抗肿瘤药物分类及作用机制详解 |
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顺铂(DDP)与卡铂:顺铂可与DNA上的尿嘌呤、腺嘌呤、胞嘧啶形成交叉联结破坏DNA的结构和功能。抗瘤谱广,对睾丸肿瘤、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌等实体瘤有效。可致消化道反应、骨髓抑制、听力减退。卡铂的抗癌作用与顺铂相似,毒性较低,但仍可致骨髓抑制。 三、嵌入DNA干扰转录RNA的药物 为细胞周期非特异性药。 放线菌素D:嵌入DNA碱基对间鸟嘌呤和胞嘧啶间,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA合成。抗瘤谱较窄,对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、淋巴瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤及神经母细胞瘤的疗效较好。 柔红霉素:与DNA碱基对结合,阻止转录过程,抑制DNA复制和RNA合成,治急性淋巴性白血病、急性粒细胞白血病。可抑制骨髓,心脏毒性大。 多柔比星(阿霉素,ADM):作用机制同柔红霉素,属周期非特异性药。抗瘤谱广;不良反应同红霉素但心脏毒性轻。 普卡霉素 抗瘤机制同柔红霉素,还有抗甲状旁腺作用,用于睾丸胚胎瘤,并纠正癌所致的血钙过高。可致恶心呕吐,血小板减少、粒细胞减少、肝肾毒性。 四、干扰蛋白质合成的药物 长春碱类:为作用于M期的药,主要有长春碱(VLB)和长春新碱(VCR)。它们可干扰纺锤丝微管蛋白合成,使细胞有丝分裂停止于中期。VLB主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤及绒毛膜上皮癌,对淋巴瘤类也有效,但对骨髓抑制明显。VCR对小儿急性淋巴细胞白血病疗效较好,与其他抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。VCR对骨髓抑制不明显,主要引起神经症状。 鬼臼毒素及依托泊苷(VP16):鬼臼毒素破坏纺锤丝的形成,抑制有丝分裂。VP16干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ,使DNA断裂。临床上常与顺铂联合用于治疗睾丸肿瘤、肺小细胞癌。也用于淋巴瘤治疗。可致胃肠道反应、骨髓抑制,肝毒性。 紫杉醇:促进微管蛋白聚合并抑制其分解,影响纺锤体功能而抑制瘤细胞有丝分裂,适于转移性卵巢癌对食道癌、肺癌也有效。有骨髓抑制、周围神经病变。 三尖杉酯碱:抑制蛋白质合成起始阶段,使核蛋白体分解,释出新生肽链,抑制有丝分裂。对急性粒细胞白血病疗效好,对急性单核细胞白血病也有效。可引起心肌损害。 L-门冬酰胺酶:可水解血清门冬酰胺而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺而生长受抑。主要用于急性淋巴细胞白血病。可有低蛋白血症及出血。 五、激素类 无一般抗肿瘤药的不良反应 肾上腺皮质激素:抑制淋巴组织,使淋巴细胞溶解。对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的疗效较好。对慢性淋巴细胞白血病也有效。 雌激素:减少促间质细胞激素的分泌,从而减少雄激素的分泌病友抗刺激素作用。用于前列腺癌的治疗。还用于绝经7年以上伴有内脏或软组织转移的乳癌患者。 雄激素:可抑制促卵泡激素的分泌而减少雌激素分泌,对抗乳癌细胞腺催乳素的促进作用而抗乳癌,对女性晚期乳癌、尤其是骨转移者疗效较佳。 他莫昔芬:阻断雌激素的促乳癌作用。用于治疗乳癌。无雄激素的副作用返回搜狐,查看更多 |
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