞病毒感染等淋巴组织增生个别病人会出现多病灶进行性脑白质病药物相互作用 MPA 代谢形成药理惰性化合物-霉酚酸葡糖苷酸(MPAG),在肠肝循环中可能还原为 MPA。MPA 与代谢通道相似的其他药物联合使用时,会发生各种药物相互作用。 与制酸剂合用,降低 MPA 吸收率他克莫司提高血浆 MPA 浓度,而消胆胺则显著降低血浆 MPA 浓度氟喹诺酮和甲硝唑与 MPA 联合使用时,降低 MPA 的生物利用度苯磺舒降低 MPA 的肾清除率用法用量 MPA 有两种形式: 前体药物:霉酚酸酯(MMF)前体药物(MMF)的有效安全剂量为每天 1-2 g 覆膜肠溶剂型: 霉酚酸钠(EC-MPS)常用初始剂量为每天 2 次,每次 720 毫克,饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 MPA 监测 MPA 分别与环孢霉素和他克莫司联合用药时,建议 MPA 血浆浓度的目标治疗范围分别是 1-3.5 毫克/升和 1.9-4 毫克/升。可在服药后 12 小时连续抽血检测得到 MPA 浓度的较精确估值(AUC0-12h)。但是长时间(12小时)多次取样很不方便。因此,很有必要设立一个与 AUC 相关性良好的单个时间点浓度值。 几项研究结果已经显示,服药后 2-3 个小时所取得的样本与 MPA 的 AUC0-12h 相关性较好。 |
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