苯并烯氟菌唑 |
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作为全球领先的农药公司,先正达的创新能力有目共睹,创新产品覆盖除草剂、杀虫剂、杀菌剂等所有产品领域,尤其在目前全球增长迅猛的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂市场,先正达次第推出了吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺四大产品。 其中的苯并烯氟菌唑,是目前先正达最大的SDHI类杀菌剂,其2019年的销售额突破4.00亿美元,是近年来增长最快的SDHI类杀菌剂之一,现已在该类杀菌剂中排名第二。 苯并烯氟菌唑是先正达继嘧菌酯之后最重要的杀菌剂,是公司杀菌剂市场增长的重要推动力量。 1 理化性质及毒性 苯并烯氟菌唑(通用名:benzovindiflupyr;开发代号:SYN545192;商品名:Solatenol等)是由先正达发现的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,分子中同时含有独特的苯并降冰片烯基团,现由先正达和杜邦(现科迪华)等公司共同开发,先正达生产。 苯并烯氟菌唑的化学名称:N-[(1RS,4SR)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;CAS登录号:1072957-71-1;分子式:C18H15Cl2F2N3O;相对分子质量:398.23;结构式如图1。 图1 苯并烯氟菌唑的结构式 苯并烯氟菌唑纯品含量≥97%,白色粉末,无味;熔点:148.4℃;沸点:N/A;密度:1.466 g/cm3;蒸气压:3.2×10-9 Pa(25℃);分配系数(辛醇/水)KowlogP=4.3(25℃)。溶解度:有机溶剂中(g/L,25℃),丙酮350,二氯甲烷450,乙酸乙酯190,正己烷270,甲醇76,辛醇19,甲苯48;水中0.98 mg/L(25℃)。 苯并烯氟菌唑原药对大鼠急性经口LD50(雌性)55 mg/kg (b.w.),大鼠急性经皮LD50>2,000 mg/kg (b.w.),大鼠急性吸入LC50>0.56 mg/L。对兔眼睛及皮肤有微弱的刺激作用,对CBA小鼠皮肤无致敏性。Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、生殖细胞染色体畸变试验均为阴性,未见致突变作用。 苯并烯氟菌唑原药对蚯蚓LC50=406.4 mg a.i./kg土壤(14 d);对蜜蜂LD50>100 μg a.i./蜂(48 h,接触);对鹌鹑LD50=1,014 mg a.i./kg(b.w.);野鸭LD50为每日3,132 mg a.i./kg(b.w.)。对水蚤LD50=0.085 mg a.i./L(48 h);虹鳟鱼LC50=0.0091 mg a.i./L(96 h);绿藻EC50>0.89 mg a.i./L(96 h);对海洋无脊椎动物毒性高。 苯并烯氟菌唑在土壤中稳定,可在土壤中存在数年,不易消解或转化;被土壤牢牢吸附,不迁移或迁移作用微弱,不易被淋溶;在田间条件下不易挥发。在水中的溶解度很小,不易水解或生物转化;光转化速度慢,其DT50>10 d(水中或无菌缓冲液)。 2 作用机理及应用 苯并烯氟菌唑为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI),是病原菌呼吸作用抑制剂,通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环来抑制线粒体的功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。苯并烯氟菌唑与市售的其他类型杀菌剂(如甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂等)无交互抗性。 苯并烯氟菌唑广谱、高效,持效期长;具有内吸传导性,能紧密结合植物蜡质层缓慢渗透到植物组织中。叶面喷雾或土壤处理,防治大豆、谷物、玉米、棉花、特种作物、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌。