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一、关于您转录酶 1、逆转录 逆转录是以RNA为模板合成DNA的过程,即RNA指导下的DNA合成。在此过程中,核酸合成与转录(DNA到RNA)过程与遗传信息的流动方向(RNA到DNA)相反,故称为逆转录。逆转录过程是病毒的复制形式之一。 2、逆转录酶 这些病毒的复制形式,需逆转录酶的催化,此酶即逆转录酶,亦可称为依赖RNA的DNA 聚合酶,是以RNA为模板指导三磷酸脱氧核苷酸合成互补DNA(cDNA)的酶,于1964年被发现,可能与病毒的恶性转化有关。 逆转录酶 3、逆转录病毒 逆转录病毒属于RNA病毒。此类病毒遗传物质为线状的正链RNA,自带逆转录酶和整合酶。病毒进入细胞后,以正链RNA为模板,逆转录合成双链DNA,双链DNA由整合酶整合至染色体DNA上形成前病毒。前病毒活化时,转录出作为病毒遗传物质的正链RNA和mRNA。 简要过程表示为:RNA→DNA→前病毒→RNA 4、病毒逆转录酶 病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点。 5、抑制剂 抑制剂则是一种用来阻滞或降低但不能停止化学反应速度的物质。而蛋白酶抑制剂则是基于肽类的化合物,它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。 6、逆转录酶抑制剂 所以,逆转录酶抑制剂就是通过阻断病毒RNA基因的逆转录,即阻断病毒的双股DNA的形成,使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染的细胞,然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物,竞争性抑制艾滋病毒逆转录酶,可导致未成熟的DNA链合成终结,从而病毒复制受到抑制。 二、关于核苷类药物 逆转录酶抑制剂的分类分为核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂两种。 其中,核苷类药物多为逆转录酶抑制剂,主要作用于病毒的聚合酶区,通过取代病毒复制过程中延长聚合酶链所需的结构相似的核苷,终止链的延长,破坏病毒转录,从而抑制病毒复制。 三、读懂艾滋艾滋核苷酸类逆转录酶抑制剂 艾滋病毒就是一种RNA病毒,含有逆转录酶,可在病毒逆转录酶的作用下,以病毒RNA为模板合成前病毒DNA,是一种典型的逆转录病毒。 艾滋核苷酸类逆转录酶抑制剂起源于上世纪90年代,是最先问世、开发品种较多的一类艾滋药物。1987年第一个治疗艾滋病的药物齐多夫定问市,开创了化学药物治疗艾滋的先驱,为当时束手无策的艾滋患者带来一丝期盼。 临床证实,核苷类逆转录酶抑制剂和我们之前讲的蛋白酶抑制剂联用,可以大大降低了病毒在体内复制水平。但相对其他类型的抗病毒药物,副作用相对较大,也易出现交叉耐药。 目前,我国临床中普遍使用的核苷酸类逆转录酶抑制剂有阿巴卡韦(ABC)、齐多夫定(AZT)、恩曲他滨(FTC)、拉米夫定(3TC)、替诺福韦(TDF)几种。返回搜狐,查看更多 责任编辑: |
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