2024年销售额将突破30亿美元! SDHI类杀菌剂的研发进展及重点产品评析

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2024年销售额将突破30亿美元! SDHI类杀菌剂的研发进展及重点产品评析

2024-07-12 14:52| 来源: 网络整理| 查看: 265

农信传媒报道:近10余年来,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂新产品的持续上市致其销售额逐年攀升,已从一类小宗产品飙升至杀菌剂市场前三强。

2004—2019年间,其销售额复合年增长率高达21.9%。

目前上市的SDHI类杀菌剂已达20余个,其中,2019年销售额过亿美元的产品有7个,即氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺。

SDHI类杀菌剂新产品仍源源不断面市,如先正达最新上市的氟唑菌酰羟胺、日本住友化学株式会社的inpyrfluxam、拜耳作物科学的isoflucypram、富美实的氟茚唑菌胺等,其市场增长潜力都很大,进一步推动该类杀菌剂的市场增长。

据预测,2024年,SDHI类杀菌剂的销售额将突破30.00亿美元。

01  SDHI类杀菌剂市场概况

1.1 SDHI类杀菌剂市场增长最快,三大产品跻身杀菌剂15强

2019年,全球农药市场总销售额为676.29亿美元,其中杀菌剂销售额占26.99%,为182.55亿美元。甲氧基丙烯酸酯类、三唑类、SDHI类是杀菌剂市场前三强,销售额依次为43.67亿、32.12亿、23.11亿美元。除生物杀菌剂外,SDHI类杀菌剂的同比增长率及2014—2019年复合年增长率都最高,分别为5.3%及8.5%。

2019年,前十五大杀菌剂的销售总额为98.08亿美元,占杀菌剂市场的53.73%。嘧菌酯、代森锰锌、吡唑醚菌酯位列杀菌剂市场前三甲,销售额均在10亿美元以上。3个SDHI类杀菌剂氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑和啶酰菌胺分别居于第8、12和14位,销售额为4.91亿、4.19亿和3.78亿元,同比增长率为4.5%、7.2%和3.6%。

1.2 SDHI类杀菌剂市场逐年增长,前七大产品占据85.29%

自1966年萎锈灵上市以来,SDHI类杀菌剂历经50多年的发展,但直至2003年啶酰菌胺及后续二氟吡唑酰胺类产品上市,其市场才得以认可,并快速成为杀菌剂市场的一匹黑马。2004年,SDHI类杀菌剂销售额突破1亿美元,2019年的销售额达23.11亿美元,占杀菌剂市场的12.66%。在2004—2019年的15年间,其复合年增长率高达21.93%。

表1 2004—2019年SDHI类杀菌剂的全球销售额

在已上市的17个主要SDHI类杀菌剂中,有7个产品在2019年的销售额均在1.00亿美元以上,销售总额为19.71亿美元,占SDHI类杀菌剂市场的85.29%。

表2 2019年全球17个主要SDHI类杀菌剂的产品信息

02  SDHI类杀菌剂作用机理

SDHI类杀菌剂为病原菌呼吸作用抑制剂,通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环,抑制线粒体的功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。

病原菌线粒体呼吸链是由4个酶复合体(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)组成的电子传递体,是需氧生物获取和储存能量的关键。

SDHI类杀菌剂作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,从复合体Ⅰ至复合体Ⅲ的中间有一个三羧酸循环,琥珀酸脱氢酶是三羧酸循环的功能部分,与线粒体电子传递链相连,催化从琥珀酸氧化到延胡索酸和从泛醌(即辅酶Q)还原到泛醇的偶联反应;它由黄素蛋白(SDHA)、铁硫蛋白(SDHB)和另外2种嵌膜蛋白(SDHC、SDHD)等4个亚基组成。SDHA、SDHB组成复合体Ⅱ的可溶性部分,具有琥珀酸脱氢酶活性;SDHC、SDHD将SDHA、SDHB固定在内膜上,且具有泛醌还原酶活性。

SDHI类杀菌剂通过完全或者部分占据底物泛醌的位点,抑制电子从琥珀酸到泛醌的传递,阻断病原菌的能量代谢,抑制病原菌的生长,从而导致其死亡,达到防治病害的目的。

国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将SDHI类杀菌剂归类为C2组,其与其他作用机理的杀菌剂无交互抗性,是杀菌剂抗性治理的重要工具。

