【药品名称】

通用名称：罗库溴铵注射液 商品名称：爱可松Esmeron 英文名称：Rocuronium Bromide Injection 汉语拼音：Luokuxiuan Zhusheye

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：罗库溴铵其结构式为：分子式：C32H53BrN2O4分子量：609.70赋形剂成份：罗库溴铵注射液中含有下列赋形剂：乙酸钠、氯化钠、乙酸及注射用水。

【性状】

本品为无色至微黄色的澄明液体。

【适应症】

罗库溴铵为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持术中骨骼肌松弛。

【用法用量】

剂量和其他肌松药一样，罗库溴铵的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时应适当考虑以下因素：麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间，同时应用的其他药物的相互作用以及病人情况等。建议采用适当的肌松监测技术，以评定肌松深度和恢复状况。吸入麻醉药确可增强罗库溴铵的肌松作用，然而临床上这种药物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义。因此，在吸入麻醉下长时间手术 (超过1小时) 时，罗库溴铵应减小维持剂量，延长给药间隔时间或减慢输注速率。(参考【药物相互作用】)在成年病人中下列剂量推荐可作为通用的指南，用于气管插管和各种长短不同的手术肌松临床应用。外科手术1.气管插管：常规麻醉中罗库溴铵的标准插管剂量为0.6mg/kg，60秒内在几乎所有病人中可提供满意的插管条件。2.维持剂量：罗库溴铵推荐的维持剂量为0.15mg/kg，在长时间吸入麻醉病人可适当减少至0.075-0.1mg/kg。最好在肌肉颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2-3个反应时给予维持剂量。3.连续输注：若连续输注罗库溴铵，建议先静注负荷剂量0.6mg/kg，当肌松开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速率，使肌肉颤搐高度维持在对照的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1-2个反应。在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为5-10μg/kg/min，吸入麻醉下5-6μg/kg/min。由于输注需要量因人及麻醉方法而异，输注给药时建议采用连续监测肌松。4.老年病人、肝脏和，或胆道疾病，和/或肾衰病人的剂量：老年病人、肝脏和/或胆道疾病，和/或肾衰病人在常规麻醉期间气管插管的标准剂量为0.6mg/kg。无论采取何种麻醉方法，推荐用于这些病人的维持剂量均为0.075-0.1mg/kg，滴注速率为5-6μg/kg/min。(请参看连续滴注)5.超重和肥胖病人的剂量：当体重超重和肥胖病人 (指病人体重超过标准体重30%或更重者) 应用罗库溴铵时，其剂量应考虑肌肉组织的成份并适当减少剂量。6.儿童剂量：罗库溴铵静脉给药，可静脉注射或连续输注。氟烷麻醉下儿童 (1-14岁) 和婴儿 (1-12月) 对罗库溴铵的敏感性与成人相似。婴儿和儿童的起效较成人快，临床作用时间儿童较成人短。尚无充分的资料足以推荐将该药用于新生儿 (0-1月)。

【不良反应】

最常发生的不良反应(ADRs)包括注射部位疼痛/反应，生命体征的改变和神经肌肉阻滞作用的延长。上市后监测期间最常报告的严重ADR是过敏和类过敏反应以及相关的症状。参见下表。肌病已有在ICU中联合使用各种神经肌肉阻滞药物与皮质类固醇后发生肌病的报告 (参见【注意事项】)。局部注射部位反应已有报告在快速顺序诱导麻醉期间注射部位疼痛，尤其是在患者还没有完全失去知觉，特别是当异丙酚用作诱导剂时。临床研究中，用异丙酚作为快速顺序诱导麻醉时，16%的患者观察到注射部位疼痛，用芬太尼与硫喷妥钠快速顺序诱导麻醉时，少于0.5%患者观察到注射部位疼痛。类效应1.过敏反应尽管非常罕见，但已有包括爱可松在内的神经肌肉阻滞药物产生严重过敏反应的病例报道。这些反应在某些病例中甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性，临床医生应当始终采取必要的预防措施(见【注意事项】)。2.神经肌肉阻滞作用延长非去极化阻滞类药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长，超过了所需的作用时间。这种作用会有不同的临床表现，从骨骼肌无力到因长时间的深度骨骼肌麻痹而导致呼吸功能不全或呼吸暂停。

