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Rx医保乙类富马酸丙酚替诺福韦片（韦立得） Tenofovir alafenamide Fumarate Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2018年11月8日|修改日期：2020年7月22日 成份化学名称：丙-2-基 N-[(S)-({[(2R)-l-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙-2-基]-氧化}甲基)(苯氧基)磷酰基]-1-丙氨酸酯,(2E)-丁-2-烯二酸(2:1）化学结构式： 富马酸丙酚替诺福韦片...登录 用法用量应当由具备慢性乙型肝...登录 禁忌对活性成分或以下所列任一赋形剂过敏：α乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、 硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。注意事项1. 肝炎恶化停止治...登录 药理作用丙酚替诺福韦是替诺福韦（2´-脱氧腺苷单磷酸类似物）的亚磷酰胺药物前体。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体 0ATP1B1 和 0ATP1B3 进入原代肝细胞。然后主要通过羧酸酯酶 1 进行水解以形成替诺福韦。随后替诺福韦经细胞激酶磷酸化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过 HBV 逆转录酶嵌入病毒 DNA，导致 DNA 链终止，从而抑制 HBV 复制。二磷酸替诺福韦是哺乳动物 DNA 聚合酶（包括线粒体 DNA 聚合酶 Y）的一种弱抑制剂，但在细胞培养中未见线粒体毒性。抗病毒活性在 HepG2 细胞中评估了丙酚替诺福韦对 HBV 基因型 A-H 临床分离株的抗病毒活性。丙酚替诺福韦的 EC50值范围为 34.7 至 134.4 nM，EC50总体平均值为 86.6 nM。HepG2 细胞中的 CC50>44400nM。 在细胞培养中，替诺福韦与 HBV 核酸逆转录酶抑制剂恩替卡韦、拉米夫定及替比夫定联合给药，未见拮抗作用。交叉耐药性在 HepG2 细胞中评估了丙酚替诺福韦对含核苷（酸）逆转录酶抑制剂突变的一组分离株的抗病毒活性。含拉米夫定耐药性突变（rtVI73L、rtL180M 和 rtM204V/I）相关的 HBV 分离株仍对丙酚替诺福韦敏感（EC50变化倍数80%。体外研究已表明，丙酚替诺福韦通过肝细胞内的羧酸酯酶-1 以及外周血单核细胞（PBMC）和巨噬细胞内的组织蛋白酶 A 代谢为替诺福韦（主要代谢产物）。在体内，丙酚替诺福韦在细胞内水解形成替诺福韦（主要代谢产物），后者经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。 在体外，丙酚替诺福韦不会由 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2D6 代谢。极少量的丙酚替诺福韦被 CYP3A4 代谢。 消除完整丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径，在尿中消除的剂量15 但 |
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