2019 年冠状病毒大流行病（COVID-19）是由严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 2（SARS-CoV-2）引起的。作为病毒复制策略的第一步，病毒在进入细胞之前会附着在宿主细胞表面。Spike 蛋白与血管紧张素转换酶 2（ACE2）受体结合，这种受体存在于 I 型和 II 型肺细胞、内皮细胞和纤毛支气管上皮细胞的表面。针对 SARS-CoV-2 Spike 蛋白与人类 ACE2 之间相互作用的药物可在一定程度上保护人体免受病毒感染。 这种 SARS-CoV-2 Spike S1 突变体包含三个关键突变 K417T、E484K 和 N501Y，这些突变存在于最初在巴西发现的 P.1 变体（伽马变体）中。

Spike S1 (K417T, E484K, N501Y) (SARS-CoV-2)： ACE2 TR-FRET 检测试剂盒采用 384 均相反应格式，用于检测 SARS-CoV-2 Spike S1 (K417T, E484K, N501Y) 与人 ACE2 之间的结合抑制。这种基于 TR-FRET 的测定无需耗时的洗涤步骤，因此特别适合高通量筛选应用。检测过程简单明了：将测试抑制剂化合物与生物素化的 Spike S1、Eu 标记的 ACE2 和染料标记的受体孵育一小时。然后使用能够测量时间分辨-荧光共振能量转移（TR-FRET）的荧光阅读器测量 TR-FRET 信号。

左图是用SARS-CoV-2 (K417T, E484K, N501Y) Spike S1滴定实验图。右图是使用抗SARS-CoV-2刺突抗体(克隆号C-A11)做的SARS-CoV-2 Spike S1对 ACE2的抑制作用。

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References

1. Hoffmann, M. et al. 2020. Cell, 181:1-10 2. Yan, R. et al. 2020. Science 367(6485):1444-1448