其对大豆上的亚洲大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi),小麦上由壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害(如叶枯病等)、白粉病、锈病、全蚀病、基腐病,花生黑斑病,玉米小斑病、灰霉病等均有很好的防效。 由于SDHI类杀菌剂作用位点单一,抗性发展水平较高,因此,国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)建议,将该类杀菌剂与其他不同作用机理的杀菌剂复配或轮换使用。2个或多个SDHI类杀菌剂复配时,它们虽然可以提供好的生物防效,但并不能作为抗性治理策略,必须视作单一的SDHI类杀菌剂来处理。 苯并烯氟菌唑适配性好,可与多种杀菌剂复配,如嘧菌酯、丙环唑、苯醚甲环唑、丙硫菌唑、啶氧菌酯、环丙唑醇等。复配产品的开发不仅扩大了防治谱,而且有助于抗性管理。 据报道,苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus是10余年来对巴西亚洲大豆锈病防效最好的产品。Elatus广谱,可以优秀、长持效地防治大豆锈病,并提高作物产量;对谷物上由壳针孢属病原菌引起的病害(如叶枯病)和锈病提供杰出防效;有效防治苹果树疮痂病;并能防治特种作物上的一系列病害。主要适用作物包括:大豆、小麦、梨果、花生、咖啡、其他豆科植物等。Elatus以其杰出的性能获得了2015年第八届Agrow Awards“最佳新作物保护产品奖”。 3 产品登记及上市 2013年5月,先正达就苯并烯氟菌唑与杜邦(现科迪华)的杀菌剂氟噻唑吡乙酮签署了全球相互授权协议。杜邦将苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯复配,用于巴西大豆和其他作物。先正达称,这项协议的签署将为苯并烯氟菌唑在巴西市场贡献最大的覆盖率。 由此可见,在苯并烯氟菌唑上市之初,就已经倾注了两家跨国公司的力量。 2013年,先正达的苯并烯氟菌唑在玻利维亚和巴拉圭率先上市,2014年3月在巴西上市。该产品亦已在阿根廷、美国、加拿大、墨西哥、乌拉圭、欧盟24国、英国、澳大利亚、中国、新西兰等国家和地区上市。先正达曾经预测,苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5.00亿美元;苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。 随着新产品不断推出,苯并烯氟菌唑持续扩张,市场强劲增长。2015年,已跃升至SDHI类杀菌剂排行榜第3位;2018年,其全球销售额为3.91亿美元,同比增长16.0%,成功赶超曾经的龙头产品啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的第二大产品,2013—2018年的复合年增长率高达139.1%,在该类杀菌剂中增长最快;2019年,苯并烯氟菌唑的销售额为4.19亿美元,同比再增7.2%,2014—2019年的复合年增长率为64.3%。 表1 2013—2019年苯并烯氟菌唑的全球销售额 时间(年) 销售额(亿美元) 同比增长率 2013 0.05
2014 0.35 +600.0% 2015 2.30 +557.1% 2016 3.00 +30.4% 2017 3.37 +12.3% 2018 3.91 +16.0% 2019 4.19 +7.2% 苯并烯氟菌唑上市以来,已在全球市场建立了重要的市场地位。 2019年,全球大豆用杀菌剂市场的销售额为26.02亿美元,同比增长3.8%。近年来,拉美地区亚洲大豆锈病发生程度加重对市场增长形成强力支撑。大豆用杀菌剂市场的前十大领先产品依次为:嘧菌酯、丙硫菌唑、苯并烯氟菌唑、肟菌酯、吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺、啶氧菌酯、环丙唑醇、代森锰锌、氟环唑;其中,苯并烯氟菌唑排名第三。 2019年,全球谷物用杀菌剂市场的销售额为30.08亿美元,同比下降1.7%。谷物用杀菌剂市场的前十大领先产品依次为:丙硫菌唑、戊唑醇、氟环唑、嘧菌酯、氟唑菌酰胺、丙环唑、叶菌唑、吡唑醚菌酯、联苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑;其中,苯并烯氟菌唑排名第十。 