英雄迟暮,亦有用武之地

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英雄迟暮,亦有用武之地

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氟苯虫酰胺是双酰胺类杀虫剂,它们是昆虫体内鱼尼丁受体激动剂,刺激释放细胞内钙离子,使细胞内钙储备耗尽,导致昆虫肌肉麻痹和死亡 2 。 这种作用方式与其它杀虫剂作用方式不同,被国际杀虫剂抗性行动委员会IRAC分类划入28族化合物,与氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺同组。氟苯虫酰胺具有胃毒特性,对防治鳞翅目的幼虫阶段有突出的防效;它不具备内吸性,但可以渗透植株表皮,因此耐雨水冲刷,它在韧皮部有很弱的移动性。

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哺乳动物毒性

双酰胺类杀虫剂对昆虫的鱼尼丁受体的作用具有专一性,意味着它们具有高度选择性,即对鳞翅目幼虫高效,对哺乳动物低毒 3 。 从欧美公开的信息数据也证实了这一点:氟苯虫酰胺大鼠急性经口LD 50 >2000 毫克/千克,大鼠急性经皮LD 50 >2000 毫克/千克,大鼠急性吸入LC 50 (4 h)>0.0685 毫克/升, 它们对哺乳动物毒性低,生物累积潜力低,但是会干扰内分泌。 氟苯虫酰胺美国EPA标签分类3,Caution;WHO分类III, Slightlyhazardous;中国毒性分类为低毒。

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生态与环境

欧美公开数据显示,氟苯虫酰胺对鸟类和蜜蜂低毒,对蚯蚓表现为中毒,对鱼类和对水虱高毒。有研究表明,氟苯虫酰胺分解成毒性较高的物质,该物质会损害水生食物链中重要的物种,尤其是鱼类。2016年美国环境保护署(EPA)发布的一项意向通知称,氟苯虫酰胺对水生无脊椎动物具有杀伤力,且对环境的危害具有持久性。

氟苯虫酰胺在水中和无氧土壤中很稳定,水中光解和土壤光解是环境代谢主要途径,半衰期分别为5.5 天和11.6天,它在土壤中几乎不移动。

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登记与应用

氟苯虫酰胺最早于2007年上市,至今已超过10年,目前已在塞浦路斯、荷兰、美国、巴西、中国、日本、泰国等多个国家获批使用。2010年,日本农药株式会社在中国上市产品垄歌(氟苯虫酰胺20%WDG), 用于防治水稻螟虫,被誉为水稻杀虫剂四大天王之一;2015年,巴西大豆上棉铃虫爆发,氟苯虫酰胺防效卓越,因此销量大幅增长,仅巴西销售额超过2亿美元,其时全球市场亦达4.8亿美元(Agraspire)。然而月盈则亏,在2016年,因其生态重大危害问题,美国 取消了所有氟虫酰胺登记产品;同年,中国农业部发布了第2445号公告,撤销了 氟虫酰胺在水稻上的登记,并规定自2018年10月1日起,禁止氟苯虫酰胺在水稻作物上使用,这些举措无疑于当头一瓢冷水,浇灭了氟苯虫酰胺热情高涨的行情。

6.1 欧洲登记应用

氟苯虫酰胺获得欧盟两个成员国的使用,它们是塞浦路斯和荷兰,目前有效。在欧洲,氟苯虫酰胺被用在玉米、棉、烟草、水果(包括苹果梨、核果、坚果)、葡萄和各种蔬菜上,防治鳞翅目幼虫。登记使用情况见表1 。

6.2 美国登记应用

截止2019年,氟苯虫酰胺在美国登记产品为6个,其中原药登记1个,制剂登记5个产品,它被广泛登记用于防治水果、蔬菜等200多种作物上的鳞翅目幼虫。目前这些产品已全部被美国环保署撤销。登记详见表2.

