阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前 4 世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。1898 年化学家霍夫曼（Hoffman）将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林———乙酰水杨酸（acetosalicylic acid，ASA）。

阿司匹林一经问世就风靡世界，成为医药史上三大经典药物之一。随着研究的深入，阿司匹林华丽转身，其作用已远远超过最初的解热、镇痛和消炎。

镇痛、解热、抗炎

阿司匹林通过扩张血管，短期内可以起到缓解头痛的作用。该药对钝痛的效果优于对锐痛的作用，可缓解轻度或中度的钝性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了，仅在单纯关节受累的风湿热中常用。

阿司匹林是治疗风湿热的首选药物，用药后可发挥解热、抗炎作用，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于改善类风湿性关节炎的症状，为进一步治疗创造条件。对骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也有缓解作用。

抗血栓

1971 年，Vane 阐述了阿司匹林的药理作用模式，使阿司匹林从解热镇痛药物发展成为防治心脑血管事件的抗血小板药物。此后，大量的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位。现在，阿司匹林已经是抗血小板治疗的一线用药。

1. 在心血管疾病中的应用

（1）一级预防

推荐使用阿司匹林作为心血管疾病一级预防的目标人群，各国指南推荐略有不同：

美国胸科医师学会（ACCP）第 9 版指南建议年龄>50 岁的人群使用阿司匹林，且阿司匹林是唯一推荐用于心血管病一级预防的抗栓药物。

2014 年 ESC 血栓工作组《阿司匹林心血管一级预防意见书》中推荐心血管疾病风险率较高的患者使用低剂量阿司匹林进行一级预防，其中心血管疾病高风险率定义为包括死亡、心肌梗死及卒中在内的主要心血管事件数 ≥ 2/100 病人年。

基于国内外研究结果及指南推荐，2011 年《中国心血管疾病预防指南》推荐 10 年心血管疾病风险>10% 的人群应使用阿司匹林进行一级预防。2013 年，中华医学会心血管病学分会发表了《抗血小板治疗中国专家共识》，推荐合并下列 3 项及以上危险因素者每日服用阿司匹林 75～100 mg：男性 ≥ 50 岁或女性绝经后、高血压（血压控制＜150/90 mmHg）、糖尿病、高胆固醇血症、肥胖（体重指数 ≥ 28 kg/m2）、早发心脑血管疾病家族史（男＜55 岁、女＜65 岁）、吸烟。

2016 年 4 月 12 日，美国预防服务工作（USPSTF）在《内科学年鉴》在线发表了阿司匹林用于心血管疾病一级预防指南最终版，推荐：50～59 岁 10 年心血管疾病风险 ≥ 10% 的人群，应用阿司匹林一级预防可实现最大净获益；若出血风险不高、预期寿命 ≥ 10 年且愿意每日服用阿司匹林至少 10 年，推荐应用阿司匹林预防心血管疾病及结直肠癌；60～69 岁 10 年心血管疾病风险 ≥ 10% 的人群，可能从阿司匹林中获益，但净获益由于消化道出血风险升高及结直肠癌获益降低而减少，此类人群应用阿司匹林一级预防应个体化。

基于疗效及药物经济学的综合考虑，国内、外绝大部分指南均认可在心血管高危人群中使用阿司匹林进行一级预防。

（2）二级预防

2010 年《中国急性 ST 段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南》推荐所有无禁忌的急性 ST 段抬高型心肌梗死患者均应立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶阿司匹林 300 mg（I 类证据，B 级推荐），继以 75～100 mg/d 长期维持（I 类证据，A 级推荐）。

冠脉旁路移植术后二级预防治疗 AHA 科学声明推荐行冠脉旁路移植手术 CABG 术后双联抗血小板治疗一年以及阿司匹林长期治疗。

2. 在脑血管疾病中的应用

大量的研究奠定了阿司匹林在脑血管疾病防治中的基石地位，但由于阿司匹林存在增加出血性卒中和胃肠道出血的风险，故不适宜作为所有人群的脑卒中预防药物。

（1）一级预防

2010 年美国心脏协会（AHA）/美国卒中协会（ASA）脑卒中一级预防指南推荐的阿司匹林适用人群为：

阿司匹林获益大于风险的高心血管风险人群（10 年心血管风险为 6%～10%），推荐服用阿司匹林预防心血管事件（不仅限于脑卒中；Ⅰ类推荐，A 级证据）；

高心血管风险、阿司匹林获益大于风险的女性人群。推荐剂量为 81 mg/d 或 100 mg（隔日一次）以预防首次脑卒中的发生（Ⅱa 类推荐 B 级证据）；

对于低危人群，阿司匹林作为预防首次脑卒中的药物是无效的（Ⅲ类推荐，A 级证据）；

对于无其他明确心血管病病史的糖尿病或糖尿病伴无症状性外周动脉疾病（踝肱指数 ≤ 0.99）患者，阿司匹林预防首次脑卒中的发生是无效的（Ⅲ类推荐，B 级证据）；

《中国卒中一级预防指南 2010》也有类似推荐，即阿司匹林用于高脑卒中风险人群以预防心脑血管病的发生（Ⅰ类推荐，A 级证据）；同时推荐高风险女性人群应用阿司匹林以预防首次脑卒中的发生（Ⅱ类推荐，A 级证据）。

2014 年 AHA/ASA 脑卒中一级预防指南还提出：可以考虑阿司匹林用于预防慢性肾病患者［肾小球滤过率