作者：石油醚 

导读：

今年的诺贝尔化学奖于10月5日17点45分在瑞典首都斯德哥尔摩瑞典皇家科学院揭晓，诺贝尔奖委员会将今年的诺贝尔化学奖授予美国科学家Carolyn R. Bertozzi、丹麦科学家Morten Meldal和美国科学家K. Barry Sharpless，获奖理由：因“发展点击化学和生物正交化学”所做出的研究贡献（for the development of click chemistry and bioorthogonal chemistry）”，旨在将困难的过程变得更加容易(图 1)。

图 1  2022年诺贝尔化学奖得主

长期以来，药物分子、先导物、候选药物、生物探针、应用材料及具有特殊功能的复杂分子引起了科学家们的广泛的研究兴趣，而其构建过程常因耗时以及昂贵的试剂等问题困扰着众多的科学家。今年的诺贝尔化学家得主们开发了一种旨在创造各种功能性分子的基础技术，将复杂分子的合成简单化，甚至可通过直接的路线来构建功能分子(图 2)。

图 2  2022年诺贝尔化学奖(图片来源于诺奖网站)

Morten Meldal和 K. Barry Sharpless开发了一种基础技术—点击化学(Click chemistry)，使得各种复杂功能性分子(药物候选化合物，生物探针，应用材料等)直接合成成为可能。Carolyn R. Bertozzi 将点击化学提升到了一个新的维度，将其用于生物体中来研究细胞表面的糖链，并在癌症，传染病，炎症性疾病等方面发挥着重要作用，并且着重阐些糖链在分子水平上的功能的化学生物学研究。

大约在2000年，K. Barry Sharpless提出了 “点击化学(Click chemistry)”的概念，其点击按键一般简单迅速，通过高官能团选择性、高效的反应获得各种生物多样性分子，如药物候选化合物，生物探针，应用材料等。

不久之后，Morten Meldal和 K. Barry Sharpless二人独立的报道了如今的点击化学的皇冠上的明珠：铜催化叠氮化物与炔烃的环加成(图 3)。该方法是一种优雅而高效的化学反应，并在药物开发、DNA图谱绘制以及生物探针和其他功能材料的合成中得到了广泛的应用。

图 3  Click chemistry (图片来源于诺奖网站)

Carolyn R. Bertozzi 将点击化学提升到了一个新的维度，将其用于生物体中来研究细胞表面的糖链，并在癌症，传染病，炎症性疾病等方面发挥着重要作用 (图 4)，并且着重阐些糖链在分子水平上的功能的化学生物学研究。

图 4 生物正交化学的发展 (图片来源于诺奖网站)

点击化学和生物正交反应将化学带入了“功能主义”时代，并给人类带来了巨大的利益。

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点击化学 / Click chemistry

点击化学（Huisgen Cycloaddition）

Morten Meldal

K. Barry Sharpless

Carolyn R. Bertozzi

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