03  SDHI类杀菌剂构效关系

化合物结构直接决定着产品的前途命运,在SDHI类杀菌剂的发展进程中,发生了数次重大突破,推动了SDHI类杀菌剂的持续发展。

开发SDHI类杀菌剂的鼻祖是美国有利来路公司,目前,参与开发的公司有10余家,上市产品有20多个。

迄今,FRAC共列出了24个SDHI类杀菌剂,并根据化学结构分成了12个小组,分别为:(1)苯基苯甲酰胺类化合物(3个):麦锈灵、氟酰胺、灭锈胺;(2)噻吩酰胺类化合物(1个):异丙噻菌胺;(3)吡啶乙基苯甲酰胺类化合物(1个):氟吡菌酰胺;(4)苯基环丁基吡啶酰胺类(1个):三氟吡啶胺;(5)呋喃酰胺类化合物(1个):甲呋酰胺;(6)氧硫杂环己二烯酰胺类化合物(2个):萎锈灵、氧化萎锈灵;(7)噻唑酰胺类化合物(1个):噻呋酰胺;(8)吡唑-4-酰胺类化合物(10个):苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟茚唑菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、inpyrfluxam、吡唑萘菌胺、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺;(9)N-环丙基-N-苄基-吡唑-4-酰胺类化合物(1个):isoflucypram;(10)N-甲氧基-N-苯乙基-吡唑-4-酰胺类化合物(1个):氟唑菌酰羟胺;(11)吡啶酰胺类化合物(1个):啶酰菌胺;(12)吡嗪酰胺类化合物(1个):联苯吡嗪菌胺。

其中,吡唑-4-酰胺类化合物最多,有10个之多。从化学结构来看,isoflucypram、氟唑菌酰羟胺也可归属于吡唑-4-酰胺类化合物。

目前上市的所有SDHI类杀菌剂都是酰胺类化合物,研究人员围绕官能团“酰胺”的羧酸部分、酰胺键部分、胺部分,通过变换取代基,开发了大量的化合物,推动SDHI类杀菌剂迭代升级。

从FRAC列出的SDHI类杀菌剂来看,其羧酸部分主要为:氧硫杂环己二烯、吡啶、苯基、呋喃、噻吩、噻唑、吡唑、吡嗪等。其中,尤以吡唑环的加盟,大大提升了产品活性。

一直以来,酰胺键部分较为保守,但近年来开发的2个产品(氟唑菌酰羟胺、isoflucypram)在其N原子上进行了取代,收到了不同凡响的效果。

从已知的SDHI类杀菌剂来看,胺部分的取代包括:联苯、稠环、桥链、苯基、其他杂环等。研究人员总结出胺部分结构优化主要采用的三大策略:并环策略、联苯策略、增长链长策略。

纵观现有的SDHI类杀菌剂,有些结构优化具有里程碑式的意义,取得了五大突破性进展。

(1)萎锈灵——SDHI类杀菌剂的开山之作

萎锈灵是首个靶标琥珀酸脱氢酶的杀菌剂,它不仅是SDHI类杀菌剂的开山之作,而且具有良好的内吸性,开辟了杀菌剂从保护性向内吸性发展的新赛道。

(2)啶酰菌胺——SDHI类杀菌剂的助推器

啶酰菌胺的化学结构实现了两大突破,不仅在羧酸部分引入吡啶基团,而且在胺部分引入空间位阻较大的联苯基,化合物性能显著提升。啶酰菌胺是第一个广谱性的SDHI类杀菌剂,几乎对所有类型的真菌病害都有效。巴斯夫这一开创性的研究,使SDHI类杀菌剂得到了空前的发展,高效广谱的新产品不断涌现,成为该类杀菌剂实现快速增长的助推器。

(3)吡唑酰胺类化合物——SDHI类杀菌剂中的最强阵容

SDHI类杀菌剂中的吡唑酰胺是吡唑-4-酰胺,这类化合物占据了半壁江山,成为该类杀菌剂中的最强阵容。1997年,住友化学率先上市了吡唑-4-酰胺结构的SDHI类杀菌剂呋吡菌胺;2009—2020年间,共有11个吡唑-4-酰胺类化合物上市。其中,氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑现已领军市场。

