氟比洛芬

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氟比洛芬

2023-09-24 11:05| 来源: 网络整理| 查看: 265

氟比洛芬,西药名。常用剂型有缓释片、注射液、滴眼液、巴布膏、贴膏等。为非甾体消炎药。缓释片剂用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等,也可用于软组织病,如扭伤及劳损,以及轻度至中度疼痛,如痛经和手术后疼痛、牙痛等。注射液用于手术后镇痛及癌症的镇痛。滴眼剂用于术后抗炎,治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其它眼前段炎症,预防和治疗白内障人工晶状体植入术后的黄斑囊样水肿,也用于治疗巨乳头性结膜炎,抑制内眼手术中的瞳孔缩小。巴布剂用于镇痛、消炎、骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎(网球肘)、肌肉痛、外伤所致肿胀、疼痛。凝胶贴膏用于治疗骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎(网球肘)、肌肉痛,以及外伤所致肿胀、疼痛。

中文名称:氟比洛芬

英文名称:Flurbiprofen

汉语拼音:Fubiluofen

药品类型:非甾体消炎药

处方类型:处方药

医保类型:医保乙类

参考价格:78.50元-393.00元

成分

本品主要成份为氟比洛芬钠。

性状

氟比洛芬缓释片:白色或类白色片。

氟比洛芬酯注射液:白色乳液,略带粘性,有特异性气味。

氟比洛芬钠滴眼液:无色澄明液体。

氟比洛芬巴布膏:膏面为白色或淡黄色,膏体均匀地平铺在背衬上,膏面用薄膜覆盖。

氟比洛芬凝胶贴膏:膏面为白色或淡黄色,膏体均匀地平铺在背衬上,膏面用薄膜覆盖。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

氟比洛芬缓释片:

口服:成人一日0.2g,宜于晚餐后服用或遵医嘱。

氟比洛芬酯注射液:

通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。并根据年龄.症状适当增减用量。一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

氟比洛芬钠滴眼液:

1、抑制内眼手术时的瞳孔缩小术前2小时开始滴眼,每半小时点1滴,共4次。

2、消炎和术后消炎一日3-4次,一次1滴;用药2-3周。

3、激光小梁成形术后一日3-4次,一次1滴;用药1-2周。

氟比洛芬巴布膏:

一日2次,贴于患处。

氟比洛芬凝胶贴膏:

一日2次,贴于患处。

适应症

氟比洛芬缓释片:

用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等,也可用于软组织病,如扭伤及劳损,以及轻度至中度疼痛,如痛经和手术后疼痛、牙痛等。

氟比洛芬酯注射液:

用于手术后镇痛及癌症的镇痛。

氟比洛芬钠滴眼液:

用于术后抗炎,治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其它眼前段炎症,预防和治疗白内障人工晶状体植入术后的黄斑囊样水肿,也用于治疗巨乳头性结膜炎,抑制内眼手术中的瞳孔缩小。

氟比洛芬巴布膏:

用于镇痛、消炎、骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎(网球肘)、肌肉痛、外伤所致肿胀、疼痛。

氟比洛芬凝胶贴膏:

用于治疗骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎(网球肘)、肌肉痛,以及外伤所致肿胀、疼痛。

规格

氟比洛芬缓释片:0.2g。

氟比洛芬酯注射液:5ml:50mg。

氟比洛芬钠滴眼液:(1)5ml:1.5mg(2)10ml:3mg。

氟比洛芬巴布膏:每贴含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm,含膏量12g)。

氟比洛芬凝胶贴膏:每贴含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm,含膏量12g)。

不良反应

氟比洛芬缓释片:

较常见的不良反应是胃肠道反应,如消化不良、腹泻、腹痛、恶心、便秘、胃肠道出血、腹胀、呕吐、肝酶升高等。偶见中枢神经系统反应,如头痛、嗜睡等,以及其他系统反应,如皮疹、视力变化、头晕等。

氟比洛芬酯注射液:

1、严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2、在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎。

3、一般的不良反应:

(1)注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血。

(2)消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血。

(3)精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒。

(4)循环系统:偶见血压上升、心悸。

(5)皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应。

(6)血液系统:罕见血小板减少,血小板功能低下。

氟比洛芬钠滴眼液:

有短暂烧灼、刺痛或其他轻微刺激症状。

氟比洛芬巴布膏:

1、严重不良反应:

诱发哮喘(阿司匹林哮喘):由于可诱发哮喘(频度不明),所以当出现呼吸异常、呼吸困难等初期症状时应停止使用。此外,本品诱发哮喘在贴敷数小时后出现。

2、其他不良反应

皮肤:瘙痒1.16%、发红1.12%、皮疹为0.1-不足5%;斑疹、疼痛感等为0.1%以下。

氟比洛芬凝胶贴膏:

