米安色林有哪些优缺点及副作用?

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米安色林有哪些优缺点及副作用?

2024-07-17 04:19| 来源: 网络整理| 查看: 265

原创 师建国 心声经典

“盐酸米安色林”药物别名“米塞林,脱尔烦 Tolvon,Bolvidon。盐酸米安色林在治疗剂量时,没有抗胆碱能作用,也不产生明显的心血管系统反应。盐酸米安色林不拮抗拟交感神经药物,不拮抗高血压药物(苄二甲哌)或α--受体阻滞剂(如氯压定、甲基多巴),也不影响香豆素抗凝剂,如苯丙香豆素的作用。

【药理作用】

盐酸米安色林片作为新型NASSA类抗抑郁产品,具有双通道、多靶点、依从高、促睡眠的优势,米安色林和米氮平同属去甲肾上腺素(NE)能及特异性5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂(NaSSA)类抗抑郁药物,主要通过阻断去甲肾上腺素α2自受体和异受体,选择性阻断5-HT2型受体和5-HT3型受体,同时阻断H1受体来发挥其抗抑郁、抗焦虑、促睡眠的作用。

盐酸米安色林片抑制细胞间磷酸肌醇水解,使5-HT在细胞间从突触释放以后的神经递质再吸收功能下降,相对提高5-HT在细胞间的含量,从而达到抗抑郁效应。与三环类抗抑郁药相比,本药对心血管的作用较小,很少引起低血压,很少产生心脏毒性,老年人和心脏病患者易于耐受。本药特别适用于伴有心脏病的抑郁症患者。

米安色林(Mianserin)和马普替林(Maprotiline)都属四环抗抑郁药。

图1.米安色林受体结构图 图片来源:又又药理笔记

【适应证】

抑郁症及抑郁伴发的焦虑。

【用法用量】

初始剂量:一日30mg,酌情调整。有效剂量:一日30~90mg,多数患者仅需使用一日60mg。最高剂量:一日120mg。

本药可分次服用,但宜睡前顿服(可改善睡眠)。

【不良反应】

在治疗开始数日可出现嗜睡。

偶见癫痫发作、轻躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男性乳房女性化。

有引起骨髓抑制的报道,主要为粒细胞减少和粒细胞缺乏。通常见于治疗4~6周左右,停药后即可恢复,老年人更易发生。

大剂量时可出现困倦、疲劳、失眠、焦虑、口干、便秘等。

治疗期间可能出现与抑郁症本身有关的症状,如视物模糊、口干、便秘等,其发生率随病情好转有所下降。

【禁忌】

对本药过敏者及躁狂症患者。

【注意事项】

抑郁症患者有自杀意念,可能企图自杀,因此这些患者在给药初期以及变更给药剂量时,应密切观察患者状态和病情的变化。

青光眼、排尿困难、有癫痫或痉挛病史、脑部器质性病变患者应慎用本药。

用药期间应监测心电图、每4周检测一次全血细胞计数。

如患者出现发热、咽痛、口角炎或其他感染症状时,应立即停止治疗,并做血常规检查。

18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。老年人容易诱发体位性低血压、摇晃等症状,因此老年人用药应从低剂量开始给药,同时观察患者状态慎重用药。尚未确立妊娠期间的用药安全性。孕妇或有可能怀孕的妇女,仅在判定治疗获益大于风险时用药。有报告显示,本品可转移至人乳。哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。

肝功能障碍、黄疸(发生率尚不明确):有可能引起伴有AST、ALT、γ-GTP、Al-P、总胆红素等明显升高的肝功能障碍、黄疸,应密切观察,发现异常时应中止给药,并采取相应措施。

痉挛(发生率尚不明确):有可能引起痉挛,发现异常时应中止给药,并采取相应措施。

QT间期延长、室性心动过速(包括尖端扭转型室性心动过速)、心室纤颤(发生率尚不明确):有可能引起QT间期延长、室性心动过速(包括尖端扭转型室性心动过速)、心室纤颤,应密切观察,发现异常时中止给药,并采取相应措施。

用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【药物相互作用】

具有CYP3A4酶诱导作用的药物,如卡马西平、苯妥英钠等,有可能促进本品代谢,从而降低本品的血药浓度,削弱本品的作用。

中枢神经抑制剂,如巴比妥酸衍生物等,有可能增强药物相互作用,但作用机制不明。

盐酸米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故应劝说病人在治疗期间禁酒。

与氟哌利多合用,可增加心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)。

盐酸米安色林不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用,停用单胺氧化酶抑制剂两周之内也不应服用本药。

盐酸米安色林与苄二甲哌、氯压定、甲基多巴、哌乙啶或心得安单独使用或与肼苯吡嗪合用均无相互作用,但是建议监测同时服用降压药病人的血压。

综上所述,米安色林是一种全面而有效的抗抑郁、抗焦虑、促进睡眠的药物。

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1、2、3、45、写在拙著《让心中的太阳发光—促进心理健康的自助方法》(第2版)重印发行之后

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