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作者：

王慧娟

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摘要：

羟基积雪草苷作为积雪草中三萜皂苷的主要成分之一,具有疤痕修复,抗氧化,抗溃疡,抗炎,抗抑郁及免疫调节等作用.临床上用于治疗手术创伤,烧伤,传染性肝炎,流行性脑脊髓膜炎,抑制肿瘤细胞增生等疾病,疗效显著.但由于羟基积雪草苷是极性物质,且分子量较大,对细胞膜的通透性差,因此不容易透过皮肤表皮,难以发挥局部用药的治疗效果.为了克服这一难题,本课题选取脂质体作为载体来包裹羟基积雪草苷,由于脂质体的磷脂双分子层与皮肤细胞膜的结构相似,可以提高细胞膜的通透性,因此可以提高羟基积雪草苷的皮肤透过率. 本课题首先研究了羟基积雪草苷的稳定性,然后对羟基积雪草苷脂质体的制备方法,制备条件,包覆及稳定性进行了深入的研究,具体的研究思路如下: (1)考察温度,光照,磷酸盐缓冲溶液(PBS)的pH值对羟基积雪草苷稳定性的影响,由实验结果可知羟基积雪草苷是一种比较稳定的物质,其在低温(4℃),避光和pH=7.0的条件下最稳定,放置48h后,其保存率仍在96%以上. (2)以薄膜分散法制备脂质体,然后通过透析法分离出游离羟基积雪草苷,采用高效液相色谱法测定其含量,并计算包封率.以包封率为评价指标,通过单因素实验与响应面分析实验对羟基积雪草苷脂质体的制备条件进行优化,得出最优制备条件为:卵磷脂与胆固醇的质量比为8.174:1,羟基积雪草苷的质量为0.4424g,超声时间为65s和PBS的pH值为7.0,在此条件下制得羟基积雪草苷脂质体的最大包封率为41.41%,与其最大包封率预测值41.73%相接近,且重现性良好. (3)为提高羟基积雪草苷脂质体的稳定性,用聚乙二醇(PEG)对脂质体进行包覆,通过评价脂质体的外观和包封率,在用浓度为3%的PEG-1500进行包覆时,最大包封率值为46.27%,且重现性良好. (4)采用扫描电镜及粒度分析仪检测脂质体的形态,粒径和Zeta电势,可知脂质体的外观均为球形,未添加PEG的羟基积雪草苷脂质体的平均粒径和Zeta电势分别为282.7nm,-35.1mV;用PEG包覆的脂质体为350.8nm,-44.6mV,说明经PEG包覆后脂质体的粒径明显增大.同时,对它们进行物理与化学的稳定性考察,研究结果表明经PEG包覆后其稳定性明显增加.

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关键词：

羟基积雪草苷脂质体 包封率 响应面分析 聚乙二醇 稳定性评价

被引量：

1