二、5种常用

二肽基肽酶-4(DPP-4)

抑制剂，哪一个活性最强？

二肽基肽酶-4(DPP-4)

抑制剂体外活性强弱，一般用IC50表示；IC50是指

二肽基肽酶-4(DPP-4)

被抑制一半时所需的抑制剂的浓度；

利格列汀的IC50 为 1 nmol/L；

阿格列汀

的IC50 为 ＜10 nmol/L；

西格列汀的IC50 为 19 nmol/L；

沙格列汀的IC50 为 50 nmol/L；

维格列汀的IC50 为 60 nmol/L；

由此可知：

二肽基肽酶-4(DPP-4)

抑制剂体外活性强弱依次为：利格列汀＞

阿格列汀

＞西 格 列 汀 ＞沙 格 列 汀 ＞维格列汀 ；而且，其中的利格列汀和阿格列汀 对

二肽基肽酶-4(DPP-4)

的选择性更强，是其他 二肽基肽酶（DDP, 包括 DDP-2、DPP-8 和 DPP-9） 的 1 万倍以上;

三、

二肽基肽酶-4(DPP-4)

抑制剂的降糖效果怎么样？

1、

恩格列净与DDP4抑制剂降糖效果比较

有研究显示：

与DDP4抑制剂(利格列汀、西格列汀)相比,恩格列净与DDP4抑制剂降低糖化血红蛋白的效果相似，但恩格列净在降低空腹血糖、减轻体重方面效果更明显，差异具有显著性。在安全性方面：恩格列净与DDP4抑制剂的低血糖发生率相似,差异无统计学意义，但恩格列净组生殖系统感染发生率明显增高,差异有统计学意义。结论是：DDP4抑制剂在降低空腹血糖和体重方面不如恩格列净,但是降低糖化血红蛋白与恩格列净相似，且无泌尿生殖系统感染风险。

在我国上市的三种格列净类降糖药：达格列净、恩格列净、卡格列净中，恩格列净的降糖、减重作用最温和；

2、DDP-4抑制剂西格列汀与阿卡波糖的比较

有临床医生以血糖控制不良的2型糖尿病患者作为研究对象，分为阿卡波糖治疗组和西格列汀治疗组；结果是：两组治疗后的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)和糖化血红蛋白(HbA1c)等指标均明显下降(P