由于二氟甲基的极性和体积与羟基类似,可模仿蛋白质、酶和某些物质中的羟基而产生代谢阻碍效应,从而使化合物拥有优良的生物活性。在12个吡唑-4-酰胺结构的SDHI类杀菌剂中,有9个化合物的吡唑环3-位上引入了二氟甲基基团。因此,吡唑-4-酰胺与3-二氟甲基的结合几乎成为这类化合物的标配。

(4)氟吡菌酰胺——新型桥链结构的SDHI类杀菌剂

SDHI类杀菌剂的作用机理与抗性机理相似,FRAC将该类产品归为同一交互抗性组。但研究发现,在灰霉病菌、多主棒孢、瓜类白粉病菌等病原菌的某些突变基因型中,氟吡菌酰胺与啶酰菌胺之间并无交互抗性。

氟吡菌酰胺为首个新型桥链杂环酰胺结构的SDHI类杀菌剂(stretch heterocycle amide SDHIs, SHA-SDHI),与大多数SDHI类杀菌剂不同,其胺部分的N原子不是直接与芳基相连,而是首先与含2个C原子的烃基相连,形成了一个延长的桥链,从而使氟吡菌酰胺突破了与琥珀酸脱氢酶固有的结合模式,导致其与萎锈灵、啶酰菌胺等SDHI类杀菌剂在病原菌的某些突变基因型中无交互抗性。类似氟吡菌酰胺抗性机理的还有异丙噻菌胺等,这一抗性机理的发现将为科研人员打开新的创制思路。

(5)氟唑菌酰羟胺——首次在酰胺键上实现突破

早期的研究表明,SDHI类杀菌剂中的酰胺键较为保守。直到2017年先正达上市了氟唑菌酰羟胺,才颠覆了人们的认知。

氟唑菌酰羟胺的酰胺键中N原子上进行了甲氧基取代后,产品性能更加优秀,不仅杀菌谱更广,环境特性更好,而且突破性地防治谷物上由镰刀菌引起的病害。

2020年,拜耳上市了isoflucypram,其酰胺键中N原子上取代了环丙基,该产品将为谷物病害防治树立新标杆。

随着研究的深入,保守的酰胺键不再保守,羧酸部分、胺部分的结构衍生化将持续活跃,SDHI类杀菌剂“酰胺”基团三大部分的结构优化仍大有可为。

04  SDHI类杀菌剂专利概况

目前,全球上市的SDHI类杀菌剂有20多个,其中10余个产品的化合物专利仍在保护期内,是专利品种权重较高的领域。在2022—2033年间,有14个产品的化合物专利到期。尤其是,该类杀菌剂中的多个重磅产品即将专利到期,引发市场高度关注。

表3 2022—2033年化合物专利到期的14个SDHI类杀菌剂

05  SDHI类杀菌剂中的重点产品

在目前上市的17个主要SDHI类杀菌剂中,有12个产品是2000年以后上市,也是SDHI类杀菌剂市场增长的中坚力量。在已上市的SDHI类杀菌剂中,既有已建立市场领先地位的大单品,也有加速增长的后起新秀,它们构成了SDHI类杀菌剂中的重点产品。

5.1 氟唑菌酰胺

氟唑菌酰胺(通用名:fluxapyroxad;开发代号:BAS 700 F、5094351;商品名:Xemium等)是由巴斯夫研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,高效、广谱、持效、选择性强,具有优异的内吸传导性,兼具预防、治疗作用,耐雨水冲刷。能抑制孢子发芽、芽孢管伸长、菌丝体生长、孢子形成,可用于谷物、大豆、玉米、棉花、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、特种作物等近百种作物及草坪,防治许多病害,如由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌、链格孢菌等病原菌引起的病害。尤其适用于豆类作物,防治由链格孢菌引起的病害、灰霉病、锈病、白粉病、壳针孢菌引起的病害,棉花上由立枯丝核菌引起的病害,向日葵和油籽菜上由链格孢菌引起的病害等。在所有试验剂量下,对所有作物安全。

氟唑菌酰胺产品既可叶面喷雾,也用于种子处理。

为了延缓抗性的产生和发展,扩大防治谱,同时延长产品的生命周期,巴斯夫推出了氟唑菌酰胺的许多复配产品,如与氟环唑、苯醚甲环唑、吡唑醚菌酯、氯氟醚菌唑、丙硫菌唑、溴虫氟苯双酰胺、氟环唑+吡唑醚菌酯、吡唑醚菌酯+甲霜灵、吡唑醚菌酯+甲基硫菌灵+甲霜灵、溴虫氟苯双酰胺+吡唑醚菌酯+灭菌唑+甲霜灵等的复配。尤其是与氯氟醚菌唑、溴虫氟苯双酰胺等新的专利产品的复配,将为专利即将到期的氟唑菌酰胺赢得更多市场机会。

