马鞭草含有黄酮类、环烯醚萜类、苯乙醇苷类、三萜类、甾醇类、挥发油类等多种成分，药理活性和临床应用广泛，具有较好的抗肿瘤、抗炎镇痛、抗早孕、抗真菌、抗氧化等作用，且在调节免疫功能和神经保护方面亦有潜在优势。临床多用于治疗皮肤疾病、各种炎症和泌尿系统疾病，可获得良好疗效。然而，目前关于马鞭草的研究多处于基础研究阶段，对于马鞭草的提取物和活性单体的研究资料还比较少，尤其是其发挥药理作用的信号通路和分子机制尚不明确，在药理学、药动学及临床应用等方面还有待进一步深入探讨。

马鞭草初载于魏晋陶弘景所著的《名医别录》，被列为草木下品，在我国山西、甘肃、新疆、江苏和浙江等地区等较为常见。马鞭草味苦、性凉，入肝经、脾经、肾经，有清热解毒、活血散瘀、利水消肿之功效，主治外感发热、湿热黄疸、水肿、痢疾、疟疾、白喉、喉痹、淋病、经闭、癥瘕、痈肿疮毒和牙疳等。现代研究发现，马鞭草有抗生育和抗肿瘤等多种作用。本文根据前人对马鞭草成分、药理作用和临床应用的研究作为参考，总结马鞭草的研究现状，分析其应用前景和研究价值，以期为临床应用提供参考。

1 化学成分

马鞭草全草含马鞭草苷、鞣质、挥发油，叶含有腺苷和 β -胡萝卜素，根与茎含有水苏糖等。也有研究表明，马鞭草含有强心苷成分等。刘宏民等以光谱分析技术在马鞭草乙醇提取物中发现了熊果酸(Ⅰ)、3α，24-二羟基齐墩果酸(Ⅱ)、7α，22S-二羟基谷甾醇(Ⅲ)等3种化合物。张涛等利用硅胶柱色谱技术，于甲醇提取物分离中发现了6种化合物，通过光谱分析等技术确定为马鞭草苷和5-羟基马鞭草苷、 3，4-二氢马鞭草苷、胡萝卜苷、乌索酸、β -谷甾醇等。訾佳辰等通过硅胶柱层析、SephadexLH-20柱层析等色谱方法加以分离，在乙醇提取物中提取出了ursolicacidlactone，这种化合物具有增强脑神经成长因子作用药理活性。张涛等[7]以马鞭草甲醇提取物多次硅胶柱层析提取获得了乌索酸、β -谷甾醇和十六酸。

田菁等通过乙醇提取物，多次色谱分离得到了马鞭草苷、戟叶马鞭草苷、芹菜素和4′-羟基汉黄芩素等4种物质。陈改敏等从马鞭草提取液中分离发现了芹菜素、4′-羟基汉黄芩素、木犀草素、山奈酚和槲皮素等5种黄酮类化合物。田菁等在马鞭草醇提液中发现了β-谷甾醇、熊果酸、山奈酚、槲皮苷、龙胆苦苷、毛蕊花糖苷和桃叶珊瑚苷7种化合物。又在醇提物提取到了异毛蕊花苷、阿克替苷、Parvi- floroside B和CampneosideⅠ 4个苯乙醇苷类化合物。综上，马鞭草的成分主要包括马鞭草苷、山奈酚、β-谷甾醇、槲皮素、β -胡萝卜素、熊果酸、乌索酸、芹菜素和 4′- 羟基汉黄芩素等，其中马鞭草苷含量较高，具有保护心肌细胞、抗脑缺血损伤、保护肝脏、抗丙肝病毒、抗前列腺炎、促进睡眠和兴奋子宫平滑肌等药理作用。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤

从药材中提取天然活性成分的方法主要有溶剂法、水蒸气蒸馏法和升华法。其中水、甲醇、乙醇等都是马鞭草的良好溶剂，醇提方法较为常见。在马鞭草醇提液的基础上按照现代植物化学分离方法，根据各种成分极性的不同，采用溶剂萃取，得出4个部位:正丁醇部位、氯仿部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位，对肿瘤有明显抑制作用。抗肿瘤药物可以特异性阻断细胞周期而引起细胞凋亡，但不良反应较大，患者不耐受。中药治癌效果好，不良反应小，也可在分子水平上作用于肿瘤的发展和转移，被越来越多的患者接受。