6.3 中国登记应用

截止2019年,氟苯虫酰胺在中国有效登记为8个,其中原药2个,分别由日本农药和拜耳公司持有;其余6个为制剂登记,其中原药TC登记2个,水分散粒剂WDG登记2个,悬浮剂SC登记2个,可湿性粉剂WP登记1个,微乳剂ME登记1个。氟苯虫酰胺在中国登记作物主要是玉米、甘蔗、甘蓝等旱地作物,用于防治小菜蛾、甜菜夜蛾、蔗螟和菜青虫,登记信息详见表3和图2。

图2. 2016-2019 年氟苯虫酰胺和溴氰虫酰胺中国登记分析

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出口统计

海关出口数据统计显示,迄今为止,氟苯虫酰胺的中国出口量为零,概因其处于专利期,而专利持有者只有中国市场拓展的计划。

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应用与讨论

氟苯虫酰胺是双酰胺类杀虫剂,作用机制独特,它对鳞翅目幼虫高效,对哺乳动物低毒,具有高度选择性 , 这种选择性增加了对哺乳动物的安全性,意味着这类杀虫剂在农业生产上具有无可替代的地位;2015年氟苯虫酰胺全球市场价值已达4.8亿美金。截至2019年底,氟苯虫酰胺中国出口尚无记录。

氟苯虫酰胺的专利已经届满,非专利生产商可以参与到该产品的开发应用当中。然而,氟苯虫酰胺在中国有效登记总共才8个;从近两年新增登记的情况来看,氟苯虫酰胺中国登记仅为3个,反映了国内企业对其热情不高,造成这种现象的很大原因不是专利的门槛,而在于稻田登记的限制,这一点,与当年氟虫腈的水稻田限用何其相似;幸运的是,氟虫腈对蜜蜂高毒,而氟苯虫酰胺对蜜蜂低毒,这项优点可令其在旱田作物害虫防治上大展身手,不至于沦落为氟虫腈般局限于旱田种子包衣剂与公共卫生害虫防治。

众所周知,在中国,水稻田害虫防治是一个巨大的市场,失去了该市场,意味着氟苯虫酰胺可用武之地大幅减少,而它要在众多非稻田竞品中脱颖而出,面临的压力无疑是巨大的:论其药效,它将不得不与同组化合物氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺竞争;论其抗性风险,它将承受同为28组化合物氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺上市已久带来的抗性风险 4,5 ;论其成本,对比有机磷类、拟除虫菊酯类和新杂环类杀虫剂如虫螨腈等杀虫剂,它更是处于下风;最后不得不提的一点, 2017中国新《农药管理条例》发布后,农业部发布2569号《农药登记资料要求》,新要求从增加了产品药效、毒理、残留、环境等一系列的风险评估报告,导致农药登记成本大幅上升,产品登记后销售盈利能否跑赢登记成本,这也是企业不得不权衡考量的一道难题。

综合以上分析,氟苯虫酰胺在中国的发展空间,局限于旱田作物害虫防治与抗性应用,这看起来颇有几分“慨 叹几番离合,便成迟暮”的味道; 但是若着眼国际,它的发展空间将是巨大而广阔的,大豆、棉花、玉米等旱田作物上鳞翅目害虫防治,将是它的用武之地;国内企业或可从出口这方面打破僵局,寻求市场突破。

参考资料:

1.邻苯二酰胺衍生物或其盐,农业园艺用杀虫剂及其使用方法. 远西正范; 中尾勇美,河野荣司, 西田立树, 古谷敬,清水寿明, 濑尾明,坂田和之. 99122802.2 [P],1999-11-30.中华人民共和国国家知识产权局

2,3.新型二酰胺类杀虫剂对鱼尼丁受体作用的分子机理[J]. 唐振华,陶黎明.昆虫学报.2008,51(6):646-651

4.二化螟对双酰胺类杀虫剂的抗药性监测和交互抗性研究[J].赵丹丹,周丽琪,张帅,姚蓉,邱运霞,高聪芬.中国水稻科学.2017(03)

5.华南小菜蛾田间种群对氯虫苯甲酰胺已产生严重抗性[J].胡珍娣,陈焕瑜,李振宇,张德雍,尹飞,林庆胜,包华理,周小毛,冯夏.广东农业科学.2012(01)

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