第三代头孢菌素的药理作用临床应用和不良反应

摘要】第三代头孢菌素活性更强，治疗革兰阳性和阴性菌感染的效果均较满意，

对多种

β

-

内酰胺酶都具有稳定性，毒性相对更低，用药后相关不良反应少，抗感

染治疗具有较高的有效性和安全性。作者阐述临床常用的头孢克肟、头孢曲松、

头孢哌酮舒巴坦钠和头孢他啶的药理作用、临床应用和不良反应，以合理应用第

三代头孢菌素，确保药物发挥应有效果。

【关键词】第三代头孢菌素；药理作用；临床应用；不良反应

【中图分类号】

R97                     

【文献标识码】

A                     

【文章编号】

1007-8231

（

2018

）

19-0337-02 

头孢菌素属广谱抗菌药物，具有很强的杀菌能力，且较少引起过敏反应，和青霉

素共同应用时交叉过敏性低，在临床抗感染治疗中应用率高

[1]

。头孢菌素已经发

展到第四代，其中第三代头孢菌素活性更强，治疗革兰阳性和阴性菌感染的效果

均较满意，对多种

β

-

内酰胺酶都具有稳定性，毒性相对更低，用药后相关不良反

应少见，抗感染治疗具有较高的有效性和安全性，临床应用较广泛。为合理应用

第三代头孢菌素，作者阐述临床常用的头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮舒巴坦钠

和头孢他啶的药理作用、临床应用和不良反应如下。

             1.

药理作用

与第一代和第二代头孢菌素的抗革兰阴性杆菌效果比较，第三代明显优于

前两代；革兰阴性杆菌产生的广谱

β

内酰胺酶具有高度的稳定性；抗菌谱广，有

程度不同的抗铜绿假单胞菌和厌氧菌感染的作用；组织穿透力强，体内分布广，

在各组织、体腔、体液中浓度较高，发挥抗感染作用。

             1.1 

头孢克肟

头孢克肟因细菌种类不同，通过不同作用点阻止细菌合成细胞壁，与青霉

素结合蛋白（

PBP

）中

1

（

1a

，

1b

，

1c

）和

3

的亲和力较高。该药具有较广泛的抗

菌谱，具有抗部分革兰阳性菌和阴性菌的作用，其中抗菌活性较强的包括除肠球

菌外的链球菌和肺炎球菌等革兰氏阳性菌以及淋球菌、大肠菌、流感杆菌、布兰

汉氏球菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属等革兰氏阴性菌。对各种细菌产

生的

β

-

内酰胺酶的稳定性较强，具有较强的抗产生

β

-

内酰胺酶细菌的作用。对流

感杆菌、淋球菌、化脓性链球菌和肺炎球菌均有较好的抵抗效果。

             1.2 

头孢曲松

该药抗肠杆菌科细菌的活性显著，产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌、氟劳

地枸橼酸杆菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属

MIC90

在

0.12

～

0.25mg/L

之间，具有较强的抗流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌

的活性，具有良好的抗肺炎球菌和溶血性链球菌活性，对金黄色葡萄球菌的

MIC

为

2

～

4mg/L

。对阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌属具有较差的敏感性，本

品耐耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌和多数脆弱拟杆菌。

             1.3 

头孢哌酮舒巴坦钠

为复合制剂，对

β

-

内酰胺酶产生较强和不可逆的抑制作用，在敏感菌导致

的呼吸系统疾病中，效果突出。舒巴坦是一种抗菌作用较弱的广谱酶抑制剂，能

不可逆地显著抑制金葡菌和多数阴性杆菌，不能抑制某些阴性杆菌染色体介导产

生的

β

-

内酰胺酶。与此相反，头孢哌酮对

β

-

内酰胺酶具有较差的稳定性。两者联

合应用，不但能明显协同作用于阴性杆菌，其抗菌作用也得到显著增强，约

4

倍

于头孢哌酮。其中敏感性较好的主要的为杆菌，包括流感杆菌、肺炎杆菌、氟劳