导读西替利嗪和氯雷他定属于第二代抗组胺药物，临床应用非常广泛。西替利嗪与氯雷他定有何区别？两者联用是否合理？如何选择才能降低用药风险？如何服用才能提高临床疗效？一、西替利嗪与氯雷他定的区别西替利嗪与氯雷他定等第二代抗组胺药，脂溶性低，极少通过血...

西替利嗪和氯雷他定属于第二代抗组胺药物，临床应用非常广泛。西替利嗪与氯雷他定有何区别？两者联用是否合理？如何选择才能降低用药风险？如何服用才能提高临床疗效？

一、西替利嗪与氯雷他定的区别

西替利嗪与氯雷他定等第二代抗组胺药，脂溶性低，极少通过血脑屏障，几无嗜睡副作用。

需要提醒的是，第二代抗组胺药也并非绝对无嗜睡副作用。与氯雷他定相比，西替利嗪的镇静作用更强，司机、操作机器或高空作业人员应慎用西替利嗪。

若对西替利嗪的不良反应敏感，建议于晚餐时服用，也可每日早晚各1次，一次5mg。

西替利嗪约70%以原形随尿液排泄，极少经肝脏代谢，发生相互作用的可能性较小。

氯雷他定主要经CYP3A4和CYP2D6代谢，与CYP3A4抑制剂，如红霉素、克拉霉素、西咪替丁、氟康唑等，及CYP2D6抑制剂，如氟西汀等药物合用时需谨慎。

西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分级均为B。

但是，国内药品说明书把妊娠期妇女和哺乳期妇女列为西替利嗪的禁忌症，氯雷他定的慎用症。

特别提醒：

氯雷他定的主要活性代谢产物妊娠安全分级为C；

虽然早期妊娠期妇女每日服用10mg的氯雷他定不会导致先天畸形的危险性显著增加，但有使用氯雷他定后新生儿出现尿道下裂的报道。

二、处方审核

处方一

患者，男，42岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片，一次30mg，每日一次。

处方二

患者，女，51岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片，一次10mg，每日一次；氯雷他定片，一次10mg，每日一次。

处方三

患者，男，43岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具氯雷他定片，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，一次5mg，每日一次。

这三张处方合理吗？

1、处方一，属于超说明书用药。

西替利嗪片说明书用法为成人，一次10mg，每日一次。该处方中西替利嗪的的用法为一次30mg，每日一次，属于超说明用药。

2、处方二、三，属于重复用药。

氯雷他定片，成人，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，成人，一次5mg，每日一次。用法用量与药品说明书一致。

3、三张处方，均符合临床诊疗指南。

慢性荨麻疹，首选第二代抗组胺药。

常规剂量使用1~2周后，若不能有效控制症状，可更换抗组胺药品种，或联合其它第二代抗组胺药，或在患者知情同意后将原抗组胺药增加2~4倍剂量。（2018年《中国荨麻疹诊疗指南》）

4、氯雷他定可与地氯雷他定联用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。

氯雷他定与地氯雷他定合用，相当于加量；第二代抗组胺药除有抗组胺作用外，还具有较强的抗炎作用，氯雷他定与地氯雷他定联用抗炎作用增强；氯雷他定的起效时间为2小时，地氯雷他定的起效时间约为30分钟，起效时间互补。

综上，这三张处方是合理的。

三、“按时”用药

抗组胺药，并不是真正意义上的受体拮抗剂—阻断组胺与H1受体的结合，而是受体反向激动剂—当与H1受体结合后，将激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。

因此，H1受体拮抗剂，对已经出现的临床症状不起作用，但可阻断（减轻）新症状的出现；H1受体拮抗剂，需“按时”用药，而不是“按需”用药。

例如，当用于慢性荨麻疹的治疗时，第二代抗组胺药的疗程一般为3~6个月。在治疗期间，需“按时”规律地用药，不能“按需”用药。症状消失后停药，症状出现后再用药，疗效较差。

氯雷他定属于第二代抗组胺药，主要通过强效、选择性拮抗外周组胺H1受体，对抗过敏介质组胺所引起的毛细血管扩张和支气管收缩，降低毛细血管通透性，缓解支气管哮喘，具有抗组胺、抗过敏和抗炎作用，起效迅速，作用时间长，在临床上主要用于治疗过敏性鼻炎，可有效缓解鼻痒、鼻塞、流涕、打喷嚏等鼻部症状以及眼痒、流泪、充血、眼部灼烧感等眼部症状，还可用于治疗慢性荨麻疹等过敏性皮肤病，可有效缓解瘙痒并减少荨麻疹的大小和数量，并可用于支气管哮喘的辅助治疗，改善咳嗽、喘鸣和呼吸困难等哮喘症状。

与扑尔敏等第一代抗组胺药相比，氯雷他定安全性和耐受性良好，选择性作用于外周组胺H1受体，不易通过血脑屏障，无明显中枢神经系统抑制作用，每天10毫克的推荐剂量下，未见明显的镇静作用，嗜睡、困倦、乏力等不良反应发生率低，亦无明显的抗胆碱作用和α-受体阻断作用，不影响认知功能。

氯雷他定有片剂和糖浆剂两种剂型，成人及12岁以上儿童选择片剂，一日1次，一次 1片（10毫克），1-2岁的幼儿选择糖浆剂，2岁以上的儿童可以选择片剂，有研究证实，6个月以上的幼儿使用氯雷他定是安全的，但药品说明书要求2岁或2岁以上的儿童才能服用，服用剂量应按照公斤体重计算，体重＞30公斤的儿童，一日1次，一次一片（10毫克），体重≤30公斤的儿童，一日1次，一次半片（5毫克），进食不影响服药效果，餐前或餐后服用均可，对药物比较敏感的朋友，服药后可能会出现嗜睡、乏力等副作用，也可以选择睡前服用，用药疗程一般不超过4周。

氯雷他定可阻止或降低皮试阳性反应发生，因此，在作皮试前约48小时左右应中止使用氯雷他定，肝、肾功能不全者应减少氯雷他定用量，建议10mg，每2天服用1次或在医生指导下使用，成人服用氯雷他定超过40mg可引起嗜睡、心律失常、头痛等副作用，一旦发生上述症状，应立即停药，并给予对症治疗。临床药理学研究显示，氯雷他定与酒同服不增加酒精所致的嗜睡或行为能力损害，但这并不意味着服药后可以随意喝酒。对于妊娠期女性，孕早期不推荐使用氯雷他定，孕中晚期可以酌情使用，哺乳期女性不推荐使用氯雷他定。

氯雷他定属于第二代抗组胺药物，抗组胺药物其实也就是抗过敏药物，因为组胺是一个过敏炎症介质，组胺会导致过敏症状，所以拮抗了组胺就能够缓解过敏症状。

氯雷他定就是一种这样的药物，所以氯雷他定能治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病。而且氯雷他定是第二代药物，第一代药物有酮替芬、扑尔敏等等，第一代药物的缺点是会导致嗜睡，第二代基本克服了这个缺点。

而地氯雷他定是第三代抗组胺药物，地氯雷他定虽然比氯雷他定多了一个“地”字，但是地氯雷他定是比氯雷他定高级一点的，因为地氯雷他定是氯雷他定的直接代谢产物，虽然地氯雷他定的疗效不比氯雷他定好，但是药物的剂量减少了，一般一片氯雷他定都是10mg的，而一片地氯雷他定是5mg的，剂量减小了，副作用可能会减小。这也是为什么地氯雷他定卖的更贵的原因。

大家在选择这两个药物的时候，我推荐一般用氯雷他定就可以了，疗效好、副作用轻微，价格相对便宜。