8张图读懂8类降糖药物机制 一目了然! |
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我国成年糖尿病患病人数约达1.14亿,是全球糖尿病患病人数最多的国家。在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时应用降糖药物治疗,目前口服降糖药主要有以下8种(表1),虽同为口服降糖药但机制各有不同。 表1 口服降糖药的分类 为了能更好的理解各类降糖药物的机制,下面我们用图文来梳理一遍。 1、双胍类 改善胰岛素抵抗,减少肝糖输出 双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。
2、磺脲类 刺激胰岛β细胞分泌胰岛 磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素,其作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高,刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放,使血糖下降。 图 2 磺脲类药物的降糖机制 3、格列奈类 作用于β细胞,促进胰岛素分泌 格列奈类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。 图 3 格列奈类药物的降糖机制 4、α-糖苷酶抑制剂 延缓碳水化合物吸收,降低餐后血糖 食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶,α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收,降低餐后高血糖。 图 4 α-糖苷酶抑制剂的降糖机制 5、噻唑烷二酮类 激活脂肪组织PPAR,改善胰岛素敏感性 噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,还有改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等作用。 图 5 噻唑烷二酮类的降糖机制 6、DPP-4抑制剂 双通道作用于α,β细胞 抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。 图 6 DPP-4抑制剂的降糖机制 7、GLP-1 促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分 GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而降低血糖。 图 7 GLP-1的降糖机制 8、SGLT2抑制剂 减少肾脏葡萄糖重吸收达到降糖效果 SGLT2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖。 图 8 SGLT2抑制剂的降糖机制 不知以上8张图是否已让你对降糖药机制了然于心了? 参考文献 [1] 中华医学会糖尿病学分会.中华糖尿病杂志.2018;10(1):4-67 [2]DeFronzo RA. Diabetes 2009;58:773–795. [3]Bailey CJ. Nat Rev Endocrinol. 2012;8(8):449-50. [4]Robert Moses, et al. Diabetes Metab Syndr Obes. 2009; 2: 101–109. [5]Hanefeld M, Schaper F. Expert Review of Cardiovascular Therapy. 2008;6(2):153-163. [6]陈家伦.临床内分泌学 2011版 [7]Kahn CR, et al. J Clin Invest. 2000 Dec;106(11):1305-7. [8]Hollander PA, et al. Postgrad Med. 2010 May;122(3):71-80. [9]Drucker DJ. Diabetes.1998;47:159-169. [10]Flint A,et al.J Clin Invest,1998,101:515-520 [11]Larsson H,et al.Acta physiol scand.1997;160:413-22. [12]Nauck MA,et al.Diabetologia.1996;39:1546-1553. [13]Scheen AJ. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2014 May;10(5):647-63. 本文首发丨医学界临床药学频道 本文制图丨NO.3 本文作者丨NO.3 |
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