2019年,全球玉米用杀菌剂的销售额为5.98亿美元,同比下降1.4%。玉米用杀菌剂市场的前十大领先产品依次为:吡唑醚菌酯、咯菌腈、嘧菌酯、啶氧菌酯、精甲霜灵、肟菌酯、环丙唑醇、丙环唑、苯并烯氟菌唑、叶菌唑;其中,苯并烯氟菌唑排名第九。 2019年,全球甘蔗用杀菌剂市场的销售额为1.64亿美元,同比下降1.0%。甘蔗用杀菌剂市场的前十大领先产品依次为:啶氧菌酯、咯菌腈、嘧菌酯、甲霜灵、吡唑醚菌酯、三唑醇、环丙唑醇、苯并烯氟菌唑、氟环唑、多菌灵;其中,苯并烯氟菌唑排名第八。 在2019年全球杀菌剂市场,苯并烯氟菌唑排名第12位。 2019年,先正达杀菌剂的销售额为39.34亿美元,同比增长3.3%。这一增长主要得益于拉美市场的驱动,尤其在巴西市场,Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)的销量接近翻番。先正达的领先杀菌剂包括:嘧菌酯、苯并烯氟菌唑、甲霜灵、咯菌腈、百菌清等。苯并烯氟菌唑现已成为先正达继嘧菌酯之后的第二大杀菌剂。 3.1 在美国登记和上市 关于苯并烯氟菌唑,先正达申请了由美国、加拿大、墨西哥管理部门组成的联合评审,同行评审结束后,再分别开展人类健康和生态风险评估。 2015年8月28日,美国环保署(EPA)同时批准登记了9个苯并烯氟菌唑产品,2017和2018年又分别登记了2个苯并烯氟菌唑产品。2015年以来,先正达还通过不断扩作,丰富这些产品的应用领域。 Mural(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)主要用于蔬菜、观赏植物、商业景观等。Mural为水分散粒剂,采用了先正达先进的Pepite技术,入水后立刻溶解。2021年,Mural还在美国加利福尼亚州登记,防治观赏植物中50多种病害,如葡萄孢菌和丝核菌引起的病害、叶斑病、锈病、白粉病等。 Ascernity(苯并烯氟菌唑+苯醚甲环唑)防治高尔夫球场草坪上的许多病害。其防治谱广,持效期长,对炭疽病、褐斑病等叶面病害有极佳的防治效果;对草坪安全,即使在夏季病害防治压力很大时施用也无热限制。 Trivapro(苯并烯氟菌唑+丙环唑+嘧菌酯)主要用于玉米、大豆、谷物、花生、油菜、草坪等防治一系列病害,如小麦上的白粉病,小麦和玉米上的锈病,以及大豆上的炭疽病等。 Aprovia(苯并烯氟菌唑)对苹果黑星病(Venturia inaequalis)的防效比市售产品更胜一筹,且用药适期宽。 Aprovia Top(苯并烯氟菌唑+苯醚甲环唑)可有效防治葫芦和番茄上的白粉病等。 Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)可有效防治花生上的锈病和其他病害,以及马铃薯上由丝核菌(Rhizoctonia spp.)引起的病害等。 时至2022年2月,EPA共批准登记了11个苯并烯氟菌唑产品,登记公司皆为先正达。在所有这些登记产品中,包括1个原药、2个单剂、8个复配产品;复配产品的配伍包括:嘧菌酯、丙环唑、苯醚甲环唑、嘧菌酯+丙环唑等。制剂产品涉及的剂型有:乳油、水分散粒剂、可溶液剂、悬乳剂。 表2 美国EPA登记的苯并烯氟菌唑产品 农药名称 有效成分及剂型 首次登记时间 登记公司 应用 Aprovia 9.63%苯并烯氟菌唑乳油 2015-08-28 先正达 主要用于谷物(大麦、小麦、黑麦、黑小麦、燕麦等)、玉米、棉花、大豆及其他豆类植物、块茎和球茎类蔬菜(马铃薯等)、葫芦科蔬菜、果用蔬菜、人参、蓝莓、葡萄、梨果树、甜菜、甘蔗、草坪等 A15457LG 10.27%苯并烯氟菌唑乳油 2015-08-28 先正达 主要用于高尔夫球场、草坪、观赏植物、商业景观等 A18126LG 15.0%苯并烯氟菌唑+30.0%嘧菌酯水分散粒剂 2015-08-28 先正达 主要用于高尔夫球场、草坪等 A18993 7.24%苯并烯氟菌唑+12.07%丙环唑乳油 2015-08-28 先正达 主要用于谷物、大豆及其他豆类植物、玉米、花生、球茎类蔬菜、葡萄、甘蔗、蓝莓、草坪等 Aprovia Top 7.30%苯并烯氟菌唑+10.95%苯醚甲环唑乳油 2015-08-28 先正达 主要用于大豆及其他豆类植物、棉花、梨果树、葡萄、蓝莓、球茎和块茎类蔬菜、葫芦科蔬菜、果用蔬菜(番茄等)、人参等 Ascernity 