氟唑菌酰胺产品的主要剂型有:乳油、悬浮剂、种子处理悬浮剂等。

氟唑菌酰胺是巴斯夫重点打造的产品,公司计划将其引入世界上70多个国家,用于100多种作物。2011年,氟唑菌酰胺率先在英国取得登记,2012年上市。该产品现已在全球绝大多数主要市场取得登记和上市,包括美国、加拿大、英国、澳大利亚、欧盟25国、巴西、中国、日本、印度、阿根廷、南非、新西兰等。

氟唑菌酰胺自上市以来,销售额一路攀升,并于2015年成功超越啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的首席产品,从此一直保持着这一领军地位。2019年,氟唑菌酰胺的全球销售额为4.91亿美元,同比增长4.5%,2012—2019年的复合年增长率为26.4%。氟唑菌酰胺现已成为巴斯夫继吡唑醚菌酯之后的第二大杀菌剂,在全球杀菌剂市场排名第八,是全球谷物、大豆用杀菌剂市场的主力产品。据巴斯夫预测,氟唑菌酰胺的年峰值销售额将达6.00亿欧元。

5.2 苯并烯氟菌唑

在SDHI类杀菌剂市场,先正达次第推出了吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺四大产品。2019年,这四大产品的销售总额达7.21亿美元,占SDHI类杀菌剂市场的31.2%。公司于2022年还成功上市了第5个SDHI类杀菌/杀线虫剂三氟吡啶胺。其中的苯并烯氟菌唑,是先正达目前最大的SDHI类杀菌剂,是公司继嘧菌酯之后的第二大杀菌剂,是近年来增长最快的SDHI类杀菌剂之一。

苯并烯氟菌唑(通用名:benzovindiflupyr;开发代号:SYN545192;商品名:Solatenol等)分子同时含有苯并降冰片烯环及吡唑酰胺基团,有力地提升了产品性能。

苯并烯氟菌唑广谱、高效,持效期长;具有内吸传导性,能紧密结合植物蜡质层,缓慢渗透到植物组织中。通过叶面喷雾或土壤处理,防治大豆、谷物、玉米、棉花、果树、蔬菜、甘蔗、马铃薯、特种作物、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病害。其对大豆上的亚洲大豆锈病,小麦上由壳针孢菌引起的病害(如叶枯病等)以及白粉病、锈病、全蚀病、基腐病,花生黑斑病,玉米小斑病、灰霉病,苹果黑星病等均有很好的防效。

苯并烯氟菌唑适配性好,与其复配的杀菌剂有:嘧菌酯、丙环唑、苯醚甲环唑、丙硫菌唑、啶氧菌酯、环丙唑醇、嘧菌酯+丙环唑、环丙唑醇+苯醚甲环唑等。其中,苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus对巴西亚洲大豆锈病防效优异,其以杰出的产品性能荣获2015年第八届Agrow Awards“最佳新作物保护产品奖”。

苯并烯氟菌唑的产品剂型有:乳油、水分散粒剂、可溶液剂、悬乳剂等。

然而,基于持留性和毒性问题,苯并烯氟菌唑被欧盟列入《候选替代物质清单》。

2013年5月,先正达就苯并烯氟菌唑与杜邦(现科迪华)的杀菌剂氟噻唑吡乙酮签署了全球相互授权协议。科迪华将苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯复配,用于巴西大豆等。

2013年,先正达的苯并烯氟菌唑在玻利维亚、巴拉圭率先上市,2014年3月在巴西上市。该产品亦已在阿根廷、美国、加拿大、墨西哥、乌拉圭、欧盟25国、英国、澳大利亚、中国、新西兰等国家和地区上市。

随着新产品不断推出,苯并烯氟菌唑持续扩张。2018年以3.91亿美元的销售额成功超越啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的第二大产品;2019年的销售额为4.19亿美元,同比增长7.2%,2014—2019年的复合年增长率为64.3%。先正达曾经预测,苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5.00亿美元;苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。