1、严重不良反应:本品可诱发哮喘(阿司匹林哮喘)。由于可诱发哮喘(频度不明),所以当出现呼吸异常、呼吸困难等初期症状时应停止使用。此外,本品诱发哮喘在贴敷数小时后出现。

2、其他不良反应:皮肤搔痒、皮红、皮疹、斑疹、疼痛感等。

禁忌

氟比洛芬缓释片:

1、对本品或其他洛芬类药物过敏者禁用。

2、活动性消化道溃疡患者禁用。

氟比洛芬酯注射液:

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者、高血压患者。

7、严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8、正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

氟比洛芬钠滴眼液:

对本品过敏者禁用。

氟比洛芬巴布膏:

1、对本品或其他氟比洛芬制剂有过敏史的患者。

2、有阿司匹林哮喘(非甾体抗炎药等诱发的哮喘)或其过敏史的患者。

氟比洛芬凝胶贴膏:

1、对本品或其他氟比洛芬制剂有过敏史的患者。

2、有阿司匹林哮喘(非甾体抗炎药等诱发的哮喘)或其过敏史的患者。

注意事项

氟比洛芬缓释片:

1、有胃肠溃疡病患者慎用。

2、有支气管哮喘病史患者或因服用其他非甾体抗炎药曾发生支气管痉挛的病人应慎用。

3、心、肝、肾功能不全及高血压,血友病患者慎用。

4、类风湿性关节炎常可观察到贫血,故长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。

5、据报道本品可以引起视力变化,故有眼病的患者应慎用并进行眼科检查。

6、本品可以抑制血小板凝集,延长出血时间,故出血时间延长时患者应慎用。

氟比洛芬酯注射液:

1、避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。

4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDS药物持续时间达3年。本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加。所有的NSAIDS,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

6、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样。本品可能导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致、血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应。例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

8、下述患者慎用本药:

(1)有消化道溃疡既往史的患者。

(2)有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者。

(3)肝、肾功能不全或有既往史的患者。

(4)有过敏史的患者。

(5)有支气管哮喘的患者。

9、不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛。

10、本品的给药途径为静脉注射,不可以肌肉注射。

11、不能经口服药的患者如能口服药物时,应停止静脉给药,改为口服给药。

12、本品应避免长期使用,在不得已需长期使用时。要定期监测血尿常规和肝功能,及时发现异常情况,给予减量或停药。

13、在用药过程中要密切注意患者的情况,及时发现不良反应,并作适当的处理。

氟比洛芬钠滴眼液:

1、该药可能影响血小板凝聚而延长出血时间,因此有出血倾向或服用其他使出血时间延长药物者要慎用。

2、该药可能与乙酰水杨酸或其他非甾体消炎药存在交叉过敏,因此,对这些药物过敏者应慎用。

3、急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药时,可能掩盖病情。

4、本品无抗菌作用,对眼部感染性疾病,应同时应用抗生素。

5、有单纯疱疹病毒性角膜炎病史者,慎用本药。

氟比洛芬巴布膏:

1、慎用:(下述患者慎用)支气管哮喘的患者(支气管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者,这些患者可诱发其哮喘发作)。

2、重要基本注意:

(1)使用消炎镇痛剂为对症疗法而非对因疗法。

(2)可能掩盖皮肤感染症状,故应用于伴有感染的炎症时,应合用适当抗菌药及抗真菌药;并注意观察,慎重给药。

(3)应用本品治疗慢性疾患(骨关节炎)等时,需考虑药物疗法以外的其他疗法,密切观察患者的情况,注意不良反应的发生。

3、使用上的注意:

(1)勿应用于受损的皮肤及粘膜。

(2)勿应用于皮疹部位。

4、存放注意:开启后请闭好开启口的拉锁。

氟比洛芬凝胶贴膏:

1、下述患者慎用:支气管哮喘的患者(支气管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者,对这些患者可诱发其哮喘发作)。

2、重要基本注意:

(1)使用消炎镇痛剂为对症疗法而非对因疗法。

(2)可能掩盖皮肤感染症状,故应用于伴有感染的炎症时,应合用适当抗菌药及抗真菌药;并注意观察,慎重用药。

(3)应用本品治疗慢性疾患(骨关节炎)等时,需考虑药物疗法以外的其他疗法,密切观察患者的情况,注意不良反应的发生。

3、使用上的注意:

(1)勿应用于破损的皮肤及粘膜。

(2)勿应用于皮疹部位。

4、存放注意:开启后请闭好开启口的拉锁。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、妊娠:妇女应用的安全性尚未确立,妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用。尽量不在妊娠末期应用(动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩)。

