《肘后备急方》中记载了青蒿草的药用方法

1972年，以屠呦呦为代表的中国科学家团队受到这本中医药典籍的启发，发现青蒿素可有效杀灭疟原虫。次年，屠呦呦团队成功提取高效抗疟成分青蒿素。但是，青蒿素复燃*率高、水溶性欠佳，需要对其进行进一步结构改造和剂型优化，才能最终成为供临床上广泛使用的成品药。

TIPS：复燃指的是病人症状有效或已经痊愈，但尚未达到康复的标准之前，已有症状又发生恶化，或在治疗有效的6～9个月之内，病情又加重。

青蒿素分子式及实物

从青蒿素到青蒿琥酯

为了解决青蒿素水溶性欠佳及复燃率高的问题，上世纪70年代，以开发新型疟疾防治药物为目标的“国家523小组”邀请桂林制药厂（复星医药成员企业桂林南药的前身）共同参与青蒿素的二次研发。

桂林制药厂的总工程师刘旭接到任务，带领着学徒参与项目攻关。当时，在所有参与攻关的机构中，仅有桂林制药厂是以工厂的形式参与创新研发，其余机构皆是国家权威的药物研究所。在工厂简陋的研发环境下，攻关的艰难程度可想而知。

在经历无数个日夜后，1977年，一个重大突破诞生了！刘旭团队成功化学合成了13个青蒿素的衍生物，其中代号为“804”号的衍生物水溶性最好，且可以大大提高治疟疗效，这就是如今的青蒿琥酯。

这是自主研发青蒿素系列药品的一大突破，青蒿琥酯的出现让青蒿素在抗疟领域展现出了更优质的疗效。1987年，青蒿琥酯和注射用青蒿琥酯分别获得国家卫生部颁发的x-01号新药证书和x-02号新药证书。

青蒿琥酯获001号新药证书

注射用青蒿琥酯的非洲抗疟路

2005年，青蒿琥酯片剂顺利通过世界卫生组织药品预认证（PQ认证），注射用青蒿琥酯于2010年通过该项认证。

如今，注射用青蒿琥酯已经成为国际治疗重症疟疾的金标准，是世界卫生组织推荐的重症疟疾治疗优选用药。截至目前，复星医药已累计向全球疟疾流行地区提供了超过1亿支注射用青蒿琥酯，帮助超过2000万重症疟疾患者重获健康，且大部分是5岁以下儿童，为儿童疟疾死亡率的下降作出了卓越贡献。

青蒿琥酯的发明，是中医药原创思维与现代科技结合，以中国式方法解决世界医学难题的例证。从发现青蒿素到发明青蒿素类抗疟药，再到基于青蒿素的疟疾治疗方案在世界范围内的临床应用推广，青蒿素为中国式创新嫁接全球智慧做出了最佳诠释，青蒿素类抗疟药也成为中国制药行业走向世界舞台的一张名片。返回搜狐，查看更多