苯并烯氟菌唑上市以来,已在全球多个作物领域建立了重要的市场地位,现已成为第三大大豆用杀菌剂、第十大谷物用杀菌剂、第九大玉米用杀菌剂、第八大甘蔗用杀菌剂。

5.3 啶酰菌胺

啶酰菌胺(通用名:boscalid;商品名:Endura、Pristine)的诞生并非一朝一夕。1974年,巴斯夫发现了酰胺类化合物的活性,并持续研究,最终于1992年发现了吡啶酰胺结构的SDHI类杀菌剂啶酰菌胺。

啶酰菌胺具有优异的预防作用,并有一定的治疗效果。可以抑制孢子萌发、芽管伸长、附着器形成,对真菌生长的所有其他阶段也有效,呈现卓越的耐雨水冲刷和持效性。

啶酰菌胺广谱、高效,具有内吸性和渗透作用,可以通过木质部向顶传输,主要通过茎叶喷雾,也用于种子处理。

啶酰菌胺主要用于葡萄、果树、蔬菜、谷物、马铃薯、花生、油菜、大豆、其他豆类作物、棉花、向日葵、咖啡、草坪、观赏植物等,防治由子囊菌、半知菌引起的病害,如白粉病、褐腐病、叶斑病、早疫病、灰霉病、菌核病以及由链格孢菌引起的病害等。它对马铃薯早疫病、葡萄灰霉病具有优异防效。

2002年,巴斯夫首先在智利、韩国、英国登记啶酰菌胺;2003年在巴西、加拿大、德国、美国登记和上市。其后登记和上市的国家还有:澳大利亚、阿根廷、日本、中国、意大利、法国、西班牙等;并覆盖了欧盟所有成员国。啶酰菌胺现已在全球几乎所有主要市场登记和销售,用于100多种作物,防治100多种病害。

在啶菌酰胺的上市产品中,除单剂外,还有许多复配产品,与其复配的有效成分包括:吡唑醚菌酯、醚菌酯、氟环唑、醚菌胺、叶菌唑、嘧菌酯、肟菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、嘧霉胺、啶菌噁唑、腐霉利、乙嘧酚、异菌脲、硫磺等。

啶酰菌胺的产品性能显著优于之前开发的SDHI类杀菌剂,基于此,啶酰菌胺上市后,其市场快速增长,2005年即已突破1.00亿美元,2014年达峰值水平3.90亿美元,多年蝉联SDHI类杀菌剂的榜首。2019年,啶酰菌胺的全球销售额为3.78亿美元,同比增长3.6%,2014—2019年的复合年增长率为-0.6%。目前,啶酰菌胺在SDHI类杀菌剂市场排名第三,在全球杀菌剂市场排名第十四。

5.4 联苯吡菌胺

联苯吡菌胺(通用名:bixafen;开发代号:BYF 00587、F9650;商品名:Aviator Xpro等)是由拜耳研发的联苯基吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,2003年发现,2006年公开,2010年登记和上市,拜耳生产,拜耳和富美实联袂开发。富美实从拜耳收购了该产品在美国及加拿大中耕作物上开发和销售的独家权利。

联苯吡菌胺为广谱内吸性杀菌剂,兼具预防、治疗作用,可抑制孢子发芽、菌丝生长、孢子形成。专用于叶面喷雾,防治由子囊菌、担子菌、半知菌引起的病害,广泛用于谷物、葡萄、玉米、马铃薯、棉花、向日葵、大豆、油菜、甜菜、花生等作物,以及非作物领域。

试验表明,联苯吡菌胺对许多病害展现出优良防效,如小麦叶枯病、叶锈病、条锈病、眼斑病、黄斑病,大麦网斑病、柱隔孢叶斑病、云纹病、叶锈病,玉米叶枯病、灰叶斑病、褐斑病、白霉病,马铃薯早疫病、白霉病,油菜白霉病,花生茎腐病、叶斑病、叶锈病、丝核菌引起的病害,苹果白粉病等。并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢菌引起的病害(如叶斑病等)。

为了延缓抗性发展,拜耳、富美实等公司开发了联苯吡菌胺的许多复配产品,参与复配的有:丙硫菌唑、戊唑醇、氟吡菌酰胺、肟菌酯、粉唑醇、嘧菌酯、异菌脲、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+螺环菌胺、丙硫菌唑+氟嘧菌酯、丙硫菌唑+肟菌酯、丙硫菌唑+氟吡菌酰胺等。

