高泌乳素血症可由多种原因引起，主要包括生理性、药理性、病理性及某些未找到原发灶的特发性高泌乳素血症。在生理情况下，泌乳素的调控以抑制性调节占优势。任何干扰下丘脑多巴胺合成与向垂体输送以及多巴胺与其受体作用的因素均可减弱抑制性调节，而引起高泌乳素血症。其发病机制较为复杂，主要与促泌乳素释放因子的升高和泌乳素释放抑制因子的降低有关。

常见的情况包括应激、睡眠、剧烈运动、哺乳、妊娠、性生活、进食早期、月经黄体期等，血清泌乳素水平一般不超过200μg/L。

肿瘤(颅咽管瘤、生殖细胞瘤、转移瘤等)、浸润性疾病(结节病、结核、组织细胞增多症X等)、炎症(脑炎、脑膜炎)、假脑瘤、颅脑损伤、头部创伤、放射性损伤。

垂体瘤(泌乳素瘤、生长激素瘤、ACTH瘤、无功能腺瘤等)、其他肿瘤(垂体转移瘤、脑膜瘤、鞍内生殖细胞瘤)、空泡蝶鞍综合征、手术或头部外伤或垂体柄离断、浸润性疾病(结节病、结核、巨大肉芽肿)。由于泌乳素瘤直接分泌泌乳素，导致血清泌乳素升高；或是肿瘤、其他疾病压迫垂体柄或下丘脑，导致泌乳素释放抑制因子不能到达垂体，泌乳素分泌增加。

原发性和(或)继发性甲状腺功能减退症，如假性甲状旁腺功能减退、桥本甲状腺炎、多囊卵巢综合征、肾上腺瘤、GH腺瘤、ACTH腺瘤等，可导致泌乳素分泌增加，如未分化支气管肺癌、胚胎癌，子宫内膜异位症、肾癌可能有泌乳素升高。肾功能不全、肝硬化影响到全身内分泌稳定时也会出现泌乳素升高。乳腺手术、乳腺假体手术后、长期乳头刺激、妇产科手术如人工流产、引产、死胎、子宫切除术、输卵管结扎术、卵巢切除术等泌乳素也可异常增高。

长期服用多巴胺受体拮抗剂如酚噻嗪类镇静药：氯丙嗪、奋乃静。儿茶酚胺耗竭剂抗高血压药:利血平、甲基多巴。甾体激素类：口服避孕药、雌激素。鸦片类药物：吗啡。抗胃酸药：H2-R拮抗剂――西咪替丁(甲氰咪胍)、多潘立酮(吗丁啉)。均可抑制多巴胺转换，促进泌乳素释放。药物引起的高泌乳素血症多数血清泌乳素水平在100g/L以下，长期服用一些药物使血清泌乳素水平升高达500g/L，而引起大量泌乳、闭经。

如胸壁的外伤、手术、烧伤、带状疱疹等也可能通过反射引起泌乳素升高。

催乳素多为60~100ug/L，无明确原因。此类患者与妊娠、服药、垂体肿瘤或其他器质性病变无关，多因患者的下丘脑一垂体功能紊乱，从而导致泌乳素分泌增加。其中大多数泌乳素轻度升高，长期观察可恢复正常。血清泌乳素水平明显升高而无症状的特发性高泌乳素血症患者中，部分患者可能是巨分子泌乳素血症，这种巨分子泌乳素有免疫活性而无生物活性。临床上当无病因可循时，包括MRI或CT等各种检查后未能明确泌乳素异常增高原因的患者可诊断为特发性高泌乳素血症，但应注意对其长期随访，对部分伴月经紊乱而泌乳素高于100g/L者，需警惕潜隐性垂体微腺瘤的可能，应密切随访，脑部CT检查发现许多此类疾病患者数年后常发展为垂体微腺瘤。

常见的有吸吮乳头、慢性乳腺炎、带状疱疹、胸腔胸壁及心脏外科手术、乳腺肿瘤等胸壁病变。通过脊髓、脑干而影响下丘脑功能，解除其对垂体泌乳素的抑制作用而导致溢乳，但升高泌乳素的水平作用有限(女性一般升高血泌乳素10~20ug/L，男性无升高)。

主要见于麻醉剂、抗惊厥药、抗抑郁药(阿米替林)、抗组胺药(西咪替丁)、降压药(维拉帕米)、含雌激素的口服避孕药、神经肽、多巴胺通路药(甲氧氯普胺、甲基多巴)、阿片制剂。治疗前列腺肿瘤药物、治疗雄激素过多的脱发用药均有乳腺发育泌乳素增加可能。

高泌乳素血症是年轻女性常见的下丘-脑垂体轴内分泌紊乱，不同人群高泌乳素血症发生率不尽相同。在未经选择的正常人群中，约有0.4%有高泌乳素血症；在计划生育门诊人群中，高泌乳素血症发生率为5%；在单纯性闭经患者中，约15%存在高泌乳素血症；在非哺乳期闭经伴有溢乳的患者中，高泌乳素血症达70%。约15%无排卵妇女同时有高泌乳素血症，43%无排卵伴有溢乳者存在高泌乳素血症。3%~10%无排卵的多囊卵巢综合征患者有高泌乳素血症，约8%阳痿和5%不育男性有高泌乳素血症。

育龄期妇女的发病率高达5%~17%，妊娠期间泌乳素可升高10倍以上。

家族性泌乳素瘤呈家族性发病，伴有甲状旁腺功能亢进者可能是多发性内分泌腺瘤综合征1型的变异类型。