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转自：医学界网站

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每天学个热搜药

左氧氟沙星的给药频次一直存有争议。有人认为应该一日1次给药，也有人认为按说明书一日2次给药。

用药依据法律效力一般来说：药典>药品说明书>最新版教科书>原卫生部指导原则>原卫生部诊疗指南>临床路径>专家共识。我们接触得比较多的是药品说明书和共识。

今天，界小药就从多角度和大家探讨左氧氟沙星的给药频次问题。

左氧氟沙星qd给药，支持者这么说

《关于修改左氧氟沙星口服和注射剂说明书》（国食药监注〔2012〕373号）中提到左氧氟沙星（点击跳转合理用药专区）的给药次数。该文件发布后，不少厂家修订左氧氟沙星给药频次为一日1次，但还有很多厂家说明书并未做修改，依然是一日给药2次，这也是导致左氧氟沙星给药频次不统一的原因。

另外，《欧洲成人下呼吸道感染治疗指南》指出：对于存在铜绿假单胞菌感染风险的重症社区获得性肺炎患者，在使用左氧氟沙星时，推荐用法为750mg/天或500mg/次，2次/天。

表1 左氧氟沙星的给药频次[1]

《抗菌药物临床应用指导原则》（国卫办医发〔2015〕43号）指出氟喹诺酮类抗菌药物可一日1次给药[2]。《喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见》推荐左氧氟沙星每日单次给药。《热病（新译第50版）》推荐成人常规剂量左氧氟沙星一日1次给药。

左氧氟沙星为什么一日给药1次？

左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物，其药动学/药效学参数为给药时曲线下面积/最低抑菌浓度（AUC/MIC）、血药峰浓度/最低抑菌浓度（Cmax/MIC），氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星Cmax/MIC90达5-10时预示对感染细菌具杀灭作用。

以左氧氟沙星用于肺炎链球菌为例，在500mg，qd剂量时，其AUC0-24/MIC90为38.28，小于这个剂量，或者将500mg日剂量分为两次给药，左氧氟沙星的AUC0-24/MIC90均不在理想范围内，杀菌效果减弱，耐药现象可能会出现[3]。

《喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见》指出左氧氟沙星等喹诺酮类药物，因其Cmax高，AUC大，半衰期长，具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应，推荐每日单次给药。

这些人群不宜大剂量应用左氧氟沙星！

肾功能减退的患者：药典2010年版《临床用药须知》指出左氧氟沙星主要经肾排出，肾功能减退时该药清除率减弱，需调整剂量。

尿路感染的患者：左氧氟沙星尿药浓度高，下尿路感染用小剂量左氧氟沙星即可，建议口服用药，不必使用大剂量的左氧氟沙星注射液，避免对肾脏功能造成不利的影响。

高龄老年患者：应根据老年人的肾脏、心脏、肝脏等脏器功能具体情况选择左氧氟沙星剂量。

体质瘦弱、体重过轻的女性患者：左氧氟沙星常用剂量可能会使这些个体的血药浓度水平高于正常人群，如果脏器功能和胃肠道的耐受能力又相对较差，出现药物不良反应的可能性会增加。

左氧氟沙星常用，是第三代喹诺酮类广谱抗菌药物。不过其输注时是否需要避光一直备受争议。

现状是有的认为要避光用，有的则认为不需要。

参考文献：

[1]国家食品药品监督管理局关于修订左氧氟沙星口服和注射剂说明书的通知[S]. 国食药监注〔2012〕373号.2012-12-31. 

[2]《抗菌药物临床应用指导原则（2015年）》.

[3]张菁,郁继诚,施耀国.左氧氟沙星药代动力学/药效学研究[J].中华医学杂志,2005(27):1926-1932.