2.1.1 对人绒毛癌细胞作用

氯仿部位对人胎盘绒毛膜癌细胞抑制作用明显，也称为有效C部位。其作用机制为有效C部位可以抑制人胎盘绒毛膜癌细胞增殖，抑制人绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotropin，HCG)分泌，具有时间和剂量效应，使人绒毛膜癌细胞阻滞于G2 /M 期，同时G0/G1期比例下降，Fasl 蛋白表达降低，Fasl mRNA 转录下降进而诱导癌细胞凋亡。4′-甲醚-黄芩素(4′-meth- yl ether-scutellarein，4-MS)为有效C部位的主要成分，且可以和其他化疗药物发挥协同作用，升高细胞内Ca2+浓度、抑制hTERT mRNA表达，降低Survivin的抗凋亡活性，激活p38 MAPK通路，活化Caspase 3。马鞭草的有效成分还可明显降低人胎盘绒毛膜癌细胞对氨甲蝶呤、臼乙叉苷、 放线菌素等化疗药的耐受，降低耐药相关基因如MDR1、MRP1和凋亡抑制基因如Bcl-2、P63等的表达等。

2.1.2 对小鼠肉瘤S180的作用

有学者以S180皮下种植瘤小鼠为研究对象进行研究，发现马鞭草的醇提液可以与某些化疗药如紫杉醇共同发挥更强的治疗作用。作用机制可能与紫杉醇共同干扰微管蛋白活性有关，也有可能是通过影响DNA结构和功能而发挥作用。有研究以不同浓度的马鞭草醇提液和紫杉醇在体内和体外分别进行实验，结果发现，无论体内还是体外，两药联合使用效果均好于单药治疗，且该实验表明小浓度的马鞭草醇提液提高紫杉醇疗效的作用更明显。

2.1.3 对H22荷瘤小鼠的作用

有研究发现，马鞭草水提物能很好地抑制荷瘤小鼠体内肿瘤的生长，并且能降低小鼠体质量及脾脏质量，还可与顺铂共同发挥抗瘤作用，增强疗效。曹志然等以马鞭草水提物和醇提物对小鼠灌胃，10 d后发现小鼠体质量、肿瘤质量和脾脏质量都低于对照组，证明了其能起到很好的抗荷瘤小鼠肝癌细胞H22作用，同时该药提取液也对小鼠体质量和脾脏质量产生了影响，说明其在抑制肿瘤的同时也对机体产生一定的不良反应。

2.1.4 对慢性淋巴性白血病细胞和阿尔茨海默病模型小鼠的作用

有研究发现，马鞭草中的挥发油及柠檬醛可以直接激活凋亡蛋白即Caspase-3的表达而发挥诱导慢性淋巴性白血病细胞凋亡的作用。谭文波等以阿尔茨海默病模型小鼠为研究对象，发现马鞭草的水煎液能抑制β 淀粉样蛋白表达，进而预防发生神经毒性损伤，使模型小鼠的学习记忆能力逐步得到恢复。

2.2 抗炎镇痛

马鞭草的水提物或醇提物对家兔结膜囊内炎症均有消炎作用，且醇提物的消炎止痛作用较水提物明显，醇提物的水溶部分比不溶部分明显，其中醇提物水不溶部分无镇痛作用。有研究以二甲苯导致小鼠耳肿胀及角叉菜胶导致大鼠跖肿胀模型为研究对象，结果发现水煎液及醇提液都可以明显抑制小鼠的扭体反应，同时亦可以降低大鼠棉球肉芽肿胀程度。