2.24%苯并烯氟菌唑+7.48%苯醚甲环唑可溶液剂 2015-08-28 先正达 用于高尔夫球场草坪 BENZOVINDIFLUPYR TECHNICAL 97.0%苯并烯氟菌唑原药 2015-08-28 先正达 Mural 15%苯并烯氟菌唑+30%嘧菌酯水分散粒剂 2015-08-28 先正达 主要用于蔬菜、观赏植物、商业景观等 Elatus 15.0%苯并烯氟菌唑+30.0%嘧菌酯水分散粒剂 2015-08-28 先正达 主要用于谷物(大麦、小麦、黑麦、黑小麦、燕麦等)、玉米、棉花、球茎和块茎类蔬菜(马铃薯等)、葫芦科蔬菜、果用蔬菜(番茄等)、大豆及其他豆类植物、花生、甜菜、甘蔗、葡萄、蓝莓、人参、草坪等 Trivapro 2.9%苯并烯氟菌唑+10.5%嘧菌酯+11.9%丙环唑悬乳剂 2017-02-16 先正达 主要用于谷物(大麦、小麦、黑麦、黑小麦、燕麦等)、玉米、大豆及其他豆类植物、花生、球茎类蔬菜、甘蔗、油菜、草坪等 A21664A 265SE Turf 2.9%苯并烯氟菌唑+10.5%嘧菌酯+11.9%丙环唑悬乳剂 2018-01-26 先正达 用于高尔夫球场 3.2 在加拿大登记和上市 2015年以来,先正达加拿大公司在加拿大先后登记了12个苯并烯氟菌唑产品,并通过扩作,拓宽产品的防治谱。其中包括1个原药、6个单剂、5个复配产品;复配产品的配伍包括:嘧菌酯、丙环唑、苯醚甲环唑。制剂产品涉及的剂型有:乳油、水分散粒剂、可溶液剂。 表3 加拿大登记的苯并烯氟菌唑产品 农药名称 有效成分及剂型 首次登记时间 有效期截至时间 登记公司 应用 BENZOVINDIFLUPYR TECHNICAL 97%苯并烯氟菌唑原药 2015-06-15 2026-12-31 先正达加拿大 A15457TO 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2015-06-15 2023-12-31 先正达加拿大 主要用于草坪、观赏植物等 A15457 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2015-06-15 2016-12-31 先正达加拿大 主要用于谷物、玉米、马铃薯、甜薯、甜菜、大豆及其他豆类植物、果用蔬菜、葫芦科蔬菜、梨果树、蓝莓、葡萄、油菜、洋葱、草坪等 Mural 15%苯并烯氟菌唑+30%嘧菌酯水分散粒剂 2015-06-15 2025-12-31 先正达加拿大 用于室内外观赏植物 Elatus 15%苯并烯氟菌唑+30%嘧菌酯水分散粒剂 2015-06-15 2022-12-31 先正达加拿大 主要用于玉米、大豆及其他豆类植物、马铃薯、甜薯、果用蔬菜、葫芦科蔬菜等 A18993 75 g/L苯并烯氟菌唑+125 g/L丙环唑乳油 2015-06-15 2025-12-31 先正达加拿大 主要用于大豆及其他豆类植物、小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、玉米、油菜等 Aprovia Top 78 g/L苯并烯氟菌唑+117 g/L苯醚甲环唑乳油 2015-06-15 2023-12-31 先正达加拿大 主要用于块茎和球茎蔬菜、果用蔬菜、茄子、辣椒、番茄、葫芦科蔬菜、梨果树、葡萄、油菜、人参、洋葱等 Ascernity 24 g/L苯并烯氟菌唑+79 g/L苯醚甲环唑可溶液剂 2015-07-27 2025-12-31 先正达加拿大 用于草坪 Elatus B 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2015-08-21 2026-12-31 先正达加拿大 主要用于马铃薯、甜菜、大豆及其他豆类植物等 Aprovia 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2015-09-03 2026-12-31 先正达加拿大 主要用于马铃薯、果用蔬菜、葫芦科蔬菜、梨果树、蓝莓、葡萄、洋葱等 Trivapro B 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2016-02-11 2026-12-31 先正达加拿大 主要用于谷物、玉米、大豆等 Instrata Ⅱ B 100 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2017-05-09 2023-12-31 先正达加拿大 用于草坪 3.3 在英国登记和上市 2016年以来,英国登记了13个苯并烯氟菌唑产品,登记公司包括:先正达英国、Generica Europa Limited、HMpG GmbH。