【禁忌】

对罗库溴铵或溴离子或本品中任何辅料成分有过敏反应者。

【注意事项】

与其他神经肌肉阻滞药物一样，爱可松应仅由熟悉这些药物作用和有使用经验的临床医生或者是在这些医生的指导下使用。由于爱可松可导致呼吸肌麻痹，必须对使用此药的患者进行通气支持，直至自主呼吸充分恢复。同使用所有神经肌肉阻滞药物一样，预计插管的可能困难十分重要，特别是将此神经肌肉阻滞药物用于快速顺序诱导麻醉时。与其他神经肌肉阻滞药物一样，已报告爱可松存在残余箭毒化作用。为了预防由于残余箭毒化作用导致的并发症，推荐仅在患者完全从神经肌肉阻滞作用中恢复后再拔管。也应考虑到术后拔管以后其他可能导致残余箭毒化作用的因素 (例如，药物相互作用或患者病情)。如果未按照标准临床操作用药，应该考虑使用拮抗剂，尤其是在那些更易于发生残余箭毒化作用的情况下。使用神经肌肉阻滞药物后可能出现过敏反应。应始终针对这种反应采取预防措施。因为神经肌肉阻滞药物之间的交叉过敏反应已有报告，所以，特别是以前对其他神经肌肉阻滞药物有过敏反应的患者，应对其采取特别的预防措施。众所周知，神经肌肉药物能诱发注射部位和全身的组胺释放。因此当使用该类药物时，应时刻注意可能在注射部位发生瘙痒和红斑和/或发生全身类组胺 (类过敏) 反应。临床研究发现快速静注罗库溴铵0.3-0.9mg/kg后，平均血浆组胺水平可见轻微增高。已知，通常在重症监护病房 (ICU) 内长期使用神经肌肉阻滞药物后，会使麻痹和/或骨骼肌无力的时间延长。为了有助于避免可能出现的神经肌肉阻滞延长和/或用药过量，强烈建议在使用神经肌肉阻滞药物的整个过程中监测神经肌肉传导情况。另外，患者还应该在神经肌肉阻滞过程中接受适当的镇痛和镇静剂治疗。再者，神经肌肉阻滞药物应该由熟悉这些药物作用和神经肌肉监测技术的有经验的临床医生或者是在这些医生的指导下根据患者个体情况进行剂量调节。在ICU中长期给予非去极化神经肌肉阻滞药物联合皮质类固醇治疗后常见肌病报道。因此，对于同时接受神经肌肉阻滞药物和皮质类固醇治疗的患者，应尽可能限制神经肌肉阻滞药物的使用时间。如果使用琥珀酰胆碱插管，应等患者从琥珀酰胆碱诱导的神经肌肉阻滞作用中临床恢复后再使用爱可松。对驾驶和操作机械能力的影响：由于爱可松是作为全麻的辅助用药，因此对于能走动的患者来说，全麻后应采取常规的预防性措施。以下情况可能影响爱可松的药代动力学和，或药效动力学：1.肝脏和/或胆道疾病和肾衰由于罗库溴铵自尿和胆汁排泄，因此对临床明显肝脏和/或胆道疾病和/或肾衰的患者应慎用爱可松。此类患者采用0.6mg/kg的罗库溴铵时观察到药物作用时效延长。2.循环时间延长与循环时间延长有关的各种情况，例如心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容积增大，均可能使起效作用减慢。由于血浆清除率降低，药物作用的持续时间也可能会延长。3.神经肌肉疾病与其他神经肌肉阻滞药物一样，爱可松在用于患有神经肌肉疾病或曾经患有脊髓灰质炎的患者时应该极其谨慎，因为这些患者对神经肌肉阻滞药物的反应可能会发生明显改变。这种改变程度和方向变化可能存在很大差异。对于患有重症肌无力或肌无力综合征 (Eaton Lambert) 患者，小剂量的爱可的松可能会产生明显效应，因此，应该根据反应调节剂量。4.低温低温条件下手术时，爱可松的神经肌肉阻滞效应增强，持续时间延长。5.肥胖与其他神经肌肉阻滞药物一样，当根据患者的实际体重计算给药剂量时，爱可松在肥胖患者中可出现药物作用持续时间和自然恢复时间的延长。6.烧伤已知烧伤患者对非去极化神经肌肉阻滞药物具有耐药性。因此建议依据患者的反应调节剂量。可能使爱可松作用增强的情况：低钾血症 (例如，剧烈呕吐、腹泻及利尿剂治疗后)、高镁血症、低钙血症 (经过大量输血后)、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症以及恶病质。因此，应尽可能纠正严重电解质失衡、血液pH值改变或脱水。使用须知罗库溴铵与下列输注液体的配伍研究已经完成。在0.5mg/ml和2.0mg/ml浓度下，罗库溴铵可与下列液体配伍：0.9%生理盐水、5%葡萄糖、5%葡萄糖盐水、无菌注射用水、乳酸林格氏液和海脉素。混合后应立即使用，并在24小时内用完。未用完的液体应予以丢弃。除了上面提到的液体外，爱可松不应与其他药物混合使用。如果爱可松与其他药物共用同一个输液管，在使用爱可松和已被证实与爱可松存在配伍禁忌的药物或配伍关系未确定的药物时，充分冲洗输液管非常重要 (例如，使用0.9%的NaCl)。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 详见【用法用量】，或遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚无足够资料来评估人类妊娠期使用罗库溴铵对胎儿潜在的危害，至今也无动物研究资料来提示此类副作用的证据。对妊娠妇女，罗库溴铵的适用应由经主治医师权衡利弊后才可决定。 由于镁盐可增强神经肌肉阻滞，因此，对接受镁盐治疗妊毒症的产妇进行残余肌松的拮抗时可能是作用不满意或受到抑制。所以这些病人的罗库溴铵用量应减少，并依据颤搐反应进行剂量滴定。 在哺乳期的大白鼠乳汁中发现罗库溴铵的浓度不明显，尚无人类哺乳期间使用罗库溴铵的资料。故只有经主治医师认为利大于弊时，才可在哺乳妇女中应用罗库溴铵。 老人注意事项： 详见【用法用量】，或遵医嘱。