还有研究在角叉菜胶导致大鼠跖肿胀模型实验中发现，马鞭草的3种提取物(甲醇、三氯甲烷、石油醚)均具有抗感染作用，其中石油醚提取物抑制活性最高。有学者以角叉菜胶所致大鼠跖肿胀模型为研究对象，将50%马鞭草醇提液梯度涂抹于炎症部位和左后脚背，以大鼠舔两涂抹部位的次数为指标，证明了其3%浓度醇提液有很好的抗感染作用，镇痛作用则比较弱。马鞭草醇提液的抗感染作用可能与抑制组胺及5-羟色胺的合成与释放有关。马鞭草总苷治疗大鼠前列腺炎的机制可能是抑制前列腺局部白细胞介素-2、白细胞介素-1β 和肿瘤坏死因子-α 等炎性因子的产生。

2.3 调节免疫功能

王文佳等研究发现，马鞭草醇提物可增强小鼠白细胞介素-2活性，而且还可以使其T、B细胞的活性增强，提高增殖能力和抗体分泌能力，且能使小鼠吞噬细胞的功能减弱。所以该作用可能与抗菌、抗病毒及抗肿瘤作用关系密切。眭书魁等通过采用狼疮饮治疗系统性红斑狼疮，发现其能发挥很好的效果。刘玉琴对因自身免疫功能不足引起的不育患者加服含马鞭草为主的方药以治疗，结果发现治疗组妊娠率明显高于对照组。

2.4 神经保护

马鞭草能促进神经生长因子介导的轴突生长。有研究证明，马鞭草水提液能抑制 Aβ25-35、Aβ1-42引起的细胞毒性，同时可降低神经细胞凋亡的发生，其作用机制可能是通过抑制神经细胞激活caspase-2、caspase-3而发挥作用。马鞭草水煎液也可以恢复老年痴呆模型小鼠学习记忆能力。马鞭草还可改善局灶性脑缺血再灌注大鼠的海马CA1区的损伤，减少神经元死亡。

2.5 抗早孕

马鞭草有效部位脂溶性部分有明显的抗早孕作用。HCG是维持妊娠必须的激素。SDH是一种重要的能量代谢酶。醇提液的作用机制是抑制细胞的增殖和分化，损伤细胞超微结构，抑制琥珀酸脱氢酶(succinaee dehy drogenase，SDH)的活性，抑制SDH，干扰细胞能量代谢，致合体滋养层细胞合成和分泌HCG减少，使蜕膜组织退变，胎盘血流量减少，胚胎生长发育停止。挥发油和水体液抗生育作用较差。研究指出，马鞭草苷、5-羟基马鞭草苷和3，4-二氢马鞭草苷均可以明显加强子宫平滑肌的收缩频率及振幅。徐昌芬等发现，醇提液的三氯甲烷部位可以很好地抑制绒毛膜滋养层细胞增殖，致滋养细胞和蜕膜退行性改变，胎盘组织萎缩，血流量减少，从而抑制胚胎生长。张曙萱等以马鞭草提取液联合米非司酮对人早孕蜕膜细胞加以干扰，发现两者均能改变其细胞形态，证明了两者都可通过抑制蜕膜细胞而发挥抗早孕作用。

2.6 抗真菌、抗氧化

马鞭草有较强的抗真菌、抗氧化作用，尤其是其成分黄体酮。马珦玻等通过抑菌实验证明，马鞭草黄酮类成分能很好地抑制金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌等多种细菌。还有研究表明，50%马鞭草叶甲醇提取物及咖啡酸衍生物都有良好的抗真菌、抗氧化作用，挥发油也能很好地抑制绿脓杆菌及蜡状芽孢杆菌，其中香芹酚可以明显抑制橘青霉菌。马鞭草苷能对细菌、病毒起到一定的抑制作用。马鞭草提取液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抑菌率为100.00%，最小抑菌浓度为250～500.0 g·L-1。

2.7 其他

以干燥全草提取水煎剂得到的有效成分为马鞭草苷和β-谷甾醇，具有镇咳作用。马鞭草也具有促进乳汁分泌和家兔血液凝固的作用。其注射液也能很好地保护辐射损伤小鼠。王海燕等研究表明，马鞭草提取液可以降低实验高尿酸大鼠肾组织中草酸钙的含量，进而阻止形成大鼠草酸钙肾结石。

2.8 毒性

马鞭草毒性很低，不溶血，有拟副交感作用。马鞭草对孕鼠有一定的影响，但并不会致死，也没有骨髓损伤。

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