登记产品包括:5个单剂、8个复配产品。复配产品的配伍有:苯醚甲环唑、丙硫菌唑。登记产品涉及的剂型有:乳油、可溶液剂。 表4 英国登记的苯并烯氟菌唑产品 农药名称 有效成分及剂型 首次登记时间 有效期截至时间 登记公司 应用 Elatus Plus 100.000 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2016-11-15 2023-05-31 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、洋葱、大蒜等 Velogy Plus 100.000 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2016-12-08 2025-09-02 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦等 Ceratavo Plus 100.000 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2016-12-09 2025-09-02 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦 Elatus Era 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2016-12-14 2025-01-31 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦、燕麦、蚕豆、豌豆等 Elate 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2017-06-26 2024-01-31 Generica Europa Limited 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦 Velogy Era 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2019-02-01 2025-01-31 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦、燕麦、豌豆、蚕豆、亚麻籽等 Pro-Benzo 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2019-03-28 2024-01-31 HMpG GmbH 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦等 Aprovia Plus 100.000 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2019-07-15 2025-09-02 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦 Tacanza Era 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2019-08-22 2025-01-31 先正达英国 用于春(冬)大麦、黑麦、黑小麦、燕麦、豌豆、蚕豆、亚麻籽等 Kavatur Plus 100.000 g/L苯并烯氟菌唑乳油 2020-09-25 2023-05-31 先正达英国 用于春(冬)大麦和小麦、黑麦、黑小麦、洋葱、大蒜等 Ascernity 23.600 g/L苯并烯氟菌唑+78.800 g/L苯醚甲环唑可溶液剂 2020-10-23 2025-06-30 先正达英国 用于草坪 Lizard 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2021-12-15 2025-01-31 先正达英国 用于豌豆、蚕豆、亚麻籽、燕麦等 Levee 75.000 g/L苯并烯氟菌唑+150.000 g/L丙硫菌唑乳油 2021-12-21 2025-01-31 先正达英国 用于豌豆、蚕豆、亚麻籽、燕麦等 3.4 在欧盟登记和上市 2016年3月2日,苯并烯氟菌唑在欧盟正式登记,有效期至2023年3月2日;法国是文件起草国。