【药物相互作用】

以下药物能够影响非去极化肌松药的作用强度和威作用时间。增强作用：·卤化挥发性麻醉剂和乙醚。·其他非去极化肌松药。·大剂量硫喷妥钠，甲乙炔巴比妥钠，氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等。·预先给予琥珀酰胆碱。·其他药物：1.抗生素：氨基甙类、lincosamide和多肽类抗生素、酰氨-青霉素族抗生素、四环素和大剂量甲硝唑等。2.利尿药、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α-受体阻断剂、镁盐，钙离子阻断剂和锂盐等。减弱作用：·新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。·长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪。·去甲肾上腺素、硫唑嘌呤( 仅短暂和有限的作用)、茶碱、氯化钙等。配伍禁忌·当罗库溴铵加入含有下列药物的液体时，存在着物理学上的配伍禁忌：两性霉素、硫唑嘌呤、头孢唑啉、邻氯青霉素、地塞米松、地西泮、依诺昔酮、红霉素、法莫替丁、速尿、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、甲乙炔巴比妥、甲基强的松龙、琥珀酸钠强的松龙、硫喷妥钠、三甲氧苄氨嘧啶及万古霉素。罗库溴铵也与英脱利匹特有配伍禁忌。

【药理作用】

罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药，具有该类药物所有的药理作用特性（箭毒样作用）。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。

【贮藏】

2－8°C下避光贮存。罗库溴铵注射液可在8－30°C保存12周。

【规格】

5ml: 50mg

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20130486