丙硫菌唑是联苯吡菌胺的重要搭档,两者的复配产品以Xpro系列广泛引入市场。Xpro技术是市场上主要针对谷物的一项重大创新,采用了被称为Leafshield的专利乳油制剂系统,提高了产品在作物上的覆盖率,增强了耐雨水冲刷性。

2019年,拜耳防治亚洲大豆锈病的杀菌剂Fox Xpro(肟菌酯+丙硫菌唑+联苯吡菌胺)获得第12届Agrow Awards中的“最佳配方创新奖”。该配方能最大程度地降低脱靶损失,减少对环境的影响。

联苯吡菌胺产品的剂型主要有:悬浮剂、乳油等。

2010年,联苯吡菌胺上市,现已在英国、欧盟23个成员国、澳大利亚、美国、加拿大、巴西、阿根廷、智利等许多国家登记和上市。基于联苯吡菌胺的3个产品在我国获得了仅限出口登记,登记的中文通用名为氯氟联苯吡菌胺。

联苯吡菌胺上市以来,其市场发展迅速。2011年的全球销售额为0.60亿美元,2014年增至2.00亿美元;2019年的销售额为2.76亿美元,2014—2019年的复合年增长率为3.3%。拜耳预计,联苯吡菌胺的年峰值销售额将达3.00亿欧元。

联苯吡菌胺现已上市10余年,形成了较为强大的市场地位。目前,其在拜耳杀菌剂市场排名第四,在SDHI类杀菌剂市场排名第四,在全球谷物用杀菌剂市场排名第九。

5.5 氟唑菌苯胺

氟唑菌苯胺(通用名:penflufen;开发代号:BYF14182;商品名:Emesto、EverGol等)是由拜耳发现、开发、生产的SDHI类杀菌剂,高权重专注于种子处理市场,防治许多种传、土传、苗后早期病害,是种子处理剂市场的佼佼者。

氟唑菌苯胺具有内吸性,兼具预防、治疗作用,持效期长。主要用作种子处理剂,种子处理后,药剂经渗透进入发芽的种子,通过幼株的木质部传导至整个植物,保护生长的幼苗;也可以土壤施用或沟施。

氟唑菌苯胺低剂量下即可广泛防治担子菌、子囊菌等病原菌引起的病害;保护谷物、玉米、大豆、油菜、马铃薯、棉花、花生、水稻、洋葱、其他豆类作物等的幼苗免遭由立枯丝核菌引起的种传、土传病害侵害,也可以有效防治谷物上由黑粉菌、丝核菌、旋孢腔菌等引起的病害。试验表明,氟唑菌苯胺对马铃薯黑痣病,小麦纹枯病,谷物光腥黑穗病、散黑穗病、坚黑穗病、根腐病,水稻纹枯病、恶苗病,玉米丝黑穗病,豆类作物、棉花、水稻种腐病、猝倒病等防效较好。氟唑菌苯胺还可以改善作物生长活力,增强作物的抗逆性,提升作物产量和品质。另外,该产品还可用于木材防腐。

为了延缓抗性的发展,拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品,与其复配的有效成分有:丙硫菌唑、噻虫胺、肟菌酯、丙硫菌唑+甲霜灵、肟菌酯+甲霜灵、丙硫菌唑+噻虫胺、四唑虫酰胺+异噻菌胺、甲霜灵+噻虫胺+肟菌酯、四唑虫酰胺+异噻菌胺+吡蚜酮等。另外,组合化学还登记了四元复配的杀虫/杀菌剂Full-throttle Box GR(溴氰虫酰胺+三氟苯嘧啶+异噻菌胺+氟唑菌苯胺)等。

氟唑菌苯胺产品以种子处理悬浮剂为主,也有颗粒剂、种子处理干粉剂等。

2010年,氟唑菌苯胺在澳大利亚取得登记,用于谷物;2012年,在加拿大登记,并率先在全球上市。目前,基于氟唑菌苯胺的产品还在美国、欧盟10国、中国、乌克兰、日本等国上市。拜耳希望在世界上40多个国家登记和上市氟唑菌苯胺系列产品。

氟唑菌苯胺继2012年上市以来,市场增长较快。2016年实现销售额1.50亿美元;2019年的销售额为1.70亿美元,同比增长7.4%,2014—2019年的复合年增长率为6.3%。

氟唑菌苯胺现已成为SDHI类杀菌剂市场的第五大产品,拜耳果蔬用杀菌剂市场的领先产品。



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