目前,苯并烯氟菌唑产品已在欧盟24个成员国取得登记,这些国家分别为:奥地利、比利时、保加利亚、捷克、德国、爱沙尼亚、希腊、西班牙、芬兰、法国、克罗地亚、匈牙利、爱尔兰、意大利、立陶宛、卢森堡、拉脱维亚、荷兰、波兰、葡萄牙、罗马尼亚、瑞典、斯洛文尼亚、斯洛伐克。登记的产品A15457H(100 g/L苯并烯氟菌唑乳油)主要用于谷物(包括小麦、大麦、黑麦、黑小麦、燕麦等),防治小麦和黑小麦上由壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害、条锈病(Puccinia striformis)、叶锈病(Puccinia recondita),黑麦上的叶枯病(Rhynchosporium secalis)、叶锈病(Puccinia dispersa),大麦和燕麦上的叶枯病(Rhynchosporium secalis)、网斑病(Pyrenophora teres)、叶斑病(Ramularia collocygni),燕麦上的柄锈病(Puccinia coronata)等。 2016年底,Elatus Plus(苯并烯氟菌唑)在法国上市。 2017年,先正达的Elatus Era(苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑)在德国、爱尔兰、意大利登记。Elatus Era用于小麦、大麦、黑麦、黑小麦、燕麦等,防治所有重要的谷物病害。该产品对小麦壳针孢属病原菌引起的病害、锈病展现了市场领先的防治效果;并且能增强绿叶面积,显著提升作物产量。 2018年,Elatus Era(苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑)、Elatus Plus(苯并烯氟菌唑)在意大利上市;同年,Elatus Era在西班牙上市,防治谷物叶面病害。 壳针孢属病原菌引起的病害以及锈病是欧洲谷物上的两大重要病害,其发生会严重影响谷物产量。苯并烯氟菌唑对欧洲市场的这两大病害具有杰出的防治性能。多年的试验表明,在许多条件下,苯并烯氟菌唑对所有重要的谷物病害展现出非常一致的、优秀的防治效果。苯并烯氟菌唑可以提供很好的叶面保护作用,使作物实现增产,有效回报农民的投入。 先正达预测,苯并烯氟菌唑在欧洲市场的年峰值销售额可达2.00亿美元。 3.5 在澳大利亚登记和上市 2019年9月25日,先正达澳大利亚公司的苯并烯氟菌唑原药在澳大利亚取得登记。2019年10月4日,公司的杀菌剂产品Elatus Ace Solatenol(40.0 g/L苯并烯氟菌唑+250.0 g/L丙环唑乳油)也在该国取得登记,有效期至2022年6月30日。制剂产品防治大麦叶云纹病、叶锈病、网斑病、白粉病、叶斑病、环斑病,小麦颖斑枯病、叶锈病、白粉病、秆锈病、条锈病、黄斑病等。 3.6 在中国登记和上市 2019年1月30日,先正达南通作物保护有限公司在我国登记了96%苯并烯氟菌唑原药;同日,瑞士先正达作物保护有限公司在我国登记了45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂(15%苯并烯氟菌唑+30%嘧菌酯)。制剂产品防治花生锈病、观赏菊花白锈病。 3.7 在其他国家登记和上市 3.7.1 巴西 2019年,先正达Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)在巴西的销量接近翻番;科迪华大豆用杀菌剂Vessarya(苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯)在拉美市场强劲增长。 拉丁美洲是苯并烯氟菌唑的第一大地区市场,大豆是该产品最重要的应用作物,巴西是其最大的用药国。巴西在苯并烯氟菌唑的全球市场中发挥了举足轻重的作用。 2014年,先正达计划投资约1.0亿雷亚尔(4,000万美元)扩大其位于巴西Paulinia农药生产厂的规模,以加工其新杀菌剂Elatus。 