药物代谢的主要器官是肝脏，也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。

药物进入人体后，被消化系统吸收转运至血液，再通过血液循环分布至全身各处，在各个器官进行代谢。体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是主要的药物代谢器官。

药物在肝内药物代谢酶的作用下经过不同程度的结构变化，包括氧化、还原、水解、结合等方式。大部分药物完成代谢后药理作用减弱或消失，少数药物才能发挥治疗作用。肝脏是药物代谢的主要脏器，因而也是药物损伤的主要靶器官。