2、哺乳期妇女:应用本品过程中避免哺乳(可能会转移到母乳中)。

儿童用药

儿童使用的安全性尚未确定,因此儿童不宜使用。

老人用药

要特别当心老年患者出现不良反应,要从小剂量开始慎重给药。外用贴剂注意老年患者贴敷部位的皮肤状态,慎用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

氟比洛芬缓释片:

本品为芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。

氟比洛芬酯注射液:

本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。

氟比洛芬钠滴眼液:

氟比洛芬为非甾体消炎药,动物研究证明具有镇痛、解热和消炎作用,其作用机制是抑制环氧化酶活性阻断前列腺素合成。前列腺素是某些眼内炎症的介质,可致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化,引起与胆碱能机制无关的瞳孔缩小。临床研究表明,本品可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,对眼内压无明显影响。

氟比洛芬巴布膏、氟比洛芬凝胶贴膏:

对于疼痛、急性炎症及慢性炎症,有优良的镇痛抗炎作用。

1、镇痛作用:对于Randall-Selitto法(大鼠)、尿酸滑膜炎(犬)所致的疼痛反应,比基质明显具有强烈的抑制作用。

2、抗炎作用

(1)对急性炎症的作用:

①对于角叉菜胶所致的足浮肿(大鼠)、抗大鼠家兔血清所致的背部浮肿(大鼠)、紫外线红斑(豚鼠),比基质明显具有强烈的抑制作用。

②对于角叉菜胶所致的背部浮肿(大鼠)、抗大鼠家兔血清所致的背部浮肿(大鼠)、紫外线红斑(豚鼠),与1%吲哚美辛软膏、肾上腺素软膏及水杨酸甲酯贴相比,显示出同等或更强的抑制作用。

(2)对慢性炎症的作用:

①对福尔马林浸渍滤纸法所致的肉芽形成(大鼠)、佐剂型关节炎(大鼠),比基质明显具有强烈的抑制作用。

②对于纸盘法所致的肉芽形成(豚鼠),与1%吲哚美辛软膏、肾上腺素软膏及水杨酸甲酯贴相比,显示出几乎同等或更强的抑制作用。

毒理作用

氟比洛芬酯注射液:

生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形成期静脉给药10μg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟,胎儿死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予80mg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。

氟比洛芬钠滴眼液:

非临床毒理研究:在小鼠或大鼠的长期研究中,没有发现氟比洛芬有致癌性及导致不育症。长期的致突变研究尚未进行。

药代动力学

氟比洛芬缓释片:

本品口服200mg后吸收良好,血药浓度达峰时间(tmax)约为5小时,血浆蛋白结合率为90%,消除相半衰期(t1/2)约为5.7小时,本品主要经尿排泄。

氟比洛芬酯注射液:

健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。

氟比洛芬钠滴眼液:

入眼滴入0.03%氟比洛芬钠50l后30分钟,在房水中可检测到药物,2小时达到峰值(60ng/ml);平均滞留时间约3.7小时。

氟比洛芬巴布膏:

1、血药浓度:

(1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE)。

(2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失,确认没有蓄积性。

2、组织内变化:

(1)用于骨关节炎等患者时的组织内变化,与等量氟比洛芬(40mg)口服给药相比,滑膜中浓度稍低,皮下脂肪、肌肉内浓度相近。

(2)凝胶膏剂、口服制剂给药时的组织内浓度(6小时值)。

(3)FP-A:氟比洛芬凝胶膏剂FP-T:氟比洛芬片

3、代谢及排泄:健康成年人单次贴敷时(14小时),至72小时的尿中总排泄量为1.94%,代谢物与口服用药时几乎相同。

氟比洛芬凝胶贴膏:

1、血药浓度:

(1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE)

(2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失,确认没有蓄积性。

2、组织内变化:用于骨关节炎等患者时的组织内变化,与等量氟比洛芬(40mg)日服给药相比,滑膜中浓度稍低,皮下脂肪、肌肉内浓度相近。

3、代谢及排泄:健康成年人单次贴敷时(14小时),至72小时的尿中总排泄量为1.94%,代谢物口服用药时几乎相同。

贮藏方法

氟比洛芬缓释片:

遮光,密封保存。

氟比洛芬酯注射液:

0-20℃密闭保存,避免冻结。

氟比洛芬钠滴眼液:

贮存于15-25℃,远离儿童存放。

氟比洛芬巴布膏:

遮光,密封,25℃以下保存。

氟比洛芬凝胶贴膏:

密闭,遮光,25℃以下保存。

有效期

18个月

执行标准

氟比洛芬缓释片:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-351)-2004Z。

氟比洛芬酯注射液:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH15412004。

氟比洛芬钠滴眼液:国家食品药品监督管理局药品标准WS-467(X-363)-98。

氟比洛芬凝胶贴膏:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05202010。

氟比洛芬巴布膏:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05202010。



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