2014年,苯并烯氟菌唑及其与嘧菌酯的复配产品Elatus在巴西取得登记,两产品皆用于防治亚洲大豆锈病,同年上市。Elatus在巴西上市首年,其销售额就突破3.00亿美元;2015年,Elatus在巴西市场的销售额超过了4.00亿美元。先正达预计,Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。 据报道,Elatus为高可溶粒剂,其生产方法前所未有,在田间使用更安全。Elatus被称为先正达过去10年来上市的最重要的产品之一。 2016年12月,杜邦(现科迪华)大豆用杀菌剂Vessarya(苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯)在巴西取得登记;2017年在巴西上市。Vessarya防治亚洲大豆锈病和其他真菌病害。科迪华目标,Vessarya的年峰值销售额将突破2.00亿美元。 2021年,先正达在巴西推出两款新型大豆用杀菌剂Mitrion(苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑)和Alade(苯并烯氟菌唑+环丙唑醇+苯醚甲环唑),防治尾孢菌(Cercosporiosis)引起的病害、靶斑病、炭疽病、亚洲大豆锈病等。两产品均采用Empowered Control加工技术,含有先正达专用助剂和表面活性剂,从而使产品具有更好的滞留、传输、渗透作用。 3.7.2 阿根廷 2014年,先正达在阿根廷上市了杀菌剂Elatus,防治花生叶斑病(Cercospora arachidicola Hori和Cercosporidium personatum)。 2019年7月,先正达在阿根廷上市了Elatus Ace(苯并烯氟菌唑+丙环唑),用于小麦。据报道,Elatus Ace能有效防治大麦和小麦上由壳针孢属(Septoria spp.)、Dreschslera spp.、喙孢属(Rhynchosporium spp.)、柱隔孢属(Ramularia spp.)等病原菌引起的病害。 3.7.3 其他 2013年,苯并烯氟菌唑在玻利维亚和巴拉圭上市。这是苯并烯氟菌唑最先上市的2个国家。 2016年,苯并烯氟菌唑产品Elatus Plus在新西兰获准登记,用于谷物。 2020年9月,先正达在巴拉圭上市了Mazen Forte(苯并烯氟菌唑+丙环唑)。该产品主要用于防治大豆病害,尤其是亚洲大豆锈病。其中的两种有效成分具有协同增效作用。 2020年,科迪华在巴拉圭推出杀菌剂Vessarya(苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯)。 4 化合物专利 2003年,先正达公司申请了关于苯并烯氟菌唑的化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等,这些专利将于2023年10月到期。 PCT专利:WO2004035589A1,申请于2003年10月14日,2023年10月13日到期。 欧洲专利:EP1556385,申请于2003年10月14日,2023年10月13日到期。 美国专利:US7598395B2,申请于2003年10月14日,2023年10月14日到期。 中国专利:CN1705668A、CN100448876C、ZL200380101626.1,申请于2003年10月14日,2023年10月13日到期;发明名称为:杂环甲酰胺衍生物。 5 市场前景 苯并烯氟菌唑是先正达成功上市的第3个SDHI类杀菌剂,其分子中独特的苯并降冰片烯结构及热门的吡唑-4-酰胺基团,赋予产品优秀的性能,尤其在大豆锈病及许多谷物病害防治上发挥了重要作用。 苯并烯氟菌唑自2013年上市以来,市场一路增长,是SDHI类杀菌剂中增长最快的产品之一,2019年实现销售额4.19亿美元,在该类杀菌剂中排名第二,也是先正达继嘧菌酯之后的第二大杀菌剂。 在苯并烯氟菌唑上市之初,就受到先正达和科迪华两大跨国公司的推动,上市的产品不仅包括单剂,还有丰富的复配产品。正是这些新产品的不断推出以及防治范围的扩大,助推了苯并烯氟菌唑市场的持续增长。 2023年10月,苯并烯氟菌唑在许多国家和地区的化合物专利到期,该产品将受到更多开发公司的关注,从而实现